Victoza

„Victoza“ yra vaistas nuo diabeto. Liraglutidas yra natūralaus elemento GLP-1 analogas, gaminamas naudojant rekombinantinės DNR biotechnologijos metodą, naudojant alaus mielių padermę, 97 % homologišką žmogaus GLP-1. Šis komponentas yra sintetinamas ir aktyvuoja natūralaus GLP-1 galus. Šios galūnės veikia kaip natūralaus GLP-1 (vidinio hormono inkretino, stimuliuojančio nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją kasos β ląstelėse) taikinys.

Indikacijos Victoza

Jis vartojamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu kartu su fizine terapija ir dieta, siekiant kontroliuoti glikemiją. Jis gali būti skiriamas kaip monoterapija; taip pat kartu su vienu ar keliais geriamaisiais vaistais nuo diabeto (sulfonilkarbamido dariniais, taip pat metforminu arba tiazolidinedilonais) žmonėms, kuriems ankstesnis gydymas buvo neveiksmingas. Jis taip pat vartojamas kartu su insulinu žmonėms, kuriems vartojant liraglutidus su metforminu nepavyko pasiekti rezultatų.

Jis vartojamas siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių sutrikimų (pvz., mirties dėl širdies ir kraujagyslių ligų, insulto ir miokardo infarkto, kurie nesibaigia mirtimi) atsiradimo tikimybę sergantiems diabetu (2 tipo), kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių patologija – kaip papildoma priemonė prie standartinės širdies ir kraujagyslių ligų terapijos (remiantis pirmojo reikšmingo širdies ir kraujagyslių funkcijos sutrikimo išsivystymo laikotarpio analize).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas skysčio pavidalu, skirtas poodinėms injekcijoms, 3 ml talpos kasetėse; pakuotėje taip pat yra specialių švirkštų.

Farmakodinamika

Ilgas pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra susijęs su 3 mechanizmais: savarankišku prisijungimu, kuris sulėtina vaisto absorbciją, sinteze su albuminu ir padidėjusiu DPP-4 ir NEP fermentų stabilumo indeksu.

Liraglutidas sąveikauja su GLP-1 galūnėmis, todėl padidėja cAMP reikšmės. Dėl to išsivysto nuo gliukozės priklausoma insulino sekrecijos stimuliacija ir pagerėja kasos β ląstelių aktyvumas. Tuo pačiu metu, veikiant Victoza, išsivysto nuo gliukozės priklausoma gliukagono perteklinės sekrecijos slopinimas. Dėl to, padidėjus cukraus kiekiui kraujyje, išsivysto gliukagono sekrecijos slopinimas ir stimuliuojama insulino sekrecija. Tuo pačiu metu, esant mažam gliukozės kiekiui kraujyje, liraglutidas sumažina insulino sekreciją, bet neslopina gliukagono sekrecijos. [ 1 ]

Kai susilpnėja glikemija, skrandžio ištuštinimas šiek tiek sulėtėja. Vaistas sumažina svorį ir riebalų kiekį, sumažindamas energijos sąnaudas ir alkio jausmą.

GLP-1 padeda fiziologiškai reguliuoti kalorijų suvartojimą ir apetitą, o jo galūnės yra keliose smegenų srityse, kurios padeda reguliuoti apetitą.

Farmakokinetika

Liraglutidas po poodinės injekcijos absorbuojamas lėtai, o plazmos Tmax yra 8–12 valandų. Plazmos Cmax reikšmės po vienkartinės 600 mcg dozės suleidimo po oda yra 9,4 nmol/l.

Po 1,8 mg liraglutido dozės suvartojimo vidutinė jo plazmos Css vertė yra maždaug 34 nmol/l. Medžiagos ekspozicijos lygis didėja proporcingai naudojamai dozei. Po vienkartinės vaisto dozės suvartojimo AUC populiacijos svyravimo rodiklis yra 11 %. Absoliutus komponento biologinis prieinamumas suleidus poodine injekcija yra maždaug 55 %.

Po poodinės injekcijos matomos audinių Vd vertės yra 11–17 l. Vidutinės Vd vertės po suleidimo į veną yra 0,07 l/kg. Didžioji dalis liraglutido sintezuojama su kraujo baltymais (> 98 %).

Po vienkartinės [3H]-liraglutido (iš anksto žymėto radioaktyviuoju izotopu) dozės savanoriams, nepakitęs liraglutidas buvo pagrindinė plazmos sudedamoji dalis 24 valandas. Plazmoje aptikti du metaboliniai komponentai (≤9 % ir ≤5 % bendro intraplazmos radioaktyvumo). Liraglutidas metabolizuojamas endogeniškai (panašiai kaip dideli baltymai).

