Zaxter

Plačiai naudojamas antimikrobinis preparatas, pagamintas „Alchem Laboratories Ltd“ (Indija) – „Zakster“ (tarptautinis vaisto pavadinimas ir veiklioji medžiaga – meropenemas). Papildomas komponentas yra bevandenis natrio karbonatas.

Indikacijos Zaxter

Aptariamas vaistas pagal savo paskirtį gali būti klasifikuojamas kaip antibiotikas (beta laktaminė grupė). Zakster vartojimo indikacijos yra poreikis sustabdyti ligas, kurias sukelia patogeninės bakterijos, teigiamai reaguojančios į meropenemą (plačios spektro baktericidinį antibiotiką).

• Plaučių uždegimas.
• Pleuros uždegimas ( pleuritas ).
• Sepsis (kraujo infekcija – sepsio forma).
• Šlapimo takų infekcija.
• Endometritas (gimdos gleivinės uždegimas) ir kitos ginekologinio pobūdžio infekcinės ligos.
• Infekcija, kurią sukelia mikroorganizmai, kolonizuojantys virškinamąjį traktą ir išplitę į kitas, dažniausiai sterilias, pilvo ertmės vietas.
• Odos ir raumenų audinio infekcija.
• Meningitas (minkštųjų membranų aplink smegenis ir nugaros smegenis uždegimas).
• Febrilinė neutropenija, jei įtariama, kad ligos sukėlėjas suaugusiesiems yra patogeninė flora. Terapinių priemonių protokole vaistas Zakster laikomas dviem formomis: arba kaip monovaistas, arba vartojamas kartu su kitais antivirusiniais ar priešgrybeliniais vaistais.
• Kitos polimikrobinės infekcijos. Vaistų terapija skiriama kaip ir ankstesniu atveju: Zakster vartojamas kaip vienintelis vaistas kurse arba kaip viso antimikrobinių vaistų komplekso komponentas.

Atleiskite formą

Milteliai, kurie vėliau praskiedžiami ir naudojami kaip injekcinis tirpalas (1000 mg buteliukuose), yra vienintelė vaisto Zakster išsiskyrimo forma, kuri jo nesiskiria nuo kitų vaistų.

Farmakodinamika

Farmacijos kompanijos „Alchem Laboratories Ltd.“ siūlomas vaistas „Zakster“ yra karbapenemų grupės antibiotikas. Jis vartojamas parenteraliai, t. y. apeinant virškinamąjį traktą (injekcijos, įkvėpimas). Šis vaistas yra gana atsparus žmogaus dihidropeptidazės poveikiui, todėl nereikia papildomai skirti vaistų, kurie sumažintų paciento organizme vykstančių reakcijų greitį. Veiklioji vaisto „Zakster“ medžiaga turi antimikrobinį poveikį paciento funkcinėms sistemoms dėl aktyvaus poveikio patogeninės ląstelės formavimosi procesams.

Zakster farmakodinamika, pasižyminti dideliu baktericidiniu poveikiu, apimančiu platų anaerobinių ir aerobinių mikroorganizmų spektrą, atsiranda dėl to, kad veiklioji vaisto medžiaga savo parametrais yra artima žmogaus kraujo baltymams. Meropenemas puikiai jungiasi su penicilinu (PBP) ir taip pat pasižymi stabiliu neutralumu daugeliui serino beta laktamazių atstovų.

Atlikus tyrimus, meropenemas neatskleidė jokių alerginių požymių. Kiti stebėjimai ir tyrimai rodo, kad Zakster veikia ne priešingai, o kartu su įvairiais antibiotikais. Meropenemo vartojimas duoda puikų rezultatą po antibiotikų vartojimo. Remdamiesi daugybės stebėjimų rezultatais, vaistininkai kartu su praktikuojančiais gydytojais nustatė veiksmingą vaisto dozę ir pasiūlė bendras rekomendacijas dėl būtino patogeninės floros jautrumo meropenemui.

Vaisto „Zaxtera“, kurio veiklioji medžiaga yra meropenemas, antimikrobinis spektras apima daugumą žinomų medicinoje ir kliniškai dažnai aktyvuojamų aerobinių ir anaerobinių, gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų padermių.

