Simvagexal

Simvagexal sudėtyje yra elementas simvastatinas - hipocholesteroleminė medžiaga, gaunama sintezės būdu iš maltų aspergilijų fermentacijos produktų.

Simvastatinas vartojamas pirminio tipo hipercholesterolemijai gydyti (jei dieta nesukelia norimo poveikio). Vaistas yra labai veiksmingas mažinant MTL ir bendrojo cholesterolio reikšmes ne šeimyninės ir šeiminės hipercholestrinemijos metu, be to, mišraus pobūdžio hiperlipidemijos; tokiais atvejais padidėjęs cholesterolio kiekis veikia kaip aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų atsiradimo rizikos veiksnys. [1]

Indikacijos Simvagexal

Jis vartojamas sergant vainikinių arterijų liga, siekiant sumažinti miokardo infarkto ir koronarinės mirties tikimybę. Be to, jis vartojamas siekiant užkirsti kelią insultui ir laikiniems smegenų kraujotakos sutrikimams, sumažinti riziką, kad prireiks operacijos, siekiant atkurti vainikinę kraujotaką (CABG ir PTCA), ir sumažinti koronarinės aterosklerozės progresavimo greitį (užkirsti kelią bendras kraujagyslių užsikimšimas ir naujų sutrikimų atsiradimas).

Asmenims, sergantiems pirminio tipo hipercholesterolemija ar jos šeimine forma (homo- ar heterozigotine), taip pat sergančioms kombinuoto tipo hiperlipidemija, vaistas vartojamas kaip papildoma dietos terapija- siekiant sumažinti padidėjusį bendrojo cholesterolio, MTL-C, trigliceridų indeksą. Ir apolipoproteinas B (tais atvejais, kai dieta ir kiti nemedikamentiniai metodai neduoda rezultatų).

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskiria tabletėmis - 10 vienetų lizdinėje plokštelėje; dėžutės viduje - 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Prarijus, simvastatinas, kuris yra neaktyvus laktacija, hidrolizės būdu paverčiamas į aktyvią formą (β-hidroksilą)-pagrindinį metabolinį komponentą, taip pat medžiagą, lėtinančią HMG-CoA reduktazę (fermentą, katalizuojantį mevalonatas kartu su HMG-CoA, taip pat riboja pradinę cholesterolio biosintezės stadiją).

Veiklioji vaisto veikliosios medžiagos forma yra specifinis HMG-CoA reduktazės veikimo inhibitorius, todėl simvastatino poveikio principas daugiausia susijęs su cholesterolio surišimo kepenų viduje sunaikinimu mevalono rūgšties fazėje. [2]

Jei kasdien vartojama 10–80 mg dozė, Simvagexal sumažina bendrojo cholesterolio kiekį plazmoje, taip pat VLDL ir MTL lygį. Tuo pačiu metu, sumažindamas trigliceridų kiekį plazmoje, vaistas tuo pačiu metu šiek tiek padidina anti-aterogenines DTL reikšmes. [3]

Atsižvelgiant į tai, kad ryšys tarp mevalonato ir HMG-CoA formuojasi ankstyvoje cholesterolio biosintezės stadijoje, gydymas įvedant simvastatiną nesukelia potencialiai toksiškų ir pavojingų sterolių organizme. Be to, HMG-CoA greitai virsta acetil-CoA-elementu, kuris aktyviai dalyvauja daugelyje organizmo biosintezės procesų.

Vartojant asmenims, sergantiems hipertrigliceridemija (trigliceridų kiekis didesnis nei 2,25 mmol / l), vaistas sumažina šias reikšmes kraujo plazmoje 30%.

Simvastatinas nepadidina tulžies sekrecijos, todėl jo vartojimas nepadidina cholecistito išsivystymo rizikos.

Apčiuopiamas terapijos poveikis pastebimas po 14 dienų; didžiausias vaistinis poveikis pastebimas per 1–1,5 mėnesio nuo gydymo pradžios momento, išlieka jį tęsiant. Nutraukus gydymą, bendras cholesterolio kiekis grįžta į kurso pradžioje nustatytas vertes.

Farmakokinetika

Įvedus vaistus, veiklioji medžiaga gerai absorbuojama iš virškinimo trakto, prasiskverbia į kraujotakos sistemą. Baltymų sintezė lygi 95%. Aktyvių inhibitorių Cmax reikšmės kraujo plazmoje registruojamos po 1-2 valandų nuo vaisto vartojimo momento.

Simvastatinas su metaboliniais komponentais išsiskiria daugiausia su tulžimi. Medžiagų, slopinančių HMG-CoA reduktazę iš sisteminės kraujotakos, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos.

Simvastatino aktyvaus metabolinio elemento sisteminėje kraujotakoje rodiklis yra mažesnis nei 5% suvartotos dozės.

