Metoklopramidas

Metoklopramidas yra vaistas, naudojamas gydant įvairius virškinimo trakto sutrikimus ir daugybę kitų ligų.

Vaistas turi keletą farmakologinių savybių:

1. Prokinetinis poveikis: Metoklopramidas stimuliuoja maisto judėjimą virškinimo trakte, pagerindamas skrandžio ir žarnyno judrumą. Tai gali būti naudinga gydant vėmimo, pykinimo, rėmuo ir kitų virškinimo trakto sutrikimų simptomus.
2. Antiemetinis poveikis: metoklopramidas padeda sumažinti pykinimą ir vėmimą, blokuodamas dopamino veikimą vėmimo smegenų centre.
3. Refliukso sumažinimas: Vaistas gali būti veiksmingas mažinant rūgšties refliuksą iš skrandžio į stemplę, o tai padeda sumažinti rėmuo ir kitus gastroezofaginio refliukso ligos (GERD) simptomus.

Metoklopramidas paprastai vartojamas per burną tabletės arba sirupo pavidalu. Jis taip pat gali būti naudojamas injekciniu pavidalu ligoninėse skubiai palengvinti pykinimą ir vėmimą.

Svarbu pažymėti, kad metoklopramidas gali turėti šalutinį poveikį, įskaitant mieguistumą, galvos svaigimą, judesio sutrikimus ir kitus. Todėl šio vaisto vartojimas turėtų būti naudojamas prižiūrint gydytojui ir laikosi rekomenduojamų dozių. Jūs neturėtumėte vartoti metoklopramido nepasitarę su gydytoju, ypač jei turite kitų sveikatos sutrikimų ar vartojate kitus vaistus.

Indikacijos Metoklopramidas

1. Pykinimas ir vėmimas: Metoklopramidas naudojamas simptominiam pykinimo ir vėmimo gydymui dėl įvairių priežasčių, tokių kaip operacija, vaistų terapija, radiacijos terapija ar virškinimo trakto ligos.
2. Gastroezofaginis refliuksas (GERD): Metoklopramidas gali būti naudojamas GERD simptomams, tokiems kaip rėmuo, vėmimas, disfagija (sunkumų rijimas) ir kt.
3. Hiperemezė gravidarum: sunkaus pykinimo ir vėmimo atvejais, įskaitant hiperemezę gravidarum, metoklopramido, gali būti skiriamas simptomams palengvinti.
4. Virškinimo trakto judrumo palaikymas: Metoklopramidas gali būti naudojamas skatinti skrandžio ir žarnyno judrumą pacientams, sergantiems gastropareze ar kitais virškinimo trakto judrumo sutrikimais.
5. Chemoterapijos gydymo palaikymas: Metoklopramidas kartais naudojamas kaip antiemetinio protokolo dalis , kai skiriama chemoterapija.

Atleiskite formą

1. Tabletės: dažniausiai naudojama forma, skirta geriamojo administravimui. Metoklopramido tabletės gali būti standartinės veikimo arba modifikuotos atpalaidavimo, kad būtų ilgalaikis.
2. Burnos tirpalas (sirupas): Ši forma tinka pacientams, kuriems sunku nurijant tabletes, įskaitant vaikus ir pagyvenusius žmones. Sprendimas leidžia lengviau dozuoti ir vartoti vaistą.
3. Injekcijos: Metoklopramidas injekcijų pavidalu naudojamas greitai palengvinti simptomus, kai burnos vartojimas neįmanomas ar pageidautinas. Injekcijos gali būti skiriamos į raumenis (IM) arba į veną (IV).
4. Tiesiosios žarnos žvakutės: Nors ir retesni, žvakės gali būti naudojamos norint palengvinti pykinimą ir vėmimą, kai kiti administravimo būdai yra netinkami ar neveiksmingi.

Farmakodinamika

1. Antiemetinis veiksmas:

   • Metoklopramidas yra veiksmingas antiemetikas dėl jo įtakos dopamino D2 receptoriams nuolatinio vėmimo centro srityje smegenėlyje. Tai sumažina GAG refleksą ir stimuliuoja skrandžio motorinį aktyvumą, o tai padeda pagreitinti maisto virškinimą ir judėjimą per virškinimo traktą.

2. Prokinetinis veiksmas:

   • Metoklopramidas stimuliuoja viršutinį virškinimo trakto motorinį aktyvumą, padidindamas acetilcholino išsiskyrimą ir slopindamas dopamino slopinimą. Tai gali būti naudinga gydant funkcinius ir organinius virškinimo judėjimo sutrikimus, tokius kaip gastroparezė ir refliukso ezofagitas.

3. Sumažėjęs prolaktino sekrecija:

   • Metoklopramidas daro prolaktinsektretorinį poveikį blokuodamas dopamino D2 receptorius ant hipofizės priekinės skilties. Tai gali būti naudinga gydant hiperprolaktinemiją ir su ja susijusius simptomus, tokius kaip hiperprolaktineminė amenorėja ir galaktorėja.

4. Pagrindinis veiksmas:

   • Metoklopramidas gali turėti centrinį raminamąjį ir anksiolitinį poveikį, susijusį su jo poveikiu dopamino ir serotonino receptoriams centrinėje nervų sistemoje.

5. Papildomi efektai:

   • Kai kuriais atvejais metoklopramidas gali turėti antidepresantų, priešuždegiminį ir antioksidacinį poveikį, nors tokio poveikio mechanizmams reikia toliau tirti.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: metoklopramidas gali būti efektyviai absorbuojamas iš virškinimo trakto po geriamojo vartojimo. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau paprastai neturi įtakos visiškam absorbcijai.
2. Pasiskirstymas: Jis yra gerai paskirstytas kūne ir gali prasiskverbti į kraujo-smegenų barjerą, leidžiantį jam paveikti centrinę nervų sistemą ir sumažinti pykinimą bei vėmimą.
3. Metabolizmas: Metoklopramidas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per hidroksilinimą ir konjugaciją. Pagrindinis metabolitas yra metoklopramido sulfoksidas.
4. Išskyrimas: Metoklopramido išsiskyrimas iš organizmo daugiausia atsiranda per inkstus. Apie 85–95% dozės per pirmąsias 24 valandas po vartojimo išsiskiria nepakitusi.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Metoklopramido pusinės eliminacijos laikas yra apie 5–6 valandas suaugusiesiems ir naujagimiams-iki 15 valandų.
6. Veikimo mechanizmas: Metoklopramidas yra dopamino D2 receptorių antagonistas centrinėje nervų sistemoje. Tai taip pat turi stimuliuojantį poveikį virškinimo trakto judrumui, padidindamas acetilcholino išsiskyrimą.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji

• ORAL (Nuriant): standartinė dozė yra 10 mg 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 4 kartus per dieną, atsižvelgiant į simptomus ir atsaką į gydymą. Didžiausia dienos dozė neturėtų viršyti 40 mg.
• Intraveno tūkstančių intramuskulinis vartojimas: injekcijos dozė paprastai būna 10 mg iki 4 kartus per dieną. Vartojimas į veną turėtų būti atliekamas lėtai, mažiausiai 1–2 minutes, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Vaikai

Metoklopramido dozė vaikams apskaičiuojama atskirai, atsižvelgiant į kūno svorį ir turėtų būti nustatoma gydytojo. Apskritai tai yra 0,1–0,15 mg už kilogramą kūno svorio 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 3–4 kartus per dieną.

Specialios instrukcijos

• Gydymo metoklopramidu trukmė paprastai neturėtų ilgesnės nei 12 savaičių dėl šalutinio poveikio rizikos, įskaitant judėjimo sutrikimus.
• Atidžiai vykdykite gydytojo nurodymus dėl gydymo trukmės trukmės ir nenustokite jo staiga vartoti nepasitarę su specialistu, ypač ilgalaikiam naudojimui.
• Kai metoklopramidas skiriamas į veną, jis turėtų būti skiriamas lėtai, kad būtų sumažinta šalutinio poveikio, pavyzdžiui, ortostatinės hipotenzijos, rizika.

Naudokite Metoklopramidas nėštumo metu

Kai nėštumo metu naudojamas metoklopramidas, reikia atsižvelgti į galimą riziką ir naudą motinai ir vaisiui. Nėra pakankamai duomenų, kad nėštumo metu būtų galima nurodyti jo saugumą, ypač ankstyvosiose stadijose. Todėl paprastai rekomenduojama išvengti metoklopramido vartojimo nėštumo metu, ypač nepasitarę su gydytoju.

Tačiau kai kuriais atvejais, kai motinai galimas nauda viršija galimą vaisiaus riziką, gydytojas gali nuspręsti paskirti metoklopramidą nėštumo metu. Tai gali prireikti sunkaus pykinimo ir vėmimo atvejais, susijusiais su nėštumu (vadinama hiperemeze gravidarum).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, turintys žinomą padidėjusį jautrumą metoklopramidui ar kitiems vaisto komponentams, neturėtų jo vartoti, nes tai gali sukelti alergines reakcijas.
2. Hipofizės navikai: Metoklopramidas gali skatinti prolaktino gamybą ir gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems hipofizės navikais, tokiais kaip prolaktinomos.
3. Mechaninis arba perforuotas žarnyno obstrukcija: Metoklopramido naudojimas gali būti kontraindikuotas esant mechaniniam ar perforuotam žarnyno obstrukcijai, nes tai gali pabloginti simptomus ir apsunkinti būklę.
4. Feochromocitoma: Metoklopramidas gali pabloginti feochromocitomos simptomus, įskaitant aukštą kraujospūdį, todėl yra kontraindikuotas pacientams, sergantiems šia liga.
5. Epilepsija: Metoklopramidas gali pabloginti priepuolių slenkstį, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotas pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais sutrikimais, susijusiais su traukulių atsiradimu.
6. Nėštumas ir žindymas: Duomenys apie metoklopramido saugumą nėštumo metu ir žindymo metu yra riboti, o jo vartojimą turėtų įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.
7. Vaikai: Metoklopramido vartojimas vaikams turėtų būti atsargus ir turėtų būti skiriamas tik gydytojui, ypač vaikams, sergantiems tam tikromis sveikatos sutrikimais.

