Simvalimit

Simvalimit yra vaistas iš vienkomponentinių vaistų, turinčių lipidų kiekį mažinančio poveikio, pogrupio; jis sulėtina vieną iš reduktazės potipių. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra simvastatinas.

Vaisto vartojimas padeda sumažinti cholesterolio kiekį naudojant DTL ir apolipoproteinus, be to, silpnina katabolizmą ir cholesterolio-MTL gamybą, tuo pačiu veikiant šių komponentų kiekį kraujyje, keičiant lipoproteinų proporcijas turintys skirtingą tankį. [1]

Indikacijos Simvalimit

Jis vartojamas paveldimoms homo- ar heterozigotinio tipo pirminės hipercholesterolemijos formoms, be to, kombinuotai hiperlipidemijos formai, kurios negalima ištaisyti dieta ar kitais nemedikamentiniais metodais.

Jis skiriamas sergant koronarine širdies liga , pasireiškiančia hipercholesterolemijos simptomais, siekiant sumažinti koronarinės mirties, miokardo infarkto (be mirtinų pasekmių), insulto riziką ir riziką miokardo revaskuliarizacijos procedūros metu ir ne tik sulėtinti koronarinės aterosklerozės progresavimą..

Atleiskite formą

Vaistai išleidžiami tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutės viduje - 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas yra medžiaga, reguliuojanti lipidų kiekį. Jis įtrauktas į elementų, kurie sulėtina HMG-CoA reduktazę, pogrupį (jie dar vadinami statinais). Dėl HMG-CoA reduktazės aktyvumo blokavimo sulėtėja HMG CoA virsmas mevalono rūgštimi (cholesterolio pirmtaku; cholesterolio surišimo procesai dažniausiai vyksta kepenyse).

Plazmos viduje statinai mažina bendro cholesterolio, taip pat MTL-C ir VLDL-C kiekį. Tuo pačiu metu jie gali sumažinti trigliceridų kiekį ir šiek tiek padidinti DTL-C kiekį. Šiuo atveju šios kategorijos vaistų hipolipideminis poveikis realizuojamas naudojant kitą mechanizmą. [2]

Sumažėjęs tarpląstelinio cholesterolio kiekis hepatocitų sienelėje lemia kompensacinį MTL galų skaičiaus padidėjimą, taip pat skatina MTL išsiskyrimą iš kraujo. [3]

Farmakokinetika

Simvastatinas absorbuojamas virškinimo trakte ir po hidrolizės procesų virsta aktyviu elementu - β -hidroksi rūgštimi. Taip pat priskiriami kiti medžiagų apykaitos produktai (su veikla ir be jos). Vaistas pasiekia Cmax plazmos reikšmes per 1,3-2,4 valandas.

Simvastatinas turi intensyvius metabolinius procesus 1 -oje intrahepatinėje dalyje. Mažiau nei 5% išgertos porcijos prasiskverbia į kraują aktyvių metabolinių komponentų pavidalu. Simvastatino baltymų sintezė su β-hidroksi rūgštimi yra 95%.

Vaistas patenka į virškinimo traktą metabolinių produktų pavidalu kartu su tulžimi; daugiausia išsiskiria su išmatomis. Apie 10-15% dozės išsiskiria su šlapimu (didžioji dalis yra metabolitų, kurie neturi jokio aktyvumo). Aktyvių medžiagų apykaitos elementų pusinės eliminacijos laikas yra 1,9 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš vartodamas vaistą, pacientas turi pradėti laikytis įprastos dietos, kurioje yra mažas cholesterolio kiekis (režimo reikia laikytis per visą gydymo ciklą). Vaistą būtina vartoti vakare - prieš vakarienę arba su ja.

Taikymas asmenims, sergantiems kombinuoto tipo hiperlipidemija, pagrindine hipercholesterolemijos forma, taip pat paveldima heterozigotinio pobūdžio hipercholesterolemija.

Vartokite 10 mg medžiagos vieną kartą per dieną (vakare). Porcijų korekcija atliekama bent kartą per mėnesį. Per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 10-80 mg vaisto. Neviršykite 80 mg paros dozės.

Paveldima homozigotinės hipercholesterolemijos forma.

Vartokite 1 kartą per dieną (vakare) po 40 mg arba naudokite 80 mg dozę, padalytą į 3 injekcijas (ryte ir po pietų - 20 mg, o likusią 40 mg - vakare).

Įvadas sergant išemine širdies liga.

Pirmiausia reikia gerti po 20 mg 1 kartą per dieną, vakare. Tada dalis keičiama (bent kartą per mėnesį). Per dieną (1 dozė) galite suvartoti ne daugiau kaip 80 mg.

Jei kartu vartojama fibratų, ciklosporino ar niacino, kuris naudojamas lipidus mažinančios medžiagos pavidalu, Simvalimit galima gerti ne daugiau kaip 10 mg per parą.

