Sibutin

Sibutinas yra vaistas, vartojamas urologinėms ligoms – šlapimo nelaikymui ir dažnam šlapinimuisi gydyti.

Oksibutinino komponentas turi tiesioginį spazmolitinį poveikį detrusoriaus lygiųjų raumenų skaiduloms ir tuo pačiu metu turi cholinolitinį poveikį, blokuodamas acetilcholino aktyvumą lygiųjų raumenų m-cholinerginiuose receptoriuose. Toks poveikis sukelia šlapimo pūslės detrusoriaus atsipalaidavimą. [ 1 ]

Žmonėms, kurių šlapimo pūslės funkcija nestabili, vaistas padidina jos talpą ir sumažina savaiminių detruzoriaus susitraukimų skaičių. [ 2 ]

Indikacijos Sibutin

Jis naudojamas esant tokiems pažeidimams:

• šlapimo nelaikymas;
• Padidėjęs šlapinimosi dažnis arba skubus noras šlapintis, atsirandantis dėl nestabilios šlapimo pūslės funkcijos, susijusios su neurogenine disfunkcija (detruzoriaus hiperrefleksija), kuri išsivysto sergant spina bifida ir išsėtine skleroze, arba dėl idiopatinio detruzoriaus nestabilumo (skubus motorinis šlapimo nelaikymas).

Be to, jis skiriamas kontroliuoti šlapimo hiperaktyvumą, kuris atsiranda po šlapimo pūslės ar prostatos operacijų, taip pat esant cistitui, kuris atsiranda jų fone. [ 3 ]

Pediatrinėje praktikoje oksibutinino hidrochloridas taip pat gali būti vartojamas naktinei enurezei, kurią sukelia detruzoriaus hiperaktyvumas, gydyti. Šiuo atveju jis vartojamas kartu su nemedikamentiniu gydymu, jei kiti metodai pasirodė esą neefektyvūs.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelėje; dėžutėje - 3 tokios plokštelės.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, oksibutininas greitai absorbuojamas į virškinimo traktą; didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po mažiau nei 60 minučių, o vėliau mažėja bieksponentiškai, pusinės eliminacijos laikas yra 2–3 valandos. Didžiausias poveikis stebimas 3–4 valandas, o liekamasis poveikis – dar 10 valandų.

Pusiausvyros vertės stebimos po 8 dienų vaisto vartojimo. Vyresnio amžiaus žmonių, gyvenančių aktyvų gyvenimo būdą, organizme oksibutininas nesikaupia, todėl jo farmakokinetinės savybės panašios į tas, kurios stebimos kitiems suaugusiesiems. Tačiau vyresnio amžiaus žmonėms, kurių sveikata susilpnėjusi, Cmax ir AUC vertės reikšmingai padidėja.

Oksibutininas intensyviai metabolizuojamas intrahepatiškai, daugiausia dalyvaujant hemoproteino P450 struktūros fermentams (tarp jų CYP3A4, kuris daugiausia yra žarnyno sienelėse ir kepenyse); oksibutinino metaboliniai elementai taip pat turi m-anticholinerginį aktyvumą.

Išskyrimas vyksta daugiausia per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną; tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis – per pusę.

Suaugusiųjų dozės.

Standartinė paros dozė yra 10–15 mg (5 mg 2–3 kartus). Leidžiama ją padidinti iki didžiausios vertės (20 mg – 4 kartus po 5 mg), jei toleruojami neigiami simptomai ir pasiekiamas klinikinis poveikis.

Senyvo amžiaus asmenys.

Senyvo amžiaus žmonėms vaisto pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, todėl jiems skiriama 2 kartus per parą vartojama 2,5 mg dozė (tas pats režimas rekomenduojamas ir nusilpusiems pacientams). Dozę galima padidinti iki 2 kartų vartojamos 5 mg dozės, jei yra geras neigiamo poveikio toleravimas ir pacientui reikia pasiekti klinikinio poveikio.

Pediatrijoje – vyresniems nei 5 metų.

Naktinės enurezės ir neurogeninio šlapimo pūslės funkcijos nestabilumo atveju: būtina vartoti po 2,5 mg du kartus per parą. Jei neigiami simptomai gerai toleruojami, dozę galima padidinti – iki 10–15 mg (po 5 mg 2–3 kartus). Vartojant vaistą naktinės enurezės metu, paskutinė dozė geriama vakare, prieš miegą.

• Paraiška vaikams

Sibutino negalima skirti jaunesniems nei 5 metų vaikams. Duomenų apie oksibutinino vartojimą vaikams, sergantiems monosimptomine naktine enureze (nesusijusia su detruzoriaus hiperaktyvumu), yra nedaug.

Vaistas skiriamas vyresniems nei 5 metų vaikams atsargiai, nes jie gali būti jautresni oksibutinino poveikiui, pavyzdžiui, šalutiniam poveikiui, susijusiam su psichika ir centrine nervų sistema.

Naudokite Sibutin nėštumo metu

Nėra informacijos apie tai, ar saugu vartoti oksibutininą nėštumo metu. Būtina atsisakyti jo vartojimo šiuo laikotarpiu, išskyrus atvejus, kai pacientas neturi saugaus Sibutino analogo.

Žindymo laikotarpiu vaistų vartojimas yra draudžiamas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams;
• miastenija gravis;
• siauro kampo glaukoma arba maža priekinė kamera;
• žmonės, karščiuojantys arba turintys padidėjusią aplinkos temperatūrą, nes tai gali sukelti hiperpireksiją;
• stemplės funkcijos sutrikimai, įskaitant išvaržą, pažeidžiančią stemplės angą;
• organinės ar funkcinės kilmės virškinimo trakto obstrukcija – tai apima paralyžinio pobūdžio žarnyno obstrukciją, pylorinę stenozę ir žarnyno atoniją;
• kolostomija, taip pat ileostomija arba toksinis megakolonas;
• sunkus opinis kolitas;
• šlaplės obstrukcija (situacijos, kai šlapimo susilaikymas gali pablogėti, pavyzdžiui, esant prostatos hipertrofijai).

