Tetraciklino hidrochloridas

Tetraciklino hidrochloridas yra sisteminio poveikio antibakterinis vaistas. Jis priklauso sisteminių tetraciklinų antibiotikų pogrupiui.

Terapinis vaistas daugiausia veikia organizmą slopindamas baltymų jungimosi procesus bakterijų ląstelių ribosomose. Vaisto poveikis apima platų skirtingų mikrobų spektrą. Tuo pačiu metu vaistas pasižymi bakteriostatiniu aktyvumu (naudojant standartines vaisto dozes). [ 1 ]

Indikacijos Tetraciklino hidrochloridas

Jis vartojamas šioms uždegiminėms ir infekcinėms ligoms gydyti:

• pneumonija su bronchitu, poūmis septinio pobūdžio endokarditas ir pūlingas pleuritas;
• gonorėja;
• amebinio ar bakterinio tipo dizenterija;
• tonzilitas, kokliušas ar skarlatina;
• tuliaremija, psitakozė, bruceliozė ir recidyvuojanti arba šiltinė;
• infekcijos šlapimo ir tulžies latakų srityje;
• pūlingas meningitas;
• turintis pūlingą poodinio sluoksnio pažeidimo formą su epidermiu;
• cholera.

Be to, jis gali būti naudojamas infekcijų vystymuisi po operacijos išvengti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų ląstelių plokštelėje. Dėžutės viduje – 1 arba 2 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Tetraciklinų pogrupio antibiotikai pasižymi plačiu terapinio poveikio spektru. Jie veikia gramteigiamą florą – streptokokus, klostridijas, stafilokokus (taip pat ir tuos, kurie gamina penicilinazę), listerijas su pneumokokais ir juodligės bacilas.

Tarp gramneigiamų floros bakterijų, jautrių vaisto poveikiui, yra Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella su Bordetella, Salmonella ir Enterobacteria. Be to, vaistas veikia riketsijas, spirochetas su leptospiroze ir bakterijas, sukeliančias ornitozę ir trachomą. [ 2 ]

Tetraciklino hidrochloridas yra neaktyvus arba labai silpnai veikia Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, rūgštims atsparias bakterijas, daugumą Bacteroides fragilis padermių, gripo, tymų ir poliomielito virusus, taip pat mikotines bakterijas.

Yra duomenų apie vaistų poveikį nuo choleros.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte (75–77 %). Tačiau maistas sumažina absorbciją. Vaistas taip pat gerai sintetinamas su plazmos baltymais.

Vaistas greitai pasiskirsto daugumoje skysčių, įskaitant tulžį su pleuros efuzija, ascitinį skystį su sinoviniu skysčiu ir prienosinių ančių sekretu. Jis kaupiasi navikuose, blužnies ir kepenų ląstelėse bei dantyse; prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria su motinos pienu. Terapinė vertė pasiekiama po 2–3 dienų.

Jis išsiskiria per inkstus su CF pagalba, taip pat su išmatomis (per inkstus ir kartu su tulžimi - 60%); sintezė su kraujo baltymais - 65%; pusinės eliminacijos laikas normalioje būsenoje yra 6–11 valandų, o asmenims, sergantiems anurija - 57–108 valandos.

Esant inkstų sekrecijos sutrikimams, tetraciklino kiekis kraujyje gali padidėti.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio; tabletes reikia nuplauti paprastu vandeniu.

Terapinio ciklo porcijos dydį ir trukmę parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinį ligos vaizdą. Kursas turėtų tęstis dar mažiausiai 3 dienas po to, kai praeina patologijos požymiai.

Infekcinės infekcijos, susijusios su β-hemolizinio streptokoko veikimu, reikalauja gydymo mažiausiai 10 dienų.

Vienkartinės dozės dydis yra 0,2 g (2 tabletės), geriamos kas 6 valandas. Sunkios infekcijos atveju dozę galima padidinti iki 0,5 g, geriamos kas 6 valandas. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 2000 mg vaisto.

• Paraiška vaikams

Tetraciklino hidrochloridas pediatrijoje gali būti skiriamas tik vyresniems nei 12 metų asmenims.

Naudokite Tetraciklino hidrochloridas nėštumo metu

Vaistas neskiriamas nėštumo metu; jį galima vartoti tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms, kurias nustato gydantis gydytojas.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, žindymas nutraukiamas visam gydymo laikotarpiui.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus asmeninis netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• SKV;
• inkstų/kepenų ligos, lydimos sunkaus funkcinio nepakankamumo;
• vartoti kartu su retinoliu arba retinoidais.

Šalutiniai poveikiai Tetraciklino hidrochloridas

Vaistas paprastai toleruojamas be komplikacijų (vartojant rekomenduojamomis dozėmis). Pagrindiniai šalutiniai poveikiai yra šie:

• perikarditas;
• pykinimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, kserostomija, diskomfortas ar skausmas pilvo srityje, rėmuo, vėmimas, glositas ar stomatitas;
• opos virškinimo trakte, disfagija, ezofagitas, proktitas, gastritas, žarnyno disbakteriozė, hepatotoksinis poveikis, pseudomembraninis kolitas ir stafilokokinis enterokolitas;
• užkimęs balsas ir skausmas gerklėje;
• eisenos nestabilumas, fotofobija, galvos skausmai ir galvos svaigimas; ilgalaikis vartojimas sukelia padidėjusį intrakranijinį spaudimą (vėmimą, regėjimo pokyčius, galvos skausmus ir regos nervo patinimą), klausos sutrikimą ir trumpalaikį regėjimo praradimą;
• trombocito- arba neutropenija, eozinofilija, hemolizinė anemija, agranulocitozė ir Moszkovico liga;
• nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas, azotemija, vaginitas ir hiperkreatininemija;
• Quincke edema, TEN, makulopapulinis bėrimas, anafilaktoidiniai simptomai, epidermio hiperemija, jautrumas šviesai, dilgėlinė ir anafilaksija;
• bronchų spazmas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra vėmimas su pykinimu. Vartojant itin dideles vaisto dozes, atsiranda hematurija ir kristalurija. Gali sustiprėti minėtų šalutinių poveikių (pvz., netoleravimo apraiškų) sunkumas.