Farmakokinetika

Absorbcijos procesas. Priklausomai nuo vaisto dozės ir intraveninio vartojimo greičio, maksimali vaisto koncentracija kraujyje gali svyruoti nuo 23 mcg/ml iki 112 mcg/ml. Zakster farmakokinetika taip pat pasireiškia tuo, kad jis veikia kaip jungtis su serumo plazmos baltymais tik 2%. Aptariamas vaistas pasižymi puikia savybe, kad labai gerai įsiskverbia į skystus komponentus ir įvairius žmogaus kūno audinių sluoksnius. Jau per pusvalandį–pusantros valandos (priklausomai nuo paciento kūno savybių) po vaisto vartojimo kraujas gauna terapinę dozę. Per šį laiką tik nereikšminga vaisto dalis prasiskverbia į paciento kepenis, suskaidoma į tam tikrą neaktyvų metabolitą.

Zaxter metabolizmas ir išsiskyrimas. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra trumpas ir trunka tik vieną valandą nuo jo vartojimo momento. Maždaug 70% vaisto išsiskiria su šlapimu per inkstus, ir ši dalis išsiskiria iš organizmo nepakitusi. Jei pacientui anksčiau buvo patologinių inkstų pokyčių, išsiskyrimo procesas sulėtėja. Meropenemo nuostoliai tiesiogiai priklauso nuo ligos sunkumo, patologinių pokyčių gylio, kreatinino sumažėjimo lygio.

Zakster farmakokinetika vaikams yra panaši į suaugusiųjų, o vienintelis skirtumas yra tas, kad skiriama kitokia dozė, o vaisto pusinės eliminacijos laikas vaikams iki dvejų metų, turintiems sveiką anamnezę, yra maždaug pusantros ar trijų valandų. Senyvo amžiaus pacientams pastebimas šio vaisto kiekio ir išsiskyrimo greičio sumažėjimas.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, būtina suprasti, kad bet kokie kreatinino klirenso pokyčiai (jo lygio padidėjimas ar sumažėjimas) reikalauja nedelsiant keisti Zaxter dozę. Dinaminių pokyčių pacientams, sergantiems kepenų ligomis, nepastebėta.

[ 1 ]

Dozavimas ir vartojimas

Bet kokio medicininio produkto vartojimą lemia patogeno tipas ir ligos sunkumas, taip pat paciento būklė. Šiuo atžvilgiu vaisto „Zakster“ vartojimo būdas ir dozės taip pat nustatomos atsižvelgiant į paciento amžių ir diagnozuotą ligą.

Suaugusiesiems gamintojas rekomenduoja vartoti:

Daugumai infekcijų paros dozė yra 500 mg. Vaistas vartojamas praėjus aštuonioms valandoms po ankstesnio vartojimo. Jei tai būtina dėl medicininės priežasties (sunkios infekcinės formos), dozę galima padidinti iki 1000 mg Zaxter, vartojimas atliekamas tuo pačiu intervalu.

Kai kuriais atvejais (pavyzdžiui, meningitu, cistine fibroze ir kitais atvejais) dozė žymiai padidėja ir pasiekia 2 g vaisto, kurį pacientas vartoja kas aštuonias valandas.

Zakster (kurio veiklioji medžiaga yra meropenemas) reikia skirti labai atsargiai, jei pagal gydymo protokolą tai yra vienintelis terapinis vaistas, ypač sunkiais apatinių kvėpavimo takų infekcijų atvejais. Šiuo atžvilgiu būtina reguliariai atlikti individualaus vaisto toleravimo tyrimus.

Jei Zaxter vartojimas yra pateisinamas medicininiu būtinumu ir pacientas serga inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 51 ml/min.), vaisto dozė sumažinama:

• jei kreatinino kiekis yra 26–50 ml/min., tada geriama viena vaisto dozė (500 mg, 1 g, 2 g – atsižvelgiant į ligą ir jos sunkumą), kas 12 valandų;
• 10–25 ml/min. greičiu – pusė Zaxter dozės kas 12 valandų;
• Jei kraujotakos greitis yra mažesnis nei 10 ml/min., pusę vaisto dozės reikia gerti kas 24 valandas.

Aptariamas vaistas puikiai pašalinamas iš organizmo hemodializės būdu. Todėl, jei būtina vartoti Zaksterom (ypač ilgo gydymo kurso metu), gamintojas rekomenduoja jį skirti pacientui prieš pat šios procedūros (hemodializės) pabaigą. Tai normalizuos sudėties ir koncentracijos santykius plazmoje.