Išsiskyrimas su šlapimu trunka 96 valandas ir yra mažesnis nei 0,5% vaistų dozės elementų pavidalu, kurie sulėtina HMG-CoA reduktazę.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš pradedant vartoti Simvagexal, pacientui būtina skirti standartinį hipocholesterolio dietos režimą, kurio būtina laikytis gydymo metu. Gerkite tabletes 1 kartą per dieną, vakare, neatsižvelgiant į valgį; tabletė nurijama nekramtant ir nuplaunama paprastu vandeniu.

Išeminės širdies ligos atveju pradinė dozė yra 20 mg, viena dozė per parą (vakare). Dozę reikia keisti, atsižvelgiant į cholesterolio koncentraciją plazmoje, bent kartą per mėnesį. Per dieną leidžiama ne daugiau kaip 80 mg medžiagos vieną kartą (vakare). Jei MTL vertė nukrenta iki mažiau kaip 75 mg / dL arba bendras cholesterolio kiekis plazmoje nukrenta žemiau 140 mg / dL, turite palaipsniui mažinti vaisto dozę tokiu pat dažniu, kaip ir tada, kai ji buvo padidinta.

Hiperlipidemijos gydymui pirmiausia turite išgerti 10 mg vaisto (1 kartą per dieną, vakare).

Asmenims, sergantiems vidutinio sunkumo ar lengva hipercholesterolemija, pirmiausia rekomenduojama vartoti 5 mg vaisto vakare, 1 kartą per dieną; šiuo atveju vaistas derinamas su nemedikamentiniais gydymo metodais (pavyzdžiui, svorio metimu ir fiziniu aktyvumu).

Esant šeimai homozigotinei hipercholesterolemijai, vaistas vartojamas po 40 mg (vakare, 1 kartą per dieną); arba schema naudojama įvedant 80 mg per parą 3 dozėmis - 20 mg ryte ir po pietų, taip pat 40 mg vakare.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skiriamas pediatrijoje.

Naudokite Simvagexal nėštumo metu

Nėštumo metu Simvagexal vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto elementais;
• aktyvios kepenų patologijos arba nepagrįstas transaminazių koncentracijos plazmoje padidėjimas;
• miopatija;
• vartoti kartu su itrakonazolu, ketokonazolu ar vaistais, kurie lėtina ŽIV proteazės veikimą;
• GW laikotarpis;
• imunosupresantų įvedimas arba persodintų organų buvimas pacientui.

Vaistus reprodukcinio amžiaus moterims leidžiama vartoti tik tuo atveju, jei naudojamos kontraceptinės priemonės.

Šalutiniai poveikiai Simvagexal

Vaistas paprastai toleruojamas be komplikacijų. Šalutiniai požymiai dažnai būna lengvi ir greitai išnyksta sumažinus dozę ar nutraukus vaisto vartojimą. Šie pažeidimai apima:

• sisteminiai sutrikimai: kartais atsiranda astenija;
• virškinimo trakto problemos: dažnai būna pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ir pilvo pūtimas. Kartais pastebimi skrandžio sutrikimai, viduriavimas ir vėmimas;
• kepenų funkcijos sutrikimai: hepatitas, gelta ar pankreatitas vystosi pavieniui;
• apraiškos, susijusios su NS: kartais atsiranda galvos skausmas. Parestezijos, galvos svaigimas ir polineuropatija pastebimi pavieniui;
• sutrikimai, turintys įtakos kraujodaros sistemai: anemija stebima pavieniui;
• epidermio pažeidimai: kartais atsiranda epidermio bėrimas, niežėjimas ar egzema. Atskirai pastebima alopecija;
• raumenų ir kaulų funkcijos sutrikimas: mialitas ar miozitas pasireiškia pavieniui, aktyvi raumenų nekrozės ar raumenų mėšlungio forma;
• inkstų funkcijos sutrikimas: atsiranda vienas inkstų nepakankamumas.

Kartais, pradėjus vartoti simvastatiną, buvo pastebėta erekcijos disfunkcija.

Be to, yra atsitiktinių duomenų apie vaistų netoleravimo sindromo atsiradimą. Tarp jo simptomų yra vaskulitas, Kvinkės edema, reumatoidinė polineuralgija, į vilkligę panašus sindromas, artritas, fotofobija, dusulys, trombocitopenija, artralgija, veido paraudimas, eozinofilija, negalavimas ir karščiavimas.

Laboratorinių tyrimų duomenys.

Pastebimas padidėjęs GGT ir šarminės fosfatazės kiekis. Transaminazių aktyvumas gali nuolat didėti, daugiau nei tris kartus viršijant maksimalią normaliąją vertę. Vaisto vartojimas gali išprovokuoti nereikšmingą laikiną CPK verčių padidėjimą serume (CC frakcijoje), gautą iš skeleto raumenų.

Neigiami simptomai, atsirandantys dėl nežinomų priežasčių.

Yra atsitiktinės informacijos apie purpurą, įvairių tipų eritemą (tarp jų SJS), leukopeniją ir depresiją.