Šalutiniai poveikiai Metoklopramidas

1. Duvailiškumas ir nuovargis: Metoklopramidas gali sukelti mieguistumą ar nuovargį, ypač gydymo pradžioje arba didėjant dozėms.
2. Nemiga: kai kuriems žmonėms metoklopramidas gali sukelti nemigos ar miego sutrikimus.
3. Galvumas: kai kuriems pacientams gali kilti galvos svaigimas ar nestabilumo jausmas.
4. Širdies palpitacijos ar širdies ritmo pokyčiai: retai, metoklopramidas gali sukelti širdies ritmo pokyčius, tokius kaip širdies plakimas ar aritmijos.
5. Burnos džiūvimas: kai kuriems žmonėms metoklopramidas gali sukelti burną džiūvę.
6. Virškinimo sutrikimai: tai gali būti viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ar vėmimas.
7. Laidos diskinezijos simptomų maskavimas: Tai yra retas, bet rimtas šalutinis poveikis, kai metoklopramidas gali užmaskuoti vėlyvosios diskinezijos simptomus - būklę, kuriai būdingi nevalingi judesiai, kurie gali tapti negrįžtami.
8. Prolaktino padidėjimas: metoklopramidas gali padidinti prolaktino kiekį kraujyje, o tai gali sukelti nepageidaujamą poveikį vyrams (pvz., Ginekomastia) ir moterims (pvz., Hiperprolaktineminė amenorėja).

Perdozavimas

1. Ekstrapiramidiniai simptomai: apima diskinezijas, distoniją, psichomotorinį sujaudinimą, raumenų spazmus ir drebėjimą. Šie simptomai yra susiję su dopamino receptorių užsikimšimu centrinėje nervų sistemoje.
2. Sedacija ir mieguistumas: perteklinis metoklopramidas gali sukelti mieguistumą, letargiją, bendrą silpnumą ir net sąmonės praradimą.
3. Kardiotoksiškumas: Kai kuriais atvejais perdozavimas gali sukelti širdies ritmo sutrikimus, įskaitant aritmijas ir QT intervalo pratęsimą.
4. Anticholinerginiai simptomai: Įtraukite burną džiūvimą, vidurių užkietėjimą, neryškų matymą, šlapimo sutrikimus ir kt.
5. Neurolepsinis sindromas: Retais atvejais gali išsivystyti neurolepsinis sindromas, pasireiškiantis kaip hipertermija, traukuliai, sumažėjusi sąmonė ir kiti simptomai.
6. Kiti simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hipertenzija, hipotenzija ir kitas nepageidaujamas poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antiemetikai: Metoklopramidas gali sustiprinti kitų antiemetikų, tokių kaip centralizuotai veikiantys antiemetikai (pvz., Dimenhidratas), poveikį, dėl kurio gali padidėti sedacija.
2. Vaistai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai: Metoklopramidas gali padidinti antihipertenzinių vaistų, tokių kaip antihipertenziniai vaistai ar vaistai, poveikį, kuris sumažina širdies ritmą (pvz., Beta-adrenoblockers), todėl gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
3. Vaistai, turintys įtakos centrinei nervų sistemai: metoklopramidas gali padidinti kitų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai ar antidepresantai, raminamuoju ir anticholinerginiu poveikiu, todėl gali padidėti mieguistumas ir sumažėjęs reagavimas.
4. Vaistai, sukeliantys QT intervalo pailgėjimą: metoklopramidas gali padidinti aritmijų riziką, kai kartu vartojami kartu su kitais vaistais, sukeliančiais QT intervalo pailgėjimą, pavyzdžiui, antiarrhitminius vaistus ar antibiotikus iš makrolidų grupės.
5. Narkotikai, kurie didinamieji sekrecija: Vaistai, kurie padidina tarpininko sekreciją (pvz., Antihistamininius), gali sumažinti metoklopramido efektyvumą.
6. Vaistai, sukeliantys ekstrapiramidinius simptomus: Metoklopramido vartojimas su kitais vaistais, kurie gali sukelti ekstrapiramidinius simptomus (pvz., Neuroleptikai), gali padidinti šį šalutinį poveikį.