Saizen

„Merck Serono“ (Šveicarija) gaminamas vaistinis preparatas „Saizen®“ (Saizen) priklauso pagumburio, hipofizės hormonų, gonadotropinų ir jų antagonistų farmakologinei grupei.

Veiklioji vaisto medžiaga yra sintetinis augimo hormonas somatropinas (somatotropinis hormonas), gaunamas naudojant modernią rekombinantinės DNR technologiją iš žinduolių ląstelių, modifikuotų pridedant žmogaus augimo hormono geną.

Indikacijos Saizen

Saizen® vartojimo indikacijos yra tokie citogenetiniai sutrikimai kaip nepakankama augimo hormono gamyba arba visiškas jo nebuvimas vaikystėje, lytinių liaukų neišsivystymas. Šios patologijos yra susijusios su tam tikrų genų mutacijomis, dėl kurių hipofizė neišsivysto.

Saizen® vartojamas mergaičių augimo sulėtėjimui (lytinių liaukų disgenezei arba Turnerio sindromui ) gydyti; nepakankamam ikipubertetinio amžiaus vaikų augimui, kurį sukelia lėtinis inkstų nepakankamumas; žemo ūgio vaikų, vyresnių nei 4 metų, augimo sutrikimams (kai esamo ūgio standartinio nuokrypio indeksas (SDS) yra mažesnis nei -2,5, o atsižvelgiant į tėvų ūgį, SDS yra mažesnis nei -1).

Šis vaistas taip pat gali būti vartojamas pakaitinėje terapijoje suaugusiesiems, sergantiems sunkiu augimo hormono trūkumu.

Atleiskite formą

„Saizen®“ tiekiamas liofilizato pavidalu – tai biologiškai aktyvūs sausi milteliai, skirti poodinio injekcijų tirpalo paruošimui. Injekcinio tirpalo paruošimo buteliuke yra somatropino (8 mg) su tirpikliu (0,3 % metakrizolio tirpalu) kasetėse ir tirpalo vartojimo įtaisas „click easy“.

Farmakodinamika

„Saizen®“ sudėtyje yra rekombinantinio žmogaus augimo hormono (r-LHR), kuris stimuliuoja baltymų sintezę ir neleidžia jiems skaidytis (katabolizuoti), taip paveikdamas augimą ir kūno sudėtį. „Saizen®“ farmakodinamika pagrįsta hormono sąveika su specifiniais raumenų ląstelių (miocitų), kepenų ląstelių (hepatocitų), riebalų ląstelių (adipocitų), limfocitų ir kaulų čiulpų kraujodaros ląstelių receptoriais.

Vaistas padeda padidinti pagumburio peptidinių hormonų (somatostatino ir somatoliberino) kiekį, kuriuos pagumburio neurosekretorinės ląstelės išskiria į hipofizės vartų venas ir veikia augimo hormoną išskiriančias ląsteles (somatotropus). Tai pagreitina augimą (daugiausia dėl ilgųjų galūnių vamzdinių kaulų augimo), padeda normalizuoti angliavandenių apykaitą – padidina poodinių riebalų deginimą ir sumažina jų kaupimąsi.

Tuo pačiu metu gliukozės kiekis kraujyje (glikemija) ir endogeninio insulino sekrecijos lygis (C-peptidas) išlieka fiziologinės normos ribose ir gali reikšmingai padidėti tik vartojant dideles vaisto dozes (20 mg).
Be to, somatotropinas imunostimuliuoja daugumos vidaus organų augimą ir moduliuoja kai kurias centrinės nervų sistemos funkcijas.

Farmakokinetika

Pavartojus Saizen®, maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume pasiekiama po 4 valandų, po to somatotropino kiekis serume per 24 valandas grįžta į bazinį lygį. Tai rodo, kad nėra kumuliacijos, t. y. hormonas nesikaupia pakartotinai vartojant.

