Paracetamolis nuo skausmo

Akivaizdu, kad klausimas - ar paracetamolis padeda nuo skausmo - gali kilti tais atvejais, kai šio analgetiko-karščiavimą mažinančio preparato tabletė nesuteikė laukiamo analgetinio efekto. Tačiau tai yra dažniausiai vartojamas vaistas nuo skausmo ir karščiavimo, todėl PSO jį įtraukė į būtiniausių vaistų sąrašą - veiksmingiausius ir saugiausius.[1]

Kiti Paracetamolio prekės pavadinimai: Acetaminofenas, Amphenolis, Panadolis, Tylenolis, Taynolis, Tayolfenas Hotas, Dafalganas, Paralinas,  Piremolis , Perfalganas, Kalpolas, Rapidolis, Mexalenas, Milistanas, Anapironas, Tempramolis, Streamolis, Flutabsas ir Efferapeganas („Sheffel“). žvakės).

Be to, paracetamolis yra tokių vaistų dalis kaip Askofenas, Citramonas, Excedrinas ir Pharmadolis (paracetamolis + acetilsalicilo rūgštis + kofeinas), Daleronas C (su vitaminu C), Faniganas ir Panoxenas (su diklofenaku), Papaverinas (kartu su drotaverinu)., „Fervex“ (su askorbo rūgštimi ir antihistamininiu feniraminu), „Tamipul“ (su ibuprofenu ir kofeinu), „Pentalgin“ (su analginu, kofeinu, fenobarbitaliu ir kodeinu), „Pharmacitron“ (su feniraminu, fenilefrinu ir askorbo rūgštimi).

Indikacijos Paracetamolis

Paracetamolis vartojamas kaip karščiavimas nuo peršalimo ir SARS (kai kūno temperatūra pakyla iki + 38,5 ° C ir aukščiau), taip pat esant įvairių etiologijų mažo laipsnio karščiavimo būsenoms.

Ar paracetamolis malšina skausmą? Jis pašalina, bet ne visus dėl savo farmakologinių savybių. Esant lengvam ar vidutinio stiprumo skausmui, kaip simptominis agentas vartojamas Paracetamolis:

• nuo galvos skausmo, įskaitant migreną, su psichogeniniu galvos skausmu (įtampos cefalgija), toksinės etiologijos galvos skausmu - nuo pagirių; Kofeino ir paracetamolio derinys gydant pagirias gali sukelti kepenų pažeidimo riziką.[2]
• nuo danties skausmo;
• su nestipria artralgija ir mialgija, tai yra nuo sąnarių ir