Tetraciklino hidrochloridas

Tetraciklino hidrochloridas yra sisteminis antibakterinis vaistas. Įeina į sisteminių tetraciklino grupės antibiotikų pogrupį.

Terapinis vaistas daugiausia veikia organizmą, slopindamas baltymų prisijungimo procesus bakterijų ląstelių ribosomose. Vaisto poveikis apima daugybę įvairių mikrobų. Be to, vaistas demonstruoja bakteriostatinį aktyvumą (kai naudojamos standartinės vaisto dozės). [1]

Indikacijos Tetraciklino hidrochloridas

Jis naudojamas tokioms uždegiminio ir infekcinio pobūdžio ligoms gydyti:

• pneumonija su bronchitu, poūmis septinio endokardito ir pūlingo pleurito forma;
• gonorėja ;
• amebinio ar bakterinio tipo dizenterija;
• krūtinės angina, kokliušas ar skarlatina;
• tularemija, psitakozė, bruceliozė ir vidurių šiltinė, recidyvuojanti arba šiltinė;
• infekcija šlaplės ir tulžies latakų srityje;
• pūlingas meningitas;
• turintis pūlingos formos poodinio sluoksnio pažeidimą su epidermiu;
• choleros.

Be to, jis gali būti naudojamas užkirsti kelią infekcijų vystymuisi po operacijos.

Atleiskite formą

Vaistas išsiskiria tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje. Dėžutės viduje yra 1 arba 2 tokios plokštės.

Farmakodinamika

Antibiotikai iš tetraciklinų pogrupio turi platų terapinį poveikį. Jie veikia gramteigiamą florą - streptokokus, klostridijas, stafilokokus (taip pat tuos, kurie gamina penicilinazę), listerijas su pneumokokais ir juodligės lazdeles.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella su Bordetella, Salmonella ir Enterobacteriaceae yra išskirti iš gramneigiamos floros atstovų, kurie gali būti paveikti vaisto. Be to, vaistas veikia riketsiją, spirochetes su leptospiroze ir bakterijas, sukeliančias psitakozę ir trachomą. [2]

Tetraciklino hidrochloridas nerodo aktyvumo arba labai silpnai veikia dantenas, proteus, Pseudomonas aeruginosa, rūgštims atsparius mikrobus, daugumą bakterijų Fragilis padermių, gripo virusą, tymus ir poliomielitą, taip pat mikotines bakterijas.

Yra duomenų apie prieš cholerinį vaistų poveikį.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte (75-77%). Tuo pačiu metu maistas sumažina absorbciją. Vaistas taip pat gerai sintezuojamas su plazmos baltymais.

Vaistas dideliu greičiu paskirstomas daugumoje skysčių, įskaitant tulžį su pleuros ertme, ascitinį iš sinovinio skysčio ir išskyras iš paranalinių sinusų. Kaupiasi neoplazmų, blužnies ir kepenų ląstelių, taip pat dantų viduje; prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu. Terapinė vertė pasiekiama po 2-3 dienų.

Jis išsiskiria per inkstus CF pagalba, taip pat su išmatomis (per inkstus ir kartu su tulžimi - 60%); sintezė su kraujo baltymais - 65%; pusinės eliminacijos laikas normaliomis sąlygomis yra 6-11 valandų, o anurija sergantiems asmenims-57-108 valandos.

Esant inkstų sekrecijos sutrikimams, tetraciklino kiekis kraujyje gali padidėti.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas 1 valandą prieš valgį arba po 2 valandų po valgio; tabletes reikia gerti paprastu vandeniu.

Porcijos dydį ir terapinio ciklo trukmę pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į ligos vaizdą. Kursas turi tęstis dar mažiausiai 3 dienas po to, kai praeina patologijos požymiai.

Infekcinės infekcijos, susijusios su β-hemolizinio streptokoko poveikiu, turi būti gydomos ne trumpiau kaip 10 dienų.

Vienos porcijos 0,2 g (2 tabletės), vartojamos kas 6 valandas. Esant sunkiai infekcijai, dozę galima padidinti iki 0,5 g, vartojant kas 6 valandas. Per dieną galima suvartoti ne daugiau kaip 2000 mg vaisto.

• Paraiška vaikams

Tetraciklino hidrochloridas pediatrijoje gali būti skiriamas tik vyresniems nei 12 metų asmenims.

Naudokite Tetraciklino hidrochloridas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistas neskiriamas; gali būti naudojamas tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms, kurias nustato gydantis gydytojas.

Jei hepatito B metu reikia vartoti vaistus, maitinimo krūtimi laikotarpis nutraukiamas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus asmeninis netoleravimas vaistų elementams;
• SLE;
• inkstų / kepenų srities ligos, lydimos sunkių funkcinių sutrikimų;
• naudoti kartu su retinoliu ar retinoidais.