Po intramuskulinio vartojimo didžiausias hormono kiekis kraujo plazmoje pasiekiamas po 3 valandų, o po oda - po 4-6 valandų.

Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas po intramuskulinio ir poodinio vartojimo yra mažiausiai 70–90 %.

Dozavimas ir vartojimas

Hormonų terapija atliekama tik sistemingai prižiūrint gydytojui, nes neandrogeniniai steroidai gali dar labiau padidinti augimo greitį.

Saizen® vartojimo būdas ir dozavimas: vaistą reikia ištirpinti bakteriostatiniame tirpiklyje, kuris yra pakuotėje. Įprasta savaitinė vaisto dozė, leidžiant į raumenis arba po oda, yra 0,6–0,8 TV/kg. Leidžiant į raumenis, ši dozė padalinama į tris vienkartines injekcijas, o leidžiant po oda – į 6–7 vienkartines injekcijas. Antraisiais Saizen® gydymo metais savaitės dozę galima didinti, bet ne daugiau kaip iki 1 TV/kg.

Augimo hormono trūkumo gydymui suaugusiems arba antsvorio turintiems pacientams gali reikėti individualiai koreguoti dozę, siekiant mažesnės dozės. Patirties gydant vyresnius nei 60 metų pacientus ir ilgai vartojant šį vaistą yra nedaug.

[ 2 ]

Naudokite Saizen nėštumo metu

Saizen® vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

Kontraindikacijos

Saizen® vartoti draudžiama vaikams, kuriems užsikimšusi kankorėžinė liauka (epifizė), padidėjęs jautrumas somatropinui ar kitam vaisto komponentui, taip pat esant aktyviems (progresuojantiems ar recidyvuojantiems) smegenų navikams. Vaistas nevartojamas esant ūminėms būklėms, kurios išsivystė po pilvo ertmės ar širdies operacijų, taip pat esant daugybiniams sužalojimams ir kvėpavimo nepakankamumui.

Saizen® vartojimas gali sumažinti gliukozės toleranciją, nes jame esantis somatotropinas gali sukelti cukraus kiekio kraujyje padidėjimą (atsparumą insulinui). Todėl šį vaistą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba kuriems yra šios ligos atvejų šeimoje, reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Saizen

Šio vaisto šalutinis poveikis yra: alerginė reakcija (su antikūnų prieš Saizen susidarymu); skausmas, jautrumo praradimas, paraudimas ir patinimas injekcijos vietoje.

Norint išvengti riebalinio audinio atrofijos tam tikrose kūno vietose ar regionuose (vietinės lipoatrofijos), poodinių injekcijų vietas reikia keisti kasdien. Gydymo metu gali sumažėti skydliaukės funkcija (hipotirozė), kurią reikia pašalinti skiriant skydliaukės hormonus (trijodtironiną, tiroksiną, tireoglobuliną).

[ 1 ]

Perdozavimas

Saizen® perdozavimas pasireiškia normalios gliukozės koncentracijos kraujyje sumažėjimu.

(hipoglikemija), kurią pakeičia padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija). Perdozavus vaisto ilgą laiką, gali pasireikšti akromegalijos požymiai – skeleto, minkštųjų audinių ir vidaus organų proporcijų sutrikimai (veido bruožų padidėjimas, pėdų ir rankų dydžio padidėjimas).

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant gliukokortikoidinius vaistus (prednizoloną ir kt.), gali sumažėti jautrumas Saizen®. Kartu vartojant kortikosteroidus (hidrokortizoną ir kt.) gali visiškai neutralizuoti Saizen® gydomąjį poveikį. Gydymo Saizen® metu būtina stebėti kortizolio kiekį kraujo serume, kad būtų galima koreguoti kortikosteroidų dozę.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Laikymo sąlygos: sandariai uždarytoje pakuotėje, ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje.

[ 5 ]

Tinkamumo laikas

„Saizen®“ tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės.