Victose

Victoza yra vaistas nuo diabeto. Liraglutidas yra natūralaus elemento GLP-1 analogas, gaminamas naudojant rekombinantinę DNR biotechnologiją, kurioje naudojama alaus mielių padermė, kuri 97% yra homologiška žmogaus GLP-1. Šis komponentas yra sintezuojamas ir aktyvuoja natūralaus GLP-1 galus. Šios galūnės veikia kaip natūralaus GLP-1 (vidinio hormono inkretino, kuris stimuliuoja nuo gliukozės priklausomo insulino sekreciją kasos β ląstelėse) taikiniai.

Indikacijos Victose

Jis vartojamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu kartu su fizinėmis procedūromis ir dieta, kad būtų galima kontroliuoti glikemiją. Gali būti skiriamas kaip monoterapija; be to, kartu su vienu ar daugiau geriamųjų vaistų nuo diabeto (sulfonilkarbamido darinių, taip pat metformino ar tiazolidinedilonų) žmonėms, kuriems ankstesnis gydymas nepadėjo. Be to, jis vartojamas kartu su insulinu žmonėms, kuriems nepavyko pasiekti rezultato naudojant liragliutidus su metforminu.

Jis vartojamas siekiant sumažinti ŠKL sutrikimų (pvz., Mirties dėl ŠKL ligos, insulto ir miokardo infarkto, dėl kurio mirtis nesibaigė) tikimybę diabetikams (2 tipui), kuriems diagnozuota ŠKL patologija - kaip papildymas standartinei ŠKL terapijai ligos (remiantis pirmosios reikšmingos CVS disfunkcijos vystymosi laikotarpio analize).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas skysčio pavidalu, skirtu injekcijoms, 3 ml užtaisuose; taip pat pakuotės viduje yra specialūs švirkštimo priemonės.

Farmakodinamika

Ilgalaikis plazmos pusinės eliminacijos laikas siejamas su 3 mechanizmais: savęs susiejimu, kuris sulėtina vaistų absorbciją, sinteze su albuminu ir padidėjusiu fermento stabilumo indeksu, palyginti su DPP-4 ir NEP fermentu.

Liraglutidas sąveikauja su GLP-1 galais, todėl padidėja cAMP vertės. Dėl to vystosi nuo gliukozės priklausoma insulino sekrecijos stimuliacija ir pagerėja kasos β-ląstelių aktyvumas. Be to, veikiant Victoza, atsiranda nuo gliukozės priklausomas gliukagono pertekliaus slopinimas. Dėl to, padidėjus cukraus kiekiui kraujyje, išsivysto gliukagono sekrecijos slopinimas ir stimuliuojama insulino sekrecija. Tuo pačiu metu, esant mažoms gliukozės koncentracijoms kraujyje, liraglutidas sumažina insulino sekreciją, tačiau neslopina gliukagono sekrecijos. [1]

Susilpnėjus glikemijai, šiek tiek vėluojama ištuštinti skrandį. Vaistas mažina svorį ir riebalų kiekį, mažina energijos sąnaudas ir alkio jausmą.

GLP-1 padeda fiziologiškai reguliuoti suvartojamų kalorijų kiekį ir apetitą, o jo galūnės randamos keliose smegenų srityse, kurios padeda reguliuoti apetitą.

Farmakokinetika

Sušvirkštus po oda, liraglutidas absorbuojamas lėtai, Tmax plazmoje yra 8–12 valandų. Cmax plazmos reikšmės, kai s / c skiriama viena 600 μg dalis, yra lygi 9,4 nmol / l.

Įlašinus 1,8 mg liraglutido porciją, vidutinė jo plazmos Css vertė yra apie 34 nmol / l. Medžiagos poveikio lygis didėja proporcingai naudojamai dozei. Išgėrus 1 kartų didesnę vaistų dozę, AUC kitimo dažnis tarp gyventojų yra 11%. Komponento absoliutaus biologinio prieinamumo vertės, įpurškiant s / c, yra maždaug 55%.

Vaisto, įšvirkšto po oda, tariami audinio Vd indeksai yra 11–17 litrų. Vartojant į veną, vidutinės Vd vertės yra 0,07 l / kg. Didžioji dalis liraglutido yra sintetinama su kraujo baltymais (> 98%).

Savanoriams panaudojus 1 kartus [3H] -liraglutido (iš anksto pažymėto radioaktyvaus tipo izotopu) dalį, liragliutidas 24 valandas išliko nepakitusios būsenos pagrindinis plazmos elementas. Plazmos viduje buvo užregistruoti 2 metaboliniai elementai (≤9% ir ≤5% viso intraplazminio radioaktyvumo). Liraglutido metaboliniai procesai vyksta endogeniškai (panašiai kaip dideli baltymai).

