Zosin

Zosinas yra vaistas iš makrolidų grupės antibiotikų.

Indikacijos Zosina

Jis vartojamas infekcijoms, kurios atsiranda veikiant vaistui jautrioms bakterijoms:

• viršutiniai kvėpavimo takai: faringitas su sinusitu arba tonzilitas su laringitu;
• apatiniai kvėpavimo takai: bronchitas, ūminis ar lėtinis, taip pat pneumonija;
• vidurinės ausies uždegimas;
• išplitusios mikobakterijų infekcijos (Mycobacterium intracellulare arba Mycobacterium avium);
• poodinio audinio ir epidermio pažeidimai: furunkulozė arba folikulitas, taip pat žaizdos;
• kombinuota terapija Helicobacter pylori sunaikinimui asmenims, sergantiems virškinimo trakto opalige;
• toksoplazmozė arba raupsai.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Jis gaminamas tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

Klaritromicinas pasižymi antibakteriniu aktyvumu, slopindamas prisijungimą prie baltymų ir sintezę su jautrių vaistams mikrobų ribosomų 50S subvienetu. Medžiaga pasižymi aktyvumu prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų aerobų bei anaerobų. Klaritromicino minimali slopinamoji koncentracija (MSK) dažnai būna dvigubai mažesnė nei eritromicino MSK. Klaritromicino metabolinis produktas (komponentas 14-hidroksiklaritromicinas) taip pat pasižymi antibakteriniu poveikiu.

Vaistas in vitro veiksmingas prieš šias bakterijas:

• gramteigiami mikrobai: Staphylococcus aureus (čia pridėtos meticilinui jautrios padermės), pneumokokas, pūlingas streptokokas su Streptococcus agalactiae ir Listeria monocytogenes;
• gramneigiami mikroorganizmai: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae su Haemophilus parainfluenzae, taip pat gonokokai, Helicobacter pylori ir kokliušo bakterijos;
• mikoplazmos: ureaplasma urealyticum ir mycoplasma pneumoniae;
• kitos bakterijos: Chlamydia trachomatis, Hanseno bacila, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasi;
• anaerobai: Peptostreptococcus rūšys, atskiros Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens ir Peptococcus rūšių padermės.

Bandymais klaritromicino kancerogeninio ar mutageninio poveikio nenustatė. Ames testas klaritromicino metabolitams buvo neigiamas.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Išgertas klaritromicinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas yra 55 %. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui.

Veiklioji medžiaga su savo metaboliniu produktu (14-hidroksiklaritromicinu) pasiskirsto daugelyje audinių ir skysčių. Vaistas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, o po to išsiskiria su tulžimi.

Serumo Cmax vertės susidaro po 120 minučių. Stabili klaritromicino Cmax vertė plazmoje nustatoma po 2–3 dienų ir yra maždaug 1 mcg/ml, pavartojus 0,25 g medžiagos kas 12 valandų, ir 3–4 mcg/ml, pavartojus 0,5 g vaisto kas 8 valandas.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas, taikant pirmąjį iš aukščiau išvardytų metodų, yra maždaug 3–4 valandos, o naudojant antrąjį – 5–7 valandos. Vartojant 0,25 g vaisto kas 12 valandų, 14-hidroksiklaritromicino Cmax vertė išlieka pastovi – maždaug 0,6 mcg/ml, o pusinės eliminacijos laikas – maždaug 5–6 valandos. Vartojant 0,5 g vaisto kas 8–12 valandų, 14-hidroksiklaritromicino Cmax vertė yra maždaug 1 mcg/ml, o pusinės eliminacijos laikas – maždaug 7–9 valandos.

Kai 0,25 g klaritromicino vartojama kas 12 valandų, 20 % dozės išsiskiria su šlapimu (nepakitusios būsenos), o vartojant 0,5 g medžiagos kas 12 valandų – maždaug 30 %. 14-hidroksiklaritromicino išsiskyrimas yra 10 % arba 15 % (atitinkamai vartojant 0,25 arba 0,5 g vaisto kas 12 valandų).

