Simvastatinas

Simvastatinas yra vaistas, mažinantis serumo trigliceridų ir cholesterolio kiekį. Be to, vaistas sulėtina HMG-CoA reduktazės veikimą.

Išgertas simvastatinas, kuris yra neaktyvus laktonas, dalyvauja intrahepatinėje hidrolizėje ir susidaro atitinkamo tipo aktyvios β-hidroksi rūgšties (ji stipriai slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą). Šis fermentas katalizuoja HMG -CoA virsmą mevalonatu - ankstyvoje stadijoje, apribodamas cholesterolio biosintezės procesus. [1]

Indikacijos Simvastatinas

Jis vartojamas pirminės hipercholesterolemijos ar mišrios dislipidemijos stadijos atveju - kaip priedas prie mitybos režimo (tais atvejais, kai kiti ne narkotikų metodai, pvz., Svorio metimas ir fizinis aktyvumas, neveikia).

Jis skiriamas paveldimo tipo homozigotinio tipo hipercholesterolemijos gydymui - be dietos ir kitų lipidų kiekį mažinančių procedūrų (pavyzdžiui, MTL aferezės) arba tais atvejais, kai šie gydymo metodai yra neveiksmingi.

Pirminė ir antrinė širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencija asmenims, sergantiems vainikinių arterijų liga arba sergantiems cukriniu diabetu.

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu, kurių tūris yra 10, 20 arba 40 mg - po 14 vienetų ląstelių pakuotėje. Pakuotėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas gali sumažinti cholesterolio (tiek padidėjusio, tiek normalaus) ir MTL reikšmes. Terapinio poveikio, mažinančio MTL lygį, principas yra MTL-C ir MTL galūnių sumažėjimas-dėl to sumažėja MTL-C gamyba ir padidėja jo katabolizmas.

Įvedus vaistus, taip pat žymiai sumažėja apolipoproteino B vertės. Tuo pačiu metu vaistas vidutiniškai padidina DTL-C ir sumažina trigliceridų koncentraciją plazmoje. [2]

Farmakokinetika

Medžiagos hidrolizė vyksta in vivo, susidarius atitinkamai β-hidroksi rūgščiai. Hidrolizės procesas daugiausia atliekamas kepenyse; intraplazminis hidrolizės vystymasis vyksta labai lėtai.

Vaistas gerai absorbuojamas organizme. Veiklioji medžiagos forma pirmiausia veikia kepenyse. Vartojant vaistą, β-hidroksi rūgšties patekimo į kraują greitis yra mažesnis nei 5% dozės. Aktyvių inhibitorių Cmax koncentracija plazmoje pastebima po 1-2 valandų nuo vaisto vartojimo momento. Valgymas su maistu nekeičia absorbcijos intensyvumo. [3]

Padidinus vaisto dozę, simvastatinas nesikaupia. Aktyvaus elemento su aktyviu metaboliniu produktu baltymų sintezės lygis yra didesnis nei 95%.

Simvastatino pusinės eliminacijos laikas yra 1,3–3 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Dienos dozė yra 5-80 mg (vartoti vakare, vieną kartą per parą). Jei reikia pakeisti porciją, ji atliekama mažiausiai po 1 mėnesio (nors ji neturėtų būti didesnė kaip 80 mg per parą). Asmenys, kuriems yra sunki hipercholesterolemijos stadija, ir žmonės, kuriems yra didesnė CVS funkcijos komplikacijų tikimybė, vartoja 80 mg dozę.

Hipercholesterolemija.

Būtina laikytis standartinės dietos, kuri padeda sumažinti cholesterolio kiekį (režimo laikomasi visą gydymo laikotarpį). Pradinė dozė yra 10-20 mg vieną kartą per parą (vartojama vakare).

Asmenims, kuriems reikia žymiai sumažinti MTL-C kiekį (daugiau kaip 45%), galite pradėti vartoti 20-40 mg 1 kartą per dieną (vakare). Jei reikia, dozę galima keisti pagal aukščiau nurodytą schemą.

Paveldima homozigotinės hipercholesterolemijos rūšis.

Dienos porcijos dydis - išgeriama vakare 40 mg arba įvedama 80 mg 3 kartus (du kartus po 20 mg, o vėliau vakare - 40 mg).

Simvastatinas vartojamas kaip papildoma terapija, naudojant kitus lipidų kiekį mažinančius metodus (pvz., MTL aferezės procedūra), arba tais atvejais, kai šis gydymo metodas yra neįmanomas.

ŠKL ligų vystymosi prevencija.