Sušvirkštus dalį [3H] -liraglutido, nepakitęs elementas nebuvo pastebėtas išmatose ar šlapime. Tik maža dalis (atitinkamai 6% ir 5%) radioaktyviųjų komponentų metabolinių elementų pavidalu, atitinkamai sintezuotų liraglutidu (6% ir 5%). Šiais būdais išsiskyrimas vyksta daugiausia per pirmąsias 6-8 dienas po vaistų vartojimo. Vidutinis vienos vaisto dozės injekcijos po oda klirensas yra maždaug 1,2 l / val. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 13 valandų.

Liraglutido ekspozicijos indeksas žmonėms, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, sumažėja 13–23%. Žmonėms, kuriems yra sunkus sutrikimas, šios vertės yra žymiai mažesnės (44%).

Esant nepakankamai inkstų funkcijai, ekspozicija sumažėja 33% (CC vertė neviršija 50–80 ml per minutę), 14% (CC yra 30–50 ml / min.), 27% (CC-<30 ml / min.) ir 28% (galutinė ligos fazė; dializuojami pacientai).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia švirkšti po oda, vieną kartą per dieną, į šlaunies, pilvo ar pečių sritį. Draudžiama vartoti į raumenis arba į veną.

Pradinė dozė yra 0,6 mg per parą. Vartojant mažiausiai 1 savaitę, dozė padidinama iki 1,2 mg. Norint pasiekti maksimalią glikemijos kontrolę, atsižvelgiant į klinikinį vaisto poveikį, leidžiama porciją padidinti iki 1,8 mg (taip pat praėjus mažiausiai 1 savaitei po 1,2 mg porcijos vartojimo). Draudžiama įvesti daugiau kaip 1,8 mg paros dozę.

Kartu vartojant metforminą arba kombinuotą gydymą tiazolidindionu su metforminu, šie vaistai vartojami tomis pačiomis dozėmis.

Norint vartoti Victoza kartu su sulfonilkarbamido dariniais, būtina sumažinti pastarųjų dalį, kad sumažėtų šalutinių hipoglikemijos požymių atsiradimo tikimybė.

• Paraiška vaikams

Vaistus draudžiama naudoti pediatrijoje (jaunesniems nei 18 metų asmenims).

Naudokite Victose nėštumo metu

Jūs negalite skirti Victoza sergant hepatitu B ir nėštumu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• 1 tipo cukrinis diabetas;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• diabetinio tipo ketoacidozė;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• 3-4 klasės širdies nepakankamumas;
• uždegimas žarnyno srityje;
• skrandžio parezė;
• sunkus liraglutido netoleravimas.

Šalutiniai poveikiai Victose

Tarp šalutinių simptomų:

• medžiagų apykaitos procesų problemos: dažnai pastebima hipoglikemija (ypač kartu su sulfonilkarbamido dariniais), sumažėjęs apetitas ir anoreksija;
• Nacionalinės asamblėjos veiklos pažeidimai: dažnai atsiranda cefalalgija;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: dažniausiai pasireiškia viduriavimas ir pykinimas. Dažni yra dispepsija, vidurių užkietėjimas, vėmimas, gastritas, pilvo pūtimas, raugėjimas, viršutinės pilvo dalies skausmas ir GERL;
• infekciniai pažeidimai: dažniausiai stebimos viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• alergijos požymiai: Quincke edema pasireiškia pavieniui;
• kiti: kartais yra apraiškų skydliaukės srityje. Kartais susidaro antikūnai prieš liraglutidą (nesumažėja vaisto veiksmingumas).

Sąveika su kitais vaistais

Kai kurie skrandžio ištuštinimo vėlavimai, susiję su liraglutido vartojimu, taip pat gali turėti įtakos kartu vartojamų geriamųjų vaistų absorbcijai. Viduriavimas, atsirandantis vartojant Victoza, gali pakeisti kartu vartojamų geriamųjų vaistų absorbciją.

Vartojant liraglutidą, varfariną vartojantys asmenys turėtų reguliariai stebėti MHO rodiklį.

Laikymo sąlygos

Victoza reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - 2-8˚С ribose. Jūs negalite užšaldyti tirpalo.

Tinkamumo laikas

Victoza galima vartoti 30 mėnesių nuo gydomosios medžiagos pagaminimo datos. Tinkamumo laikas po pirmojo naudojimo yra 1 mėnuo.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Guarem, Bayeta su Novonorm ir Invokana.