Klaritromicinas išsiskiria į motinos pieną.

Pusinės eliminacijos laikas pailgėja žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

12 metų ir vyresni paaugliai bei suaugusieji vaistą turėtų vartoti du kartus per dieną po 0,25 g, darydami 12 valandų pertrauką. Dozę galima padidinti iki 0,5 g du kartus per dieną (sunkiomis ligos formomis). Gydymo ciklas yra 7–14 dienų.

Žarnyno opoms gydyti reikia vartoti po 0,5 g vaisto 3 kartus per dieną kartu su 40 mg omeprazolo (vieną kartą per dieną). Ciklas trunka 2 savaites.

0,5–12 metų vaikams reikia duoti 7,5 mg/kg medžiagos kas 12 valandų per 5–10 dienų kursą.

Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti. Jei kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min., dozė yra 0,25 g vieną kartą (lengvas arba vidutinio sunkumo pažeidimas) arba 2 kartus per dieną (sunki stadija).

[ 9 ]

Naudokite Zosina nėštumo metu

Draudžiama vartoti Zosin žindymo laikotarpiu arba nėštumo metu. Vienintelės išimtys yra situacijos, kai tikėtina gydymo nauda yra didesnė už komplikacijų riziką.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, kuriems yra sunkus klaritromicino ar kitų makrolidų netoleravimas.

Draudžiama derinti vaistą su terfenadinu, skalsių alkaloidais, pimozidu ar cisapridu.

Šalutiniai poveikiai Zosina

Dažnai vaistas toleruojamas be komplikacijų.

Šalutinis poveikis yra galvos skausmas, viduriavimas, vėmimas, stomatitas, pilvo skausmas ir pykinimas.

Kartais pastebimi alergijos požymiai – nuo lengvo epidermio bėrimo ir dilgėlinės iki anafilaksijos. Gali pasireikšti trombocitopenija arba Stivenso-Džonsono sindromas. Taip pat galimas skonio receptorių sutrikimas.

Gali pasireikšti trumpalaikiai neigiami simptomai, turintys įtakos centrinės nervų sistemos funkcijai, įskaitant galvos svaigimą, haliucinacijas, sumišimo ar nerimo jausmą ir nemigą.

Yra pranešimų apie pseudomembraninį kolitą, išsivystiusį dėl klaritromicino vartojimo, kuris gali būti nuo lengvo iki pavojingo gyvybei.

Taip pat gali išsivystyti kepenų funkcijos sutrikimas, cholestazė (su gelta arba be jos) arba hepatitas, gali pakisti laboratorinių tyrimų rezultatai.

[ 8 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas sukelia neigiamų apraiškų sustiprėjimą.

Reikia atlikti skrandžio plovimą ir simptomines procedūras.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su teofilinu, gali padidėti pastarojo koncentracija serume ir pasireikšti toksinis poveikis.

Varfarino ir digoksino terapinės savybės gali sustiprėti kartu su Zosinu.

Vaisto derinys su zidovudinu suaugusiesiems, sergantiems ŽIV, gali sumažinti lėtinį zidovudino kiekį.

Yra įrodymų, kad makrolidai gali paveikti terfenadino metabolizmo procesus, taip padidindami jo koncentraciją plazmoje, o tai gali sukelti širdies aritmiją. Todėl vaistą vartojant kartu su terfenadinu ar kitais raminamaisiais antihistamininiais vaistais reikia laikytis atsargumo.

Panašus poveikis pastebėtas, kai klaritromicinas vartojamas kartu su pimozidu arba cisapridu.

Zosinas gali sustiprinti karbazepino aktyvumą, sulėtindamas jo eliminacijos procesus.

[ 10 ], [ 11 ]

Laikymo sąlygos

Zosin reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – standartinė.

[ 12 ]

Tinkamumo laikas

Zosin leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Klinikinių tyrimų su kūdikiais iki šešių mėnesių neatlikta. Vyresni vaikai vaistą toleruoja be komplikacijų.