Simvastatinas

Simvastatinas yra vaistas, mažinantis trigliceridų ir cholesterolio kiekį serume. Be to, vaistas sulėtina HMG-CoA reduktazės veikimą.

Geriamas simvastatinas, neaktyvus laktonas, yra intrahepatiškai hidrolizuojamas ir susidaro atitinkamo tipo aktyvi β-hidroksirūgštis (ji stipriai slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą). Šis fermentas katalizuoja HMG-CoA virsmą mevalonatu – ankstyvąją stadiją, kuri riboja cholesterolio biosintezės procesus. [ 1 ]

Indikacijos Simvastatinas

Jis vartojamas pirminės hipercholesterolemijos arba mišrios dislipidemijos atvejais – kaip papildoma priemonė prie dietos (tais atvejais, kai kiti nemedikamentiniai metodai, pavyzdžiui, svorio metimas ir mankšta, neduoda rezultatų).

Jis skiriamas paveldimai homozigotinės hipercholesterolemijos formai gydyti – papildomai prie dietos ir kitų lipidų kiekį mažinančių procedūrų (pvz., MTL aferezės) arba tais atvejais, kai šie gydymo metodai yra neefektyvūs.

Pirminė ir antrinė širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų prevencija asmenims, sergantiems išemine širdies liga ar diabetu.

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu, kurių tūris yra 10, 20 arba 40 mg - 14 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Simvastatinas gali sumažinti cholesterolio (tiek padidėjusio, tiek normalaus) ir MTL kiekį. Terapinio poveikio, mažinant MTL kiekį, principas yra MTL cholesterolio ir MTL ląstelių rodiklių mažinimas – tai sumažina MTL cholesterolio gamybą ir padidina MTL katabolizmą.

Vaisto vartojimas taip pat reikšmingai sumažina apolipoproteino B vertes. Tuo pačiu metu vaistas vidutiniškai padidina DTL-C kiekį ir sumažina trigliceridų kiekį plazmoje. [ 2 ]

Farmakokinetika

Medžiagos hidrolizė vyksta in vivo, susidarant atitinkamai β-hidroksirūgštiai. Hidrolizės procesas daugiausia vyksta kepenyse; intraplazminė hidrolizės raida vyksta labai lėtai.

Vaistas gerai absorbuojamas organizme. Aktyvioji medžiagos forma pirmiausia veikia kepenyse. β-hidroksirūgšties patekimo į kraujotaką greitis po vaisto vartojimo yra mažesnis nei 5 % dozės. Aktyvių inhibitorių Cmax plazmoje pastebimas po 1–2 valandų nuo vaisto vartojimo. Vartojimas su maistu nekeičia absorbcijos intensyvumo. [ 3 ]

Didinant vaisto dozę, simvastatinas nesikaupia. Veikliojo elemento baltymų sintezės lygis su aktyviu metaboliniu produktu yra didesnis nei 95 %.

Simvastatino pusinės eliminacijos laikas yra 1,3–3 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Paros dozė yra 5–80 mg (geriama vakare, vieną kartą per dieną). Jei reikia keisti dozę, tai atliekama ne anksčiau kaip po 1 mėnesio (šiuo atveju ji neturėtų viršyti 80 mg per parą). Žmonėms, sergantiems sunkia hipercholesterolemija, ir žmonėms, kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybė, vartojama 80 mg dozė.

Hipercholesterolemija.

Būtina laikytis standartinės dietos, kuri padeda sumažinti cholesterolio kiekį (režimas laikomasi per visą gydymo laikotarpį). Pradinė dozė yra 10-20 mg vieną kartą per dieną (vartojama vakare).

Žmonėms, kuriems reikia reikšmingai sumažinti MTL cholesterolio kiekį (daugiau nei 45 %), galima pradėti vartoti po 20–40 mg vieną kartą per dieną (vakare). Prireikus dozę galima keisti pagal aukščiau nurodytą schemą.

Paveldima homozigotinės hipercholesterolemijos forma.

Paros dozė yra 40 mg, vartojama vakare, arba 80 mg, padalyta į 3 dozes (po 20 mg du kartus, po to 40 mg vakare).

Simvastatinas vartojamas kaip papildoma priemonė prie kitų lipidų kiekį mažinančių metodų (pvz., MTL aferezės procedūros) arba tais atvejais, kai šis gydymo metodas neįmanomas.

Širdies ir kraujagyslių ligų vystymosi prevencija.