Jei pacientas serga ligomis, susijusiomis su kepenų funkcijos sutrikimu, Zaxter dozės koreguoti nereikia. Senyvo amžiaus pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimų ir kurių kreatinino klirensas yra normalus, vaisto kiekio koreguoti nereikia.

Vaisto Zakster vartojimo būdas ir dozavimas vaikams:

• Vaikams nuo trijų mėnesių iki 12 metų, priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo, vaistą reikia vartoti kas aštuonias valandas, o rekomenduojama dozė yra 10–20 mg vienam vaiko svorio kilogramui.
• Jei vaikas sveria daugiau nei 50 kg, jam skiriama tokia pati dozė kaip ir suaugusiam pacientui.
• Vaikui (4–18 metų amžiaus), sergančiam cistine fibroze, taip pat paūmėjus lėtinėms apatinių kvėpavimo takų ligoms (infekcinio pobūdžio), dozė gali būti 25–40 mg kilogramui vaiko svorio. Zakster skiriamas kas aštuonias valandas.
• Meningito atveju kas aštuonias valandas skiriama 40 mg kūdikio kilogramui.

Zakster tirpalas paruošiamas prieš pat vartojimą. Prieš vartojimą suspensija gerai suplakama. Jei vaistas leidžiamas į veną boliusu (visa procedūra trunka apie 5 minutes), meropenemo milteliai (250 mg) ištirpinami specialiame injekciniame vandenyje (5 ml). Dėl to koncentracija yra 50 mg/ml. Suspensija yra skaidri, bespalvė arba šiek tiek gelsva.

Jei vaistas leidžiamas į veną infuzijos būdu (procedūra trunka 15–30 minučių), vietoj vandens galima naudoti suderinamus infuzinius skysčius (50–200 ml).

Naudokite Zaxter nėštumo metu

Laukti kūdikio visada teikia džiaugsmo. Tačiau nė viena būsimoji mama nėra apsaugota nuo ligų, įskaitant infekcines ligas, galimybės. Jei liga jau pasireiškė, Zakster vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jo vartojimas pateisinamas tik tais atvejais, kai gydantis gydytojas supranta, kad teigiamas poveikis pacientui yra gerokai didesnis už neigiamą poveikį, kurį patiria vaisius ar naujagimis. Bet kokiu atveju Zakster reikia vartoti tik gydytojo nurodymu ir nuolat prižiūrint, kad netikėtų reakcijų metu būtų galima visiškai nutraukti vaisto vartojimą arba pakoreguoti jo dozę. Vartojant šį vaistą, žindymą reikia nutraukti, nes įrodyta, kad Zakster lengvai prasiskverbia į žmogaus skystąsias medžiagas, įskaitant motinos pieną.

Vaisto vartojimo vaikams, sergantiems kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu, patirties nėra. Jo negalima skirti jaunesniems nei trijų mėnesių vaikams.

Kontraindikacijos

Dėl puikių farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių šis vaistas yra plačiai naudojamas gydytojų, siekiant sustabdyti ir visiškai išgydyti ligas, kurias sukelia virusinės ir bakterinės infekcijos. Tačiau yra kontraindikacijų vartoti Zakster.

• Jis neturėtų būti skiriamas ar vartojamas vaikams iki trijų mėnesių amžiaus.
• Šio vaisto negalima vartoti, jei kūdikiui anksčiau buvo inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimų (inkstų ir kepenų nepakankamumas).
• Visoms pacientų kategorijoms, esant individualiam netoleravimui vienam ar keliems vaisto „Zakster“ komponentams.

