Livazo

Livazo priklauso lipidų kiekį mažinančių vaistų pogrupiui; yra medžiaga, lėtinanti HMG CoA reduktazės aktyvumą.

Vaistas sumažina padidėjusį MTL cholesterolio kiekį pacientams, taip pat trigliceridus ir bendrą cholesterolio kiekį. Be to, vaistas padidina DTL cholesterolio vertes. Be to, vartojant vaistines tabletes, sumažėja Apo-B reikšmės, taip pat kinta kintantis Apo-Al kiekis. [1]

Indikacijos Livazo

Jis naudojamas siekiant sumažinti padidėjusį bendrą cholesterolio kiekį, taip pat MTL cholesterolio kiekį.

Jis skiriamas suaugusiesiems, kuriems yra pirminė hipercholesterolemija (taip pat šeiminės ligos formos, kuri yra heterozigotinio pobūdžio, ir kartu su kombinuota  dislipidemija ), tais atvejais, kai gydymo nuo vaistų ir dietos poveikis yra nepakankamas.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria tablečių pavidalu - 1 arba 4 mg tūrio - 7, 14 arba 15 vienetų kontūrinėje pakuotėje; 1-2 pakuotės dėžutės viduje. Jis taip pat gaminamas tabletėmis, kurių tūris yra 2 mg - 7, 14, 15 arba 20 vienetų ląstelių plokštelės viduje; pakuotės viduje - 1, 2 arba 5 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Pitavastatinas konkurencingai lėtina HMG-CoA reduktazės veikimą, sumažindamas fermentų aktyvumo greitį cholesterolio biosintezės metu, taip pat lėtina cholesterolio surišimą hepatoje. Dėl to padidėja MTL galūnių ekspresija kepenyse, dėl to surenkami cirkuliuojantys MTL elementai iš kraujo, be to, sumažėja bendro cholesterolio ir MTL lygis cholesterolio kiekis kraujyje.

Nuolat lėtėjant intrahepatinio cholesterolio surišimui, MTL išsiskyrimas į kraują susilpnėja - sumažėja trigliceridų koncentracija plazmoje. [2]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Pitavastatinas dideliu greičiu absorbuojamas viršutiniame virškinimo trakte; Cmax indeksas kraujo plazmoje pastebimas po 60 minučių nuo geriamojo momento. Absorbcija nesikeičia vartojant maistą. [3]

Nepakitęs elementas dalyvauja enterohepatinėje kraujotakoje, po to jis absorbuojamas ileumo viduje su plonąja žarna. Pitavastatino biologinio prieinamumo rodikliai yra 51%.

Paskirstymo procesai.

Vaistas sintezuojamas su daugiau nei 99%baltymų; didžioji jo dalis jungiasi su albuminu, taip pat su rūgštiniu α1-glikoproteinu. Vidutinis paskirstymo tūris yra apie 133 litrus.

Medžiaga aktyviai juda hepatocitų viduje, kur veikia ir dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, padedant daugeliui intrahepatinių nešiklių, įskaitant OATP1B1 ir OATP1B3.

Plazmos AUC svyruoja maždaug 4 kartus tarp minimalių ir maksimalių ženklų. Bandant naudojant SLCO1B1 (genas, koduojantis OATP1B1), daroma išvada, kad šio geno polimorfizmas gali paaiškinti ryškius AUC lygio svyravimus.

Keitimosi procesai.

Nekintamas pitavastatinas yra pagrindinis vaisto komponentas kraujo plazmoje. Pagrindinis jo metabolinis komponentas yra neaktyvus laktonas, susidarantis iš UDP esterio formos pivastatino gliukuronido konjugato, naudojant gliukuronoziltransferazę.

Tyrimai in vitro, naudojant 13 hemoproteino P450 (CYP) izoformų, parodė, kad pitavastatino metaboliniai procesai, dalyvaujant CYP, yra labai silpni; vaistų, turinčių kai kurių medžiagų apykaitos elementų, metaboliniai procesai vyksta naudojant CYP2C9 (o taip pat mažiau aktyviai - CYP2CS).

Išskyrimas.

Nepakitęs pitavastatinas dideliu greičiu išsiskiria iš tulžies iš kepenų, tačiau tuo pat metu jis dalyvauja enterohepatinėje recirkuliacijoje, dėl kurios jo veikimo trukmė pailgėja.

Mažiau nei 5% vaisto išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 5,7 iki 8,9 valandų (pirmoji vertė nustatoma įvedant pirmąją dalį, o antroji-esant pusiausvyros vertėms). Vidutinis prošvaisos lygis naudojant vieną porciją yra 43,4 l / val.

Vartojant valgio, kuriame yra daug riebalų, pitavastatino Cmax koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo 43%; AUC rodiklis nepasikeitė.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas viduje - tabletė nurijama visa. Vaistą galite vartoti nepriklausomai nuo valgio bet kuriuo paros metu (tačiau rekomenduojama jį vartoti tuo pačiu metu). Statinai paprastai yra efektyvesni vartojant vakare dėl cirkadinio lipidų apykaitos ritmo. Prieš pradedant gydymą, pacientas turi būti perkeltas į dietą su mažesniu cholesterolio kiekiu. Be to, gydymo metu turite laikytis tokios dietos.

Pirmą kartą vaistą reikia vartoti 1 mg 1 kartą per dieną. Būtina keisti dozę mažiausiai 1 mėnesio intervalu. Porcijos parenkamos asmeniškai, atsižvelgiant į MTL cholesterolio vertes, paciento būklę ir naudojamą gydymo režimą. Daugumai pacientų tinka 2 mg dozė. Leidžiama ne daugiau kaip 4 mg per parą.

Asmenys, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui, dozės keisti nereikia, tačiau pitavastatino reikia vartoti labai atsargiai.

Esant lengvoms ar vidutinio sunkumo sutrikimo stadijoms, 4 mg porcija suvartojama tik nuolat stebint inkstų veiklą ir palaipsniui titruojant porciją.

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, negalima vartoti 4 mg dozės.

Asmenys, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Vidutinio ar lengvo pažeidimo atveju 4 mg dozė nenustatyta. Leidžiama ne daugiau kaip 2 mg per parą, atidžiai stebint kepenų funkciją.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie tai, kaip saugu ir veiksminga naudoti Livazo pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Livazo nėštumo metu

Draudžiama vartoti Livazo su HB arba nėštumo metu. Vaisingo amžiaus pacientai gydymo metu turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Kadangi cholesterolis kartu su kitais jo biosintezės produktais yra labai svarbus vaisiaus vystymuisi, galima rizika sulėtinti HMG CoA reduktazės veikimą vis tiek viršija laukiamą gydymo nėštumo metu naudą. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai, tačiau nenustatė teratogeninio poveikio.

Planuojant pastojimą, gydymą reikia nutraukti likus mažiausiai 1 mėnesiui iki pastojimo. Jei pastojote vartojant vaistus, gydymas nedelsiant atšaukiamas.

Žindymo laikotarpiu Livazo vartoti negalima. Gyvūnams pastebėta, kad pitavastatinas išsiskiria su motinos pienu. Nėra informacijos, ar vaistas gali patekti į motinos pieną. Jei pacientui reikia vartoti pitavastatiną, reikia vengti žindyti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus pitavastatino ar pagalbinių komponentų ar kitų statinų netoleravimas;
• kepenų funkcijos nepakankamumas sunkioje stadijoje;
• kepenų ligos aktyvioje fazėje arba nuolatinis nepaaiškinamo pobūdžio transaminazių koncentracijos serume padidėjimas (daugiau nei tris kartus viršijant maksimalią normos ribą);
• QC rodikliai, viršijantys aukščiausias normos ribas daugiau nei penkis kartus;
• miopatija;
• vartoti kartu su ciklosporinu.