Šalutiniai poveikiai Tetraciklino hidrochloridas

Paprastai vaistas toleruojamas be komplikacijų (vartojant rekomenduojamomis porcijomis). Pagrindinis šalutinis poveikis:

• perikarditas;
• pykinimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, kserostomija, diskomfortas ar skausmas pilvo srityje, rėmuo, vėmimas, glositas ar stomatitas;
• virškinimo trakto opos, disfagija, ezofagitas, proktitas, gastritas, žarnyno disbiozė, hepatotoksinis poveikis, pseudomembraninio tipo kolitas ir stafilokokinis enterokolitas;
• užkimęs balsas ir gerklės skausmas;
• nestabilus eisena, fotofobija, galvos skausmas ir galvos svaigimas; ilgalaikis vartojimas sukelia ICP lygio padidėjimą (vėmimą, regos pokyčius, galvos skausmą ir regos nervo patinimą), klausos sutrikimą ir laikiną regos praradimą;
• trombocitopenija arba neutropenija, eozinofilija, hemolizinė anemija, agranulocitozė ir Moshkovich liga;
• nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas, azotemija, vaginitas ir hiperkreatinemija;
• Quincke edema, TEN, makulopapuliniai bėrimai, anafilaktoidiniai simptomai, epidermio hiperemija, jautrumas šviesai, dilgėlinė ir anafilaksija;
• bronchų spazmas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra vėmimas ir pykinimas. Ypač didelių vaistų dozių vartojimas sukelia hematuriją ir kristaluriją. Pirmiau minėtų šalutinių simptomų (pvz., Netoleravimo apraiškų) sunkumas gali būti sustiprintas.

Tetraciklino hidrochloridas neturi priešnuodžio. Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Fe druskos, nurijusios Zn, Ca, Mg, Al, bismuto medžiagos (tarp jų bismuto subsalicilatas) ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra šių katijonų (įskaitant antacidinius preparatus, vidurius laisvinančius magnio turinčius preparatus ir sukralfatą), Na bikarbonatas, kolestipolis su cholestiraminu ir kaolinas. Pektinas, derinamas su tetraciklinu, sudaro chelatus (neturi jokio aktyvumo). Be to, ryšys su šiais vaistais sumažina tetraciklino absorbciją.

Todėl būtina atsisakyti vaisto vartojimo kartu su aprašytais vaistais, didanozinu (kompozicijoje yra papildomų komponentų, kurių sudėtyje yra Mg ir Ca) ir kinapriliu (kompozicijoje yra Mg karbonato). Jei toks derinys yra būtinas, tetracikliną reikia vartoti kuo ilgesniu intervalu (2 valandas prieš arba po 4-6 valandų po šių vaistų vartojimo).

Dėl stroncio ranelato gali sumažėti tetraciklino kiekis serume, todėl šio derinio reikia vengti. Gydant tetraciklino hidrochloridu, būtina nutraukti stroncio ranelato vartojimą.

Vartojant kartu su tetraciklinu, gali padidėti ličio ir digoksino koncentracija serume.

Vartojant kartu su metisergidu ir ergotaminu, padidėja ergotizmo tikimybė.

Kaip bakteriostatinio tipo antibiotikas, vaistas gali sutrikdyti kitų antibiotikų (cefalosporinų, penicilinų ir β-laktaminių antibiotikų) baktericidinį poveikį. Dėl šios priežasties šis derinys nenaudojamas.

Kartu vartojant vaistus su eritromicinu ar oleandomicinu, atsiranda sinergetinis poveikis.

Netiesioginiai antikoaguliantai, įskaitant fenindioną su varfarinu ir antitromboziniais preparatais.

Tetraciklinas gali sustiprinti šių vaistų aktyvumą, sulėtinti jų intrahepatinius metabolinius procesus ir sumažinti protrombino kiekį plazmoje - būtina atidžiai stebėti PTV vertes ir, jei reikia, sumažinti antikoaguliantų dozę.

Vartojant kartu su atovakvonu, sumažėja jo koncentracija plazmoje.

Vartojant kartu su metoksifluranu, gali pasireikšti nefrotoksinis poveikis (pvz., Padidėjęs kreatinino ir karbamido azoto kiekis serume) ir ūminis inkstų nepakankamumas (kartais mirtinas).

Vartojant kartu su metotreksatu, jo toksinis aktyvumas gali padidėti; todėl šį derinį reikia naudoti atsargiai. Jei reikalingas toks derinys, toksiškumo lygis turi būti nuolat stebimas.

Retinoidai (izotreteinas, acitretinas ir tretioninas (spuogų terapija)) kartu su retinoliu gali sukelti gerybinį ICP padidėjimą, todėl jų negalima vartoti kartu su tetraciklinu. Siekiant užkirsti kelią šio sutrikimo vystymuisi gydant spuogus su retinoidais, vartojant tetraciklino reikia laikytis intervalo.

Vaistų įvedimas hormoninės kontracepcijos fone silpnina jų įtaką (neplanuota koncepcija) ir padidėja kraujavimo proveržis. Dėl šios priežasties narkotikų vartojimo laikotarpiu ir dar 7 dienas nuo gydymo ciklo pabaigos reikia naudoti nehormoninę kontracepciją.

Vartoti kartu su diuretikais reikia atsargiai, nes esant dehidratacijai padidėja nefrotoksiškumo tikimybė.

Kartu su hipoglikeminėmis medžiagomis (insulinu ir sulfonilkarbamido dariniais, įskaitant gliklazidą su glibenklamidu) sustiprėja jų antidiabetinis aktyvumas.

Chimotripsinas padidina kraujotakos trukmę ir tetraciklino kiekį kraujyje.

Kartu su hepatotoksiniais vaistais vaistą reikia vartoti atsargiai.

Antibakteriniai vaistai, įskaitant tetracikliną, gali susilpninti BCG ir geriamosios vidurių šiltinės vakcinos poveikį. Dėl šios priežasties antibiotikų vartojimo laikotarpiu skiepytis negalima.

Vartojant vaistą su maistu, pieno produktais ir pienu, sutrinka tetraciklino absorbcija.

Laikymo sąlygos

Tetraciklino hidrochloridas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Tetraciklino hidrochloridas gali būti vartojamas per 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra tetraciklinas su Polcortolone TS ir oletetrinas su tetraciklino tepalu.