Šalutiniai poveikiai Zaxter

Dėl didelio efektyvumo „kovojant“ su patogenine flora grybelinių ir virusinių infekcijų pavidalu, vaistas „Zakster“ aktyviai naudojamas gydymo protokoluose. Paprastai žmogaus organizmas šį vaistą gerai toleruoja, tačiau yra išimčių. Gana retai, tačiau pasitaiko atvejų, kai dėl šalutinio „Zakster“ poveikio reikėtų nedelsiant nutraukti jo vartojimą. Nemalonios vaisto vartojimo pasekmės yra šios:

• Trombocitopenija (trombocitų skaičiaus sumažėjimas periferiniame kraujyje (fermento yra mažiau nei 200 tūkst. 1 mm³)).
• Padidėjęs galvos skausmas.
• Virškinimo trakto sutrikimas:
  • Pykinimas, kuris sunkesniais atvejais virsta vėmimu.
  • Viduriavimas (dažnas skystas išmatų tuštinimasis – viduriavimas).
  • Skrandžio skausmas.
  • Padidėjusi baltymų, dalyvaujančių medžiagų apykaitos procesuose, koncentracija.
  • Bėrimas ir niežulys.
• Eozinofilija (padidėjęs eozinofilų skaičius kraujo plazmoje, daugiausia alergijos atveju arba po infekcinės ligos palengvėjimo).
• Hepatobiliarinė patologija (padidėjusi bilirubino koncentracija).
• Trombocitopenija (trombocitų skaičiaus sumažėjimas periferiniame kraujyje žemiau 150 x 109/l, dėl kurio atsiranda gausus kraujavimas ir sunku jį sustabdyti).

Retesni pasireiškimai vartojant vaistą Zakster:

• Mėšlungis.
• Hemolizinė anemija yra anemija, atsirandanti dėl padidėjusio raudonųjų kraujo kūnelių sunaikinimo greičio.
• Tromboflebitas (veninių kraujagyslių sienelių uždegimas, trombų susidarymas).
• Leukopenija yra leukocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo tūrio vienete.
• Parestezija yra jutimo sutrikimas, kuriam būdingi dilgčiojimo ir tirpimo pojūčiai (šliaužimo pojūtis).
• Dilgėlinė.
• Angioneurozinė edema (arba Quincke edema) yra reakcija į įvairių tipų dirgiklius (biologinio ar cheminio pobūdžio).
• Pseudomembraninis kolitas.
• Burnos ir makšties kandidozė.
• Ir kiti

Perdozavimas

Vartojant didesnį vaisto kiekį, perdozavimas mažai tikėtinas dėl gana greito meropenemo pašalinimo iš paciento organizmo per inkstus su šlapimu. Tačiau jei Zaxter perdozuojama, pasireiškia tie patys simptomai, kurie buvo aptarti anksčiau skyriuje „Zaxter šalutinis poveikis“. Terapija yra simptominė, t. y. skirta simptomų pašalinimui.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant bet kokius vaistus kartu, reikia imtis ypatingų atsargumo priemonių, nes Zakster sąveika su kitais vaistais ne visada buvo pakankamai ištirta.

Nerekomenduojama vartoti kartu tokių vaistų kaip probenecidas ir Zakster, nes abiejų vaistų vartojimo metu padidėja turbulencija, kuri neigiamai veikia inkstų sekreciją ir sukelia inkstų nepakankamumą. Dėl to periferiniame kraujyje padidėja meropenemo kiekis, pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas. Tokiu atveju Zakster geriau vartoti atskirai nuo probenecido.

Jei reikia, Zakster negalima vartoti kartu su vaistais, kurie, kaip žinoma, yra toksiški inkstams, ypač jei pacientas serga inkstų nepakankamumu.

Šio vaisto poveikis baltymų prisijungimo procesui, kai vaistai vartojami kartu su meropenemu, nežinomas.

Vartojant kartu su vaistais, kurių veiklioji medžiaga yra valproinė rūgštis, dėl Zaxter poveikio jos procentinė dalis serume gali sumažėti.

Kai Zaxter buvo vartojamas kartu su kitais vaistais (išskyrus probenecidą), jokio kito neigiamo poveikio nepastebėta.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Šio vaisto negalima laikyti patalpoje, kurioje temperatūra viršija 30 ^° C, tačiau negalima leisti jam užšalti. Geriau naudoti šviežią, ką tik paruoštą tirpalą. Vienas buteliukas vaisto tinka tik vienkartiniam vartojimui. Jį reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Kaip matyti iš to, kas išdėstyta pirmiau, Zakster laikymo sąlygos yra paprastos.

Tinkamumo laikas

Aptariamo vaisto „Zakster“ tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai (dveji metai). Jei vaisto tinkamumo laikas pasibaigęs, nerekomenduojama jo toliau vartoti.