Šalutiniai poveikiai Livazo

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• pažeidimai, susiję su kraujo sistema ir limfomis: kartais atsiranda anemija;
• medžiagų apykaitos ir medžiagų apykaitos procesų problemos: kartais atsiranda anoreksija;
• psichikos sutrikimai: kartais išsivysto nemiga;
• NS funkcijos sutrikimai: dažnai pastebimi galvos skausmai. Kartais - disgeuzija, hipestezija, mieguistumas ir galvos svaigimas;
• regos sutrikimas: pastebimas vienas regėjimo aštrumo susilpnėjimas;
• problemos su vestibulinio aparato ir klausos organų darbu: kartais skamba ausys;
• virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pastebima dispepsija, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas. Kartais atsiranda vėmimas, pilvo skausmas ir kserostomija. Kartais yra diskomfortas virškinimo trakte. Aktyvi pankreatito ar glosodinijos fazė stebima pavieniui;
• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kartais padidėja transaminazių (ALT su AST) reikšmės. Kepenų patologijos, cholestazinė gelta ir normalių kepenų funkcijos verčių pokyčiai pastebimi retai;
• poodinių audinių ir epidermio pažeidimai: kartais atsiranda bėrimas ar niežėjimas. Eritema ar dilgėlinė atsiranda pavieniui;
• jungiamojo audinio, OVP ir kaulų funkcijos problemos: dažnai išsivysto artralgija ar mialgija. Kartais pastebimi raumenų spazmai. Retkarčiais atsiranda rabdomiolizė ar miopatija. Galbūt nekrozinės miopatijos formos, kuri turi imunitetą, vystymasis;
• šlapimo veiklos pažeidimai: kartais pastebima pollakiurija;
• sisteminiai pažeidimai: kartais yra negalavimas, astenija, padidėjęs nuovargis ar periferinė edema.

Perdozavimas

Apsinuodijus, gali sustiprėti šalutinis poveikis.

Nėra specialios terapijos; atliekami simptominiai veiksmai, taip pat, jei reikia, atliekamos palaikomosios procedūros. Būtina stebėti kepenų ir CPK rodiklių darbą. Vaistas neturi priešnuodžio. Hemodializės procedūra bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Ciklosporinas.

Įvedus 1-ąją ciklosporino dalį (esant pusiausvyros reikšmėms) kartu su vaistais, 4,6 karto padidėjo pitavastatino AUC. Neįmanoma nustatyti, kaip pusiausvyros vertės ciklosporinas veikia Livazo pusiausvyros lygį. Nenaudokite vaisto, jei vartojate ciklosporiną.

Eritromicinas.

Vartojant minėtą medžiagą, vaisto AUC lygis padidėjo 2,8 karto. Eritromicino ar kitų makrolidų vartojimo laikotarpiu gydymą vaistais reikia nutraukti.

Gemfibrozilis ir kiti fibratai.

Monoterapijos atveju, naudojant fibratus, kartais atsiranda miopatija. Fibratų ir statinų derinio atveju padidėja rabdomiolizės ir miopatijos rizika. Vaistas turi būti labai atsargiai derinamas su fibratais.

Farmakokinetikos tyrimuose vaisto vartojimas kartu su gemfibrozilu 1,4 karto padidino pitavastatino AUC reikšmes; fenofibrato AUC padidėjo 1,2 karto.

Niacinas.

Sąveikos su niacinu bandymai nebuvo atlikti. Taikant monoterapiją, įvedus niaciną, atsirado rabdomiolizė ir miopatija. Dėl šios priežasties vaistą reikia atsargiai vartoti kartu su niacinu.

Fuzido rūgštis.

Kartu vartojant statinus ir sisteminę fuzido rūgštį, padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, tikimybė. Šiuo metu nepavyko nustatyti šio poveikio vystymosi mechanizmo.

Yra informacijos apie rabdomiolizės vystymąsi (kai kuriais atvejais mirtiną) naudojant šį derinį. Jei jums reikia vartoti fuzido rūgštį, turite atsisakyti Livazo vartojimo tuo metu, kai jis vartojamas.

Rifampicinas.

Vartojant kartu su vaistais, 1,3 karto padidėjo pitavastatino AUC - dėl susilpnėjusios absorbcijos intrahepatinėje sistemoje.

Proteazės inhibitoriai.

Derinys su vaistais gali šiek tiek pakeisti pitavastatino AUC lygį.

Varfarinas.

Kaip ir vartojant kitus statinus, asmenims, vartojantiems varfariną, būtina stebėti PTT arba INR, jei Livazo yra įtrauktas į gydymo režimą.

Laikymo sąlygos

Livazo reikia laikyti vietoje, kuri yra uždaryta nuo saulės spindulių. Temperatūros lygis - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Livazo leidžiama vartoti per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo dienos.

Analogai

Vaisto analogas yra Pitavastatinas.

Atsiliepimai

„Livazo“ dažniausiai sulaukia teigiamų atsiliepimų. Naudojant standartinę dozę (2 mg), stabilus teigiamas poveikis atsirado po 1,5 mėnesio. Griežtai laikantis medicinos nurodymų, neigiamos apraiškos išsivystydavo tik retkarčiais - kadangi pitavastatinas yra 4 -osios (paskutinės) kartos statinas, saugiausias žmogaus organizmui.