Šalutiniai poveikiai Sibutin

Šalutinis poveikis yra:

• Virškinimo trakto pažeidimai: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, kserostomija, diskomfortas pilve, vėmimas, sumažėjęs apetitas, GERL, disfagija, anoreksija ir pseudoobstrukcija žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (žmonėms, sergantiems vidurių užkietėjimu, vartojantiems vaistus, mažinančius žarnyno motoriką, arba senyvo amžiaus pacientams);
• Infekcijos ir invazijos: šlapimo takų pažeidimas;
• centrinės nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, stiprūs galvos skausmai, pažinimo sutrikimai, galvos svaigimas ir traukuliai;
• psichikos sutrikimai: košmarai, paranoja, sujaudinimas, nerimas, haliucinacijos ir sumišimas, taip pat dezorientacija, kognityviniai sutrikimai vyresnio amžiaus žmonėms, delyras, depresijos ir priklausomybės požymiai (žmonėms, kuriems anksčiau buvo priklausomybė nuo vaistų ar kitų priklausomybę sukeliančių medžiagų);
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjęs jautrumas;
• širdies funkcijos sutrikimai: aritmija ar tachikardija;
• kraujagyslių pažeidimai: karščio pylimai (vaikams jie būna intensyvesni);
• regos sutrikimai: midriazė, neryškus matymas, uždaro kampo glaukoma, padidėjęs akispūdis ir sausa konjunktyva;
• apsinuodijimas, sužalojimas ar procedūrinės komplikacijos: šilumos smūgio išsivystymas;
• šlapimo sistemos ir inkstų pažeidimai: dizurija arba šlapimo susilaikymas;
• Su poodiniu sluoksniu ir epidermiu susijusios problemos: dilgėlinė, jautrumas šviesai, epidermio sausumas (įskaitant bėrimą), Quincke edema ir hipohidrozė.

Perdozavimas

Apsinuodijus, atsiranda apraiškų, pradedant standartinių neigiamų požymių, susijusių su centrine nervų sistema, sustiprėjimu (nuo sujaudinimo su nerimu iki psichozinio elgesio išsivystymo) ir baigiant kraujotakos sutrikimu (kraujospūdžio sumažėjimu, karščio pylimu, kraujotakos procesų nepakankamumu ir kt.), paralyžiumi, kvėpavimo nepakankamumu ir koma.

Apsinuodijus, paprastai atliekami simptominiai veiksmai:

• skubi skrandžio plovimo procedūra;
• Esant stipriam, gyvybei pavojingam anticholinerginiam sindromui, galima vartoti neostigminą (arba fizostigminą) – šių vaistų vartojimo instrukcijoje nurodyta doze;
• karščiaviminių būklių gydymas.

Jei pastebimas labai stiprus sujaudinimas ar nerimas, į veną leidžiama 10 mg diazepamo.

Esant tachikardijai, reikia į veną švirkšti propranololio.

Jei stebimas šlapimo susilaikymas, atliekama šlapimo pūslės kateterizacija.

Esant kvėpavimo raumenų paralyžiui, atliekamos dirbtinės plaučių ventiliacijos procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su lisuridu gali sutrikdyti sąmonę, todėl tokiems pacientams reikalinga nuolatinė medicininė priežiūra.

Sibutiną ir kitas anticholinergines medžiagas reikia derinti atsargiai, nes tai gali padidinti anticholinerginį aktyvumą.

Pavieniais atvejais pastebėta anticholinerginių vaistų sąveika su amantadinu, fenotiazinais, neuroleptikais (pvz., butirofenonais arba klozapinu), kitais anticholinerginiais vaistais nuo parkinsonizmo (pvz., levodopa arba biperidenu), chinidinu, antihistamininiais vaistais, tricikliais antidepresantais, rusmenės antihistamininiais preparatais, dipiridamoliu, taip pat atropinu ir su juo susijusiais junginiais (pvz., atropino tipo antispazminiais vaistais). Todėl oksibutininą su tokiais vaistais reikia derinti labai atsargiai.

Kadangi vaistas gali susilpninti skrandžio motoriką, jis gali sumažinti kitų vaistų absorbciją.

Oksibutininą metabolizuoja hemoproteino P450 CYP3A4 izofermentas. Kartu vartojant CYP3A4 inhibitorių, gali slopinti oksibutinino metabolizmą, padidinant jo ekspoziciją.

Vaistas gali turėti antagonistinį poveikį prokinetikai.

Vartojimas kartu su medžiagomis, slopinančiomis cholinesterazės aktyvumą, gali susilpninti jų poveikį.

Pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad alkoholio vartojimas gali sustiprinti mieguistumą, susijusį su anticholinerginių vaistų (įskaitant oksibutininą) poveikiu.

Laikymo sąlygos

Sibutin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Sibutinas gali būti vartojamas 36 mėnesius nuo terapinio produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar su Driptanu, Urohol su Detruzitol, Novitropan ir Dream-apo, taip pat Spazmolit ir Dreamtan-apo.

Atsiliepimai

Sibutinas sulaukia gerų atsiliepimų kaip vaistas nuo naktinės enurezės, tačiau daugelis tėvų komentaruose skundžiasi šalutiniu poveikiu, kuris atsiranda vaikams pavartojus vaisto. Tarp jų ypač išryškėja haliucinacijos.