Po vienkartinės [3H]-liraglutido dozės injekcijos išmatose ar šlapime nepakitusio elemento neaptikta. Tik nedidelė dalis radioaktyviųjų komponentų liraglutido susintetintų metabolinių elementų pavidalu (atitinkamai 6 % ir 5 %) išsiskyrė per inkstus arba žarnyną. Išsiskyrimas šiais būdais vyksta daugiausia per pirmąsias 6–8 dienas po vaisto vartojimo. Vidutinis klirenso greitis po vienkartinės vaisto dozės injekcijos po oda yra maždaug 1,2 l/val.; pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 13 valandų.

Liraglutido ekspozicija asmenims, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, sumažėja 13–23 %. Asmenims, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, šios vertės yra žymiai mažesnės (44 %).

Inkstų nepakankamumo atveju ekspozicija sumažėja 33 % (kreatinino klirensas 50–80 ml per minutę), 14 % (kreatinino klirensas 30–50 ml/min.), 27 % (kreatinino klirensas <30 ml/min.) ir 28 % (galutinė ligos fazė; asmenys, kuriems atliekama dializė).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia švirkšti po oda vieną kartą per dieną į šlaunį, pilvą arba petį. Draudžiama leisti į raumenis ar į veną.

Pradinė dozė yra 0,6 mg per parą. Vartojant bent 1 savaitę, dozė padidinama iki 1,2 mg. Siekiant maksimalios glikemijos kontrolės, atsižvelgiant į klinikinį vaisto poveikį, leidžiama padidinti dozę iki 1,8 mg (taip pat ir po bent 1 savaitės 1,2 mg dozės vartojimo). Draudžiama vartoti didesnę nei 1,8 mg paros dozę.

Vartojant kartu su metforminu arba kartu su tiazolidinedionu ir metforminu, nurodyti vaistai vartojami ankstesnėmis dozėmis.

Vartojant Victoza kartu su sulfonilkarbamido dariniais, reikia sumažinti pastarųjų dozę, kad sumažėtų hipoglikemijos šalutinio poveikio tikimybė.

• Paraiška vaikams

Vaistas draudžiamas vartoti pediatrijoje (asmenims iki 18 metų).

Naudokite Victoza nėštumo metu

Victoza negalima skirti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• 1 tipo cukrinis diabetas;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• diabetinė ketoacidozė;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• 3–4 laipsnio širdies nepakankamumas;
• uždegimas žarnyno srityje;
• skrandžio parezė;
• sunkus liraglutido netoleravimas.

Šalutiniai poveikiai Victoza

Šalutinis poveikis yra:

• medžiagų apykaitos procesų problemos: dažnai stebima hipoglikemija (ypač vartojant kartu su sulfonilkarbamido dariniais), apetito praradimas ir anoreksija;
• nervų sistemos sutrikimai: dažnai atsiranda galvos skausmai;
• virškinimo sutrikimai: dažniausiai pasireiškia viduriavimas ir pykinimas. Dažnai išsivysto dispepsija, vidurių užkietėjimas, vėmimas, gastritas, pilvo pūtimas, raugėjimas, skausmas viršutinėje pilvo dalyje ir GERL;
• Infekciniai pažeidimai: daugiausia stebimos viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• alergijos požymiai: kartais pasireiškia Quincke edema;
• Kita: retkarčiais pastebimi skydliaukės sutrikimai. Kartais susidaro antikūnai prieš liraglutidą (tai nesumažina vaisto veiksmingumo).

Sąveika su kitais vaistais

Liraglutido sukeltas skrandžio ištuštinimo sulėtėjimas taip pat gali turėti įtakos kartu vartojamų geriamųjų vaistų absorbcijai. Su Victoza vartojimu susijęs viduriavimas gali pakeisti kartu vartojamų geriamųjų vaistų absorbciją.

Pradėjus gydymą liraglutidu, pacientams, vartojantiems varfariną, reikia reguliariai stebėti INR.

Laikymo sąlygos

„Victoza“ reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra 2–8 °C. Tirpalo negalima užšaldyti.

Tinkamumo laikas

„Victoza“ galima vartoti 30 mėnesių nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos. Tinkamumo laikas po pirmojo vartojimo yra 1 mėnuo.

Analogai

Vaisto analogai yra Guarem, Baeta su Novonorm ir Invokana.