Inkstų funkcijos trūkumas.

Esant sunkiam pažeidimo etapui (CC lygis <30 ml per minutę), pradinė dozė yra 5 mg per parą. Šiuos pacientus reikia atidžiai stebėti. Jie suvartoja ne daugiau kaip 10 mg vaistų per dieną.

• Paraiška vaikams

Draudžiama naudoti pediatrijoje, nes nėra patikimos informacijos apie vaistų poveikį ir saugumą.

Naudokite Simvalimit nėštumo metu

Cholesterolis kartu su kitais tarpiniais surišimo elementais yra komponentai, būtini vaisiaus vystymuisi (be kita ko, ląstelių sienelių ir steroidų surišimui). Dėl to, kad statinai sulėtina cholesterolio ir kitų bioaktyvių cholesterolio darinių surišimą, jei jie skiriami nėščioms moterims, jie gali išprovokuoti vaisiaus vystymosi sutrikimus. Todėl statinai nėštumo metu nenaudojami.

Vaisingo amžiaus moterų statinų terapija reikalauja naudoti kontracepciją gydymo laikotarpiu ir 1 mėnesį po jo pabaigos. Jei gydymo metu atsiranda nėštumas, būtina nutraukti vaistų vartojimą.

Simvalimit draudžiama vartoti žindymo laikotarpiu. Jei gyvybiškai būtina vartoti vaistus, gydymo metu būtina atsisakyti GV.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su simvastatinu ar kitais vaisto elementais;
• aktyvi kepenų patologijos forma arba padidėjęs (nežinomo pobūdžio) aminotransferazių aktyvumas serume;
• porfirija.

Šalutiniai poveikiai Simvalimit

Dažnai tarp šalutinių vaisto simptomų pastebimi virškinimo trakto sutrikimai: pilvo skausmas, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir pykinimas.

Kartais gali atsirasti bėrimas, neryškus matymas, galvos svaigimas, disgeuzija, galvos skausmas ir nemiga.

Kartais yra neigiamas poveikis raumenims ir kepenims. Galimas aminotransferazių aktyvumo padidėjimas serume.

Yra informacijos apie hepatito, gelta ar pankreatito atsiradimą, taip pat netoleravimo sindromą su Quincke edema.

Gali išsivystyti miopatija, pasireiškianti miozitu, mialgija ir raumenų silpnumu, kartu didėjant CPK aktyvumui, ypač žmonėms, vartojantiems simvastatiną kartu su fibratais, eritromicinu, imunosupresantais, niacinu ir itrakonazolu.

Galima polineuropatijos ir parestezijos atsiradimas.

Yra antrinio inkstų nepakankamumo ir rabdomiolizės vystymosi įrodymų.

Perdozavimas

Esama pavienių situacijų, kai apsinuodijama Simvalimit, tačiau specifinių požymių nerasta; pacientų būklė visada stabilizavosi po simptominių procedūrų.

Perdozavimo atveju atliekami standartiniai veiksmai (vėmimo sukėlimas, aktyvuotos anglies vartojimas, svarbių organų darbo stebėjimas). Be to, reikia stebėti inkstų / kepenų funkciją ir kreatinkinazės koncentraciją serume.

Sąveika su kitais vaistais

Greipfrutų sultys padidina simvastatino koncentraciją plazmoje.

Antibiotikai eritromicinas su klaritromicinu, nefazodonas, kuris yra antidepresantas, priešgrybeliniai vaistai ketokonazolas kartu su itrakonazolu ir kiti triazolo dariniai su imidazolu, ciklosporinu (imunosupresantas), antivirusiniai vaistai (lėtinantys virusinių proteazių veikimą) ir kitos medžiagos, galinčios sumažinti fibracino greitį miopatijos atsiradimas.

Statinų derinys su antikoaguliantais, kurie yra oksikumarino dariniai (pavyzdžiui, varfarinas su acenokumaroliu), gali padidinti kraujavimo ir PTT tikimybę.

Simvalimit derinant su kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., Varfarinu ar acenokumaroliu) arba keičiant simvastatino dozę, prieš pradedant gydymą ir gydymo ciklo metu reikia nuolat stebėti PTV lygį. Pasiekus stabilias vertes, jis stebimas tokiais intervalais, kurie skiriami asmenims, vartojantiems antikoaguliantus.

Vartojant vaistą kartu su digoksinu, gali padidėti jo koncentracija plazmoje, o tai gali sukelti vėmimą, pykinimą ir aritmiją.

Laikymo sąlygos

Simvalimite reikia laikyti tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir mažų vaikų. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Simvalimit galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos „Simvor“, „Simgal“ su „Simvastatin“, „Simvastol“ ir „Vasilip“ su „Ovenkor“, be to, „Simvagexal“, „Zokor“ ir „Aktalipid“.