Tetraciklino hidrochloridas neturi priešnuodžio. Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Fe druskos, per burną vartojamos Zn, Ca, Mg, Al medžiagos, bismutas (įskaitant bizmuto subsalicilatą) ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra minėtų katijonų (įskaitant antacidinius vaistus, magnio turinčius vidurius laisvinančius vaistus ir sukralfatą), Na bikarbonatas, kolestipolis su cholestiraminu ir kaolino-pektino deriniai su tetraciklinu sudaro chelatus (neaktyvius). Be to, derinys su šiais vaistais sumažina tetraciklino absorbciją.

Todėl būtina atsisakyti vartoti vaistą kartu su aprašytais vaistais – didanozinu (sudėtyje yra papildomų komponentų, kurių sudėtyje yra Mg ir Ca) ir kvinapriliu (sudėtyje yra Mg karbonato). Jei toks derinys yra būtinas, tetracikliną reikia vartoti kuo ilgiau (2 valandas prieš arba 4–6 valandas po nurodytų vaistų vartojimo).

Stroncio ranelatas gali sumažinti tetraciklino kiekį serume, todėl šio derinio reikia vengti. Gydymo tetraciklino hidrochloridu metu stroncio ranelato vartojimą reikia nutraukti.

Vartojant kartu su tetraciklinu, gali padidėti ličio ir digoksino kiekis serume.

Vartojant kartu su metisergidu ir ergotaminu, padidėja ergotizmo rizika.

Kadangi vaistas yra bakteriostatinis antibiotikas, jis gali sutrikdyti kitų antibiotikų (cefalosporinų, penicilinų ir β-laktaminių antibiotikų) baktericidinį poveikį. Dėl šios priežasties toks derinys nenaudojamas.

Kombinuotas vaisto vartojimas su eritromicinu arba oleandomicinu sukelia sinergetinį poveikį.

Netiesioginiai antikoaguliantai, įskaitant fenindioną su varfarinu ir antitromboziniais vaistais.

Tetraciklinas gali sustiprinti šių vaistų aktyvumą, sulėtinti jų intrahepatinius metabolinius procesus ir sumažinti plazmos protrombino indeksą – būtina atidžiai stebėti PT vertes ir prireikus sumažinti antikoaguliantų dozę.

Vartojimas kartu su atovakvonu sumažina pastarojo kiekį plazmoje.

Vartojimas kartu su metoksifluranu gali sukelti nefrotoksinį poveikį (pvz., padidėjusį kreatinino kiekį serume ir šlapalo azoto kiekį kraujyje) ir ūminį inkstų nepakankamumą (kartais mirtiną).

Vartojant kartu su metotreksatu, gali padidėti jo toksinis aktyvumas, todėl šį derinį reikia vartoti atsargiai. Jei toks derinys būtinas, reikia nuolat stebėti toksiškumo lygį.

Retinoidai (izotretioninas, acitretinas ir tretinoinas (vaistas nuo spuogų)) kartu su retinoliu gali sukelti gerybinį AKS padidėjimą, todėl jų negalima vartoti kartu su tetraciklinu. Siekiant išvengti šio sutrikimo gydant spuogus retinoidais, po tetraciklino vartojimo reikia laikytis laiko intervalo.

Vaisto vartojimas kartu su hormoniniais kontraceptikais silpnina jų poveikį (neplanuotą pastojimą) ir padidina proveržio kraujavimo dažnį. Dėl šios priežasties vaisto vartojimo laikotarpiu ir dar 7 dienas po gydymo ciklo pabaigos reikia naudoti nehormonines kontracepcijos priemones.

Vartoti kartu su diuretikais reikia atsargiai, nes dehidratacija padidina nefrotoksiškumo riziką.

Kartu vartojant hipoglikeminius vaistus (insuliną ir sulfonilkarbamido darinius, įskaitant gliklazidą su glibenklamidu), sustiprėja jų antidiabetinis aktyvumas.

Chimotripsinas padidina tetraciklino kiekį kraujyje ir padidina jo trukmę kraujyje.

Vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su hepatotoksiniais vaistais.

Antibakteriniai vaistai, įskaitant tetracikliną, gali susilpninti BCG ir geriamosios vidurių šiltinės vakcinos poveikį. Dėl šios priežasties vakcinacijos negalima atlikti antibiotikų vartojimo laikotarpiu.

Jei vaistas vartojamas su maistu, pieno produktais ir pienu, tetraciklino absorbcija sutrinka.

Laikymo sąlygos

Tetraciklino hidrochloridas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Tetraciklino hidrochloridas gali būti vartojamas per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra tetraciklinas su Polcortolone TS ir Oletetrin su tetraciklino tepalu.