Standartinė paros dozė (20-40 mg) asmenims, turintiems didelę tikimybę susirgti IŠL komplikacijomis (su hiperlipidemija ar be jos), skiriama vakare, 1 kartą per dieną. Terapiją galima pradėti kartu su mankšta ar dieta. Jei reikia koreguoti porciją, ji atliekama pagal aukščiau aprašytą schemą.

Kartu taikomos gydymo priemonės.

Vaistas yra veiksmingas monoterapijoje ir vartojamas kartu su tulžies rūgšties sekvestrantais. Jis turi būti suvartotas mažiausiai 2 valandas prieš arba praėjus mažiausiai 4 valandoms po sekvestrantų vartojimo.

Vartoti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Jei asmeniui, kuriam yra sunki sutrikimo stadija, reikia vartoti vaistus (CC lygis <30 ml per minutę), būtina labai atsargiai vartoti daugiau kaip 10 mg paros dozes.

• Paraiška vaikams

Nėra duomenų, ar vaistas bus saugus ir veiksmingas, kai bus skiriamas vaikams. Dėl šios priežasties jis nenaudojamas pediatrijoje.

Naudokite Simvastatinas nėštumo metu

Jūs negalite vartoti vaisto nėštumo metu, nes jo vartojimo saugumas nurodytu laikotarpiu nebuvo įrodytas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• didelis jautrumas simvastatinui ar kitiems vaisto komponentams;
• aktyvi kepenų ligos stadija arba nuolatinis transaminazių kiekio padidėjimas serume (nepriklausomai nuo sutrikimo kilmės);
• skiriant kartu su stipriais CYP3A4 elemento inhibitoriais (pvz., ketokonazolu su itrakonazolu, nefazodonu, klaritromicinu ir eritromicinu, ŽIV proteazės inhibitoriais ir telitromicinu).

Šalutiniai poveikiai Simvastatinas

Gali išsivystyti galvos svaigimas, polineuropatija ar galvos skausmas. Be to, galimas pilvo pūtimas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas ir viduriavimas. Taip pat gali išsivystyti anemija, niežulys, alopecija, bėrimai, gelta, pankreatitas ar hepatitas. Be to, galima astenija, miopatija, mialgija, raumenų mėšlungis ir aktyvi skeleto raumenų nekrozės fazė.

Retai pastebima polimialgija, vaskulitas, į vilkligę panašus sindromas, dermatomiozitas, fotofobija, dilgėlinė ir Quincke edema. Be to, yra hiperemija, artralgija, negalavimas, artritas, dusulys ir karščiavimas. Gali padidėti ESR, padidėti eozinofilija ir trombocitopenija. Gali padidėti šarminės fosfatazės, CPK ir transaminazių (AST su ALT ir GGT) vertės.

Perdozavimas

Ilgai vartojant simvastatiną, padidėja neigiamų požymių atsiradimo rizika.

Apsinuodijus, reikia išplauti skrandį ir naudoti aktyvintą anglį. Kartu stebimos CPK vertės serume.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su silpnesniais CYP3A4 medžiagos inhibitoriais (diltiazemu, ciklosporinu, amiodaronu ir verapamiliu), nes tai gali padidinti ūminės skeleto raumenų nekrozės ir miopatijos atsiradimo tikimybę.

Gydymo simvastatinu metu negalima gerti greipfrutų sulčių.

Reikėtų atsisakyti didesnės nei 20 mg vaistų dozės kartu su verapamiliu ar amiodaronu. Naudoti leidžiama tik tais atvejais, kai tokio derinio nauda yra didesnė už miopatijos galimybę.

Žmonės, vartojantys kumarino grupės antikoaguliantus, prieš pradėdami gydymą turi nustatyti PTT lygį, o tada pradiniame kurso etape reguliariai jį stebėti - kad šie rodikliai nesikeistų.

Laikymo sąlygos

Simvastatiną reikia laikyti tamsioje vietoje, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Simvastatiną leidžiama vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Simvalimit, Vasilip, Simvastol su Zorstat, be to, Simvagexal, Simgal su Avestatin, Simcard ir Ovenkor. Sąraše taip pat yra Simlo, Aktalipid, Holvasim su Zokor, Atherostat, Simvor ir Zovatin.

Atsiliepimai

Simvastatinas dažniausiai sulaukia teigiamų pacientų atsiliepimų. Jis veiksmingai padeda sumažinti cholesterolio indeksą, yra patogus naudoti ir turi mažą kainą. Tačiau kai kuriuose komentaruose pastebimi ryškūs šalutiniai požymiai ir terapinio poveikio silpnumas.