Standartinė paros dozė (20–40 mg) žmonėms, kuriems yra didelė tikimybė susirgti koronarine širdies liga (su hiperlipidemija ar be jos), skiriama vakare, vieną kartą per dieną. Terapiją galima pradėti kartu su mankšta ar dieta. Jei reikia koreguoti dozę, tai atliekama pagal aukščiau aprašytą schemą.

Kartu taikomos gydymo priemonės.

Vaistas veiksmingas tiek monoterapijai, tiek kartu su tulžies rūgštis surišančiais vaistais. Jį reikia vartoti likus bent 2 valandoms iki arba praėjus bent 4 valandoms po tulžies rūgštis surišančių vaistų vartojimo.

Vartoti žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Jei vaistą reikia vartoti asmeniui, kuriam yra sunki sutrikimo stadija (kreatinino klirensas <30 ml per minutę), būtina vartoti didesnes nei 10 mg paros dozes itin atsargiai.

• Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie tai, ar vaistas yra saugus ir veiksmingas vaikams. Dėl šios priežasties jis nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Simvastatinas nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu, nes jo saugumas šiuo laikotarpiu nebuvo įrodytas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas simvastatinui ar kitiems vaisto komponentams;
• aktyvi kepenų ligos stadija arba nuolatinis transaminazių kiekio serume padidėjimas (nepriklausomai nuo sutrikimo kilmės);
• vartojimas kartu su stipriais CYP3A4 elemento inhibitoriais (pvz., ketokonazolu su itrakonazolu, nefazodonu, klaritromicinu su eritromicinu, medžiagomis, kurios slopina ŽIV proteazę, ir telitromicinu).

Šalutiniai poveikiai Simvastatinas

Gali pasireikšti galvos svaigimas, polineuropatija arba galvos skausmai. Be to, gali pasireikšti pilvo pūtimas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo raumenų skausmas ir viduriavimas. Taip pat gali pasireikšti anemija, niežulys, alopecija, bėrimai, gelta, pankreatitas arba hepatitas. Taip pat gali pasireikšti astenija, miopatija, mialgija, raumenų mėšlungis ir aktyvi skeleto raumenų nekrozė.

Retkarčiais pasireiškia polimialgija, vaskulitas, į vilkligę panašus sindromas, dermatomiozitas, fotofobija, dilgėlinė ir Kvinkės edema. Be to, pasireiškia hiperemija, artralgija, bendras negalavimas, artritas, dusulys ir karščiavimas. Gali padidėti ESR, eozinofilija ir trombocitopenija. Gali padidėti šarminės fosfatazės, kreatinfosfokinazės ir transaminazių (AST kartu su ALT ir GGT) kiekis.

Perdozavimas

Ilgai vartojant Simvastatiną, padidėja neigiamų simptomų atsiradimo rizika.

Apsinuodijus, reikia plauti skrandį ir duoti aktyvuotos anglies. Tuo pačiu metu reikia stebėti KFK kiekį serume.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą reikia vartoti itin atsargiai kartu su silpnesniais CYP3A4 inhibitoriais (diltiazemu, ciklosporinu, amjodaronu ir verapamiliu), nes tai gali padidinti ūminės skeleto raumenų nekrozės ir miopatijos riziką.

Vartojant Simvastatiną, negerkite greipfrutų sulčių.

Reikėtų vengti vartoti didesnę nei 20 mg paros dozę kartu su verapamiliu arba amiodaronu. Vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai tokio derinio nauda yra didesnė už miopatijos galimybę.

Žmonėms, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, prieš pradedant gydymą, reikia nustatyti PT lygį ir reguliariai stebėti pradinio gydymo etapo metu, siekiant įsitikinti, kad šis lygis reikšmingai nepakito.

Laikymo sąlygos

Simvastatiną reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Simvastatinas yra patvirtintas vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Simvalimit, Vasilip, Simvastol su Zorstat, taip pat Simvageksal, Simgal su Avestatin, Simcard ir Ovencor. Sąraše taip pat yra Simlo, Actalipid, Kholvasim su Zocor, Aterostat, Simvor ir Zovatin.

Atsiliepimai

Simvastatinas paprastai sulaukia teigiamų pacientų atsiliepimų. Jis veiksmingai padeda sumažinti cholesterolio kiekį, yra lengvai naudojamas ir nebrangus. Tačiau kai kuriuose komentaruose atkreipiamas dėmesys į ryškų šalutinį poveikį ir silpną terapinį poveikį.