Perdozavimas

Vartojant vaistus, specifinių apsinuodijimo požymių nepasireiškė. Gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas ir alergijos simptomai bėrimo ir niežėjimo pavidalu; be to, išsivysto virškinimo trakto sutrikimai - vėmimas su pykinimu ir skrandžio skausmu.

Esant apsinuodijimui, būtina imtis priemonių vaisto išsiskyrimui (skrandžio plovimui ir aktyvuotos anglies naudojimui per pusvalandį po vaistų vartojimo) ir simptominėms procedūroms bei kartu stebėti transaminazių aktyvumą. (ligoninėje).

Sąveika su kitais vaistais

Gemfibrozilis kartu su kitais fibratais ir be to, lipidų kiekį mažinančios niacino dalys (> 1 g per parą) neturi įtakos simvastatino farmakokinetikai. Bet jei jie naudojami kartu su šia medžiaga, padidėja miopatijos išsivystymo tikimybė - dėl to tokio derinio reikėtų vengti.

Taip pat negalima vartoti vaistų kartu su niacinu ir fibratais, jei teigiamas tolesnio lipidų kiekio pokyčio poveikis neviršija padidėjusios šio derinio komplikacijų rizikos.

Kai niacinas ir fibratai papildomi medžiagomis, kurios sulėtina HMG-CoA reduktazės veikimą, bendras MTL-C sumažėja nežymiai; be to, gali toliau mažėti trigliceridų kiekis ir papildomai padidėti DTL-C kiekis.

Naudojant vieną iš aukščiau išvardytų vaistų kartu su simvastatinu, miopatijos išsivystymo tikimybė yra mažesnė nei tuo atveju, kai kartu vartojamas simvastatinas, niacinas ir fibratai.

Žmonės, vartojantys fibratus, ciklosporiną ar niaciną kartu su Simvagexal, turėtų vartoti simvastatiną ne daugiau kaip 10 mg per parą, nes vartojant didesnę dozę, miopatijos tikimybė žymiai padidėja.

Vaistų ir hemoproteinų sąveika P4 50 3A4.

Simvastatinas neturi lėtinančio poveikio P450 3A4 hemoproteinui, taip pat vaistų poveikio plazmos vertėms, kurių metaboliniai procesai yra realizuojami naudojant P450 3A4 hemoproteiną.

Šiuo atveju simvastatinas veikia kaip nurodyto hemoproteino substratas. Elementai, stipriai slopinantys hemoproteiną P450 3A4, gali padidinti miopatijos tikimybę, padidinti medžiagų, kurios slopina HMG-CoA reduktazę plazmoje, aktyvumą vartojant simvastatiną. Šie inhibitoriai yra ketokonazolas, klaritromicinas su ciklosporinu, eritromicinas ir itrakonazolas, taip pat nefzodonas su ŽIV proteazės aktyvumo inhibitoriais.

Draudžiama derinti vaistą su itrakonazolu, ketokonazolu ir vaistais, kurie sulėtina ŽIV proteazę. Vartojant kartu su nefazodonu, klaritromicinu ar eritromicinu, reikia būti atsargiems.

Greipfrutų sultyse yra vienas ar daugiau elementų, kurie sulėtina hemoproteino P450 3A4 aktyvumą, todėl gali padidėti vaistų, kurių metaboliniai procesai vyksta naudojant nurodytą citochromą, koncentracija plazmoje. Gydymo Simvagexal metu sulčių vartojimą būtina nutraukti.

Kumarino dariniai.

Žmonėms, vartojantiems kumarino grupės antikoaguliantus, prieš pradedant vartoti simvastatiną, taip pat jo vartojimo laikotarpiu būtina stebėti PTT vertes, kad būtų patvirtinta, jog nėra reikšmingų PTV verčių nukrypimų.

Vartojant vaistus asmenims, kurie nenaudojo koaguliantų, PTT lygis ar kraujavimas nepasikeitė.

Digoksinas.

Vartojant vaistą kartu su digoksinu, šiek tiek padidėja (mažiau nei 0,3 ng / ml) pastarojo plazmos parametrai.

Cholestiraminas su kolestipoliu.

Vaistas turi būti vartojamas 1 valandą prieš arba po 4 valandų po pirmiau minėtų medžiagų įvedimo - tai padės išvengti simvastatino absorbcijos greičio sumažėjimo.

Antipirinas.

Antipirinas yra vaistų metabolinių procesų modelis, naudojant kepenų fermentinę mikrosomų sistemą (hemoproteino P450 3A4 struktūra). Simvastatino poveikis žmonėms, sergantiems hipercholesterolemija, yra silpnas arba vidutinio sunkumo, palyginti su antipirino farmakokinetiniais parametrais.

Laikymo sąlygos

Simvagexal reikia laikyti vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės, saulės spindulių ir mažų vaikų. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 30 ° С.

Tinkamumo laikas

Simvagexal galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo dienos.

Analogai

Vaistų analogai yra Simgal, Simvor su Simvastatin, Ovenkor ir Aktalipid su Vasilip, be to, Simvastol su Zokor.