Metoklopramidas

Metoklopramidas yra vaistas, vartojamas įvairiems virškinimo trakto sutrikimams ir kitoms ligoms gydyti.

Vaistas turi keletą farmakologinių savybių:

1. Prokinetinis poveikis: metoklopramidas stimuliuoja maisto judėjimą virškinimo trakte, gerindamas skrandžio ir žarnyno motoriką. Tai gali būti naudinga gydant vėmimo, pykinimo, rėmens ir kitų virškinimo trakto sutrikimų simptomus.
2. Antiemetinis poveikis: metoklopramidas padeda sumažinti pykinimą ir vėmimą, blokuodamas dopamino veikimą smegenų vėmimo centre.
3. Refliukso mažinimas: vaistas gali būti veiksmingas mažinant rūgšties refliuksą iš skrandžio į stemplę, o tai padeda sumažinti rėmenį ir kitus gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptomus.

Metoklopramidas paprastai vartojamas per burną tablečių arba sirupo pavidalu. Ligoninėse jis taip pat gali būti vartojamas injekcijų forma skubiam pykinimo ir vėmimo palengvinimui.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad metoklopramidas gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant mieguistumą, galvos svaigimą, judėjimo sutrikimus ir kt. Todėl šį vaistą reikia vartoti prižiūrint gydytojui ir laikantis rekomenduojamų dozių. Metoklopramido negalima vartoti nepasitarus su gydytoju, ypač jei sergate kitomis ligomis arba vartojate kitus vaistus.

Indikacijos Metoklopramidas

1. Pykinimas ir vėmimas: Metoklopramidas vartojamas simptominiam pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia įvairios priežastys, pvz., chirurgija, vaistų terapija, spindulinė terapija ar virškinimo trakto ligos, gydymui.
2. Gastroezofaginis refliuksas (GERL): Metoklopramidas gali būti vartojamas GERL simptomams, tokiems kaip rėmuo, vėmimas, disfagija (sunkumas rijoti) ir kt., gydyti.
3. Hyperemesis gravidarum: Esant stipriam pykinimui ir vėmimui, įskaitant hyperemesis gravidarum, simptomams palengvinti gali būti skiriamas metoklopramidas.
4. Virškinimo trakto motorikos palaikymas: metoklopramidas gali būti vartojamas skrandžio ir žarnyno motorikai stimuliuoti pacientams, sergantiems gastropareze ar kitais virškinimo trakto motorikos sutrikimais.
5. Chemoterapijos gydymo palaikymas: Metoklopramidas kartais vartojamas kaip antiemetinio protokolo dalis taikant chemoterapiją.

Atleiskite formą

1. Tabletės: dažniausiai vartojama forma, skirta vartoti per burną. Metoklopramido tabletės gali būti standartinio veikimo arba modifikuoto atpalaidavimo, kad būtų ilgesnis poveikis.
2. Geriamasis tirpalas (sirupas): ši forma tinka pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes, įskaitant vaikus ir senyvo amžiaus žmones. Tirpalas palengvina vaisto dozavimą ir vartojimą.
3. Injekcijos: metoklopramidas injekcijų forma naudojamas greitam simptomų palengvinimui, kai negalima arba nepageidautina vartoti per burną. Injekcijas galima atlikti į raumenis (i.m.) arba į veną (i.v.).
4. Tiesiosios žarnos žvakutės: Nors ir retesnės, žvakutės gali būti naudojamos pykinimui ir vėmimui malšinti, kai kiti vartojimo būdai yra netinkami arba neveiksmingi.

Farmakodinamika

1. Antiemetinis poveikis:

   • Metoklopramidas yra veiksmingas antiemetikas dėl savo poveikio dopamino D2 receptoriams nuolatinio vėmimo centro srityje smegenėlėse. Jis mažina vėmimo refleksą ir stimuliuoja skrandžio motorinę veiklą, o tai padeda pagreitinti maisto virškinimą ir judėjimą virškinimo trakte.

2. Prokinetinis poveikis:

   • Metoklopramidas stimuliuoja viršutinės virškinimo trakto dalies motorinį aktyvumą, didindamas acetilcholino išsiskyrimą ir slopindamas dopamino slopinimą. Tai gali būti naudinga gydant funkcinius ir organinius virškinimo trakto motorikos sutrikimus, tokius kaip gastroparezę ir refliuksinį ezofagitą.

3. Sumažėjusi prolaktino sekrecija:

   • Metoklopramidas sukelia prolaktino sekreciją blokuodamas dopamino D2 receptorius priekinėje hipofizės skiltyje. Tai gali būti naudinga gydant hiperprolaktinemiją ir su ja susijusius simptomus, tokius kaip hiperprolaktineminė amenorėja ir galaktorėja.

4. Centrinis veiksmas:

   • Metoklopramidas gali turėti centrinį raminamąjį ir anksiolitinį poveikį, susijusį su jo poveikiu centrinės nervų sistemos dopamino ir serotonino receptoriams.

5. Papildomi efektai:

   • Kai kuriais atvejais metoklopramidas gali turėti antidepresinį, priešuždegiminį ir antioksidacinį poveikį, nors šių poveikių mechanizmai reikalauja tolesnių tyrimų.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas metoklopramidas gali būti efektyviai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau paprastai neturi įtakos bendrai absorbcijai.
2. Pasiskirstymas: Jis gerai pasiskirsto organizme ir gali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą, todėl veikia centrinę nervų sistemą ir mažina pykinimą bei vėmimą.
3. Metabolizmas: Metoklopramidas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra metoklopramido sulfoksidas.
4. Išsiskyrimas: Metoklopramidas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus. Maždaug 85–95 % dozės išsiskiria nepakitusios medžiagos per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Metoklopramido pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra apie 5–6 valandas, o naujagimiams – iki 15 valandų.
6. Veikimo mechanizmas: metoklopramidas yra centrinės nervų sistemos dopamino D2 receptorių antagonistas. Jis taip pat stimuliuoja virškinimo trakto motoriką, didindamas acetilcholino išsiskyrimą.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji

• Geriamasis (nurijimas): Įprastinė dozė yra 10 mg 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo simptomų ir reakcijos į gydymą. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.
• Į veną ir į raumenis: Įprasta injekcijų dozė yra 10 mg iki 4 kartų per parą. Į veną reikia leisti lėtai, mažiausiai 1–2 minutes, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Vaikai

Metoklopramido dozė vaikams apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į kūno svorį, ir ją turėtų nustatyti gydytojas. Paprastai ji yra 0,1–0,15 mg vienam kūno svorio kilogramui 30 minučių prieš valgį ir prieš miegą, iki 3–4 kartų per dieną.

Specialios instrukcijos

• Gydymo metoklopramidu trukmė paprastai neturėtų viršyti 12 savaičių dėl šalutinio poveikio, įskaitant judėjimo sutrikimus, rizikos.
• Atidžiai laikykitės gydytojo nurodymų dėl gydymo kurso trukmės ir staiga nenutraukite vartojimo nepasitarę su specialistu, ypač ilgalaikio vartojimo atveju.
• Kai metoklopramidas leidžiamas į veną, jį reikia leisti lėtai, kad sumažėtų šalutinio poveikio, pvz., ortostatinės hipotenzijos, rizika.

Naudokite Metoklopramidas nėštumo metu

Kai metoklopramidas vartojamas nėštumo metu, reikia atsižvelgti į galimą riziką ir naudą motinai ir vaisiui. Nepakanka duomenų, kad būtų galima teigti apie jo saugumą nėštumo metu, ypač ankstyvosiose stadijose. Todėl paprastai rekomenduojama vengti vartoti metoklopramidą nėštumo metu, ypač nepasitarus su gydytoju.

Vis dėlto kai kuriais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui, gydytojas gali nuspręsti skirti metoklopramidą nėštumo metu. Tai gali būti būtina esant stipriam pykinimui ir vėmimui, susijusiam su nėštumu (vadinamam hiperemezė gravidarum).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas metoklopramidui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, neturėtų jo vartoti, nes tai gali sukelti alergines reakcijas.
2. Hipofizės navikai: metoklopramidas gali stimuliuoti prolaktino gamybą ir gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems hipofizės navikais, tokiais kaip prolaktinomos.
3. Mechaninis arba perforuotas žarnų nepraeinamumas: metoklopramido vartojimas gali būti kontraindikuotinas esant mechaniniam arba perforuotam žarnų nepraeinamumui, nes jis gali paaštrinti simptomus ir apsunkinti būklę.
4. Feochromocitoma: metoklopramidas gali sustiprinti feochromocitomos simptomus, įskaitant aukštą kraujospūdį, todėl pacientams, sergantiems šia liga, jo vartoti draudžiama.
5. Epilepsija: Metoklopramidas gali padidinti traukulių slenkstį, todėl jo vartojimas pacientams, sergantiems epilepsija ar kitais sutrikimais, susijusiais su traukulių atsiradimu, gali būti kontraindikuotinas.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Duomenų apie metoklopramido saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra nedaug, todėl jo vartojimą turėtų įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.
7. Vaikai: Metoklopramidą vaikams vartoti reikia atsargiai ir tik gydytojo nurodymu, ypač vaikams, sergantiems tam tikromis ligomis.

Šalutiniai poveikiai Metoklopramidas

1. Mieguistumas ir nuovargis: Metoklopramidas gali sukelti mieguistumą ar nuovargį, ypač gydymo pradžioje arba didinant dozę.
2. Nemiga: Metoklopramidas kai kuriems žmonėms gali sukelti nemigą ar miego sutrikimus.
3. Galvos svaigimas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas arba nestabilumo jausmas.
4. Širdies palpitacijos arba širdies ritmo pokyčiai: retais atvejais metoklopramidas gali sukelti širdies ritmo pokyčius, tokius kaip palpitacijos ar aritmijos.
5. Burnos džiūvimas: Metoklopramidas kai kuriems žmonėms gali sukelti burnos džiūvimą.
6. Virškinimo sutrikimai: tai gali būti viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ar vėmimas.
7. Vėlyvosios diskinezijos simptomų maskavimas: tai retas, bet sunkus šalutinis poveikis, kai metoklopramidas gali maskuoti vėlyvosios diskinezijos, būklės, kuriai būdingi nevalingi judesiai, kurie gali tapti negrįžtami, simptomus.
8. Prolaktino kiekio padidėjimas: Metoklopramidas gali padidinti prolaktino kiekį kraujyje, o tai gali sukelti nepageidaujamą poveikį vyrams (pvz., ginekomastija) ir moterims (pvz., hiperprolaktineminė amenorėja).

Perdozavimas

1. Ekstrapiramidiniai simptomai: diskinezijos, distonija, psichomotorinis sujaudinimas, raumenų spazmai ir drebulys. Šie simptomai susiję su dopamino receptorių blokada centrinėje nervų sistemoje.
2. Sedacija ir mieguistumas: per didelis metoklopramido kiekis gali sukelti mieguistumą, letargiją, bendrą silpnumą ir net sąmonės praradimą.
3. Kardiotoksinis poveikis: kai kuriais atvejais perdozavimas gali sukelti širdies ritmo sutrikimus, įskaitant aritmijas ir QT intervalo pailgėjimą.
4. Anticholinerginiai simptomai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas, šlapinimosi sutrikimai ir kt.
5. Neurolepsinis sindromas: retais atvejais gali išsivystyti neurolepsinis sindromas, pasireiškiantis hipertermija, traukuliais, sąmonės pritemimu ir kitais simptomais.
6. Kiti simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hipertenzija, hipotenzija ir kiti nepageidaujami reiškiniai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vėmimą slopinantys vaistai: metoklopramidas gali sustiprinti kitų vėmimą slopinančių vaistų, tokių kaip centrinio poveikio vėmimą slopinantys vaistai (pvz., dimenhidrinatas), poveikį, todėl gali padidėti sedacija.
2. Vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą: metoklopramidas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų, tokių kaip antihipertenziniai vaistai arba vaistai, mažinantys širdies ritmą (pvz., beta adrenoblokatoriai), poveikį, dėl to gali reikšmingai sumažėti kraujospūdis.
3. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą: metoklopramidas gali sustiprinti kitų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai ar antidepresantai, raminamąjį ir anticholinerginį poveikį, dėl to gali padidėti mieguistumas ir sumažėti reakcija.
4. Vaistai, kurie pailgina QT intervalą: Metoklopramidas gali padidinti aritmijų riziką, jei vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie pailgina QT intervalą, pvz., antiaritminiais vaistais arba makrolidų grupės antibiotikais.
5. Vaistai, kurie didina mediatorių sekreciją: Vaistai, kurie didina mediatorių sekreciją (pvz., antihistamininiai vaistai), gali sumažinti metoklopramido veiksmingumą.
6. Vaistai, sukeliantys ekstrapiramidinius simptomus: metoklopramido vartojimas kartu su kitais vaistais, galinčiais sukelti ekstrapiramidinius simptomus (pvz., neuroleptikais), gali sustiprinti šį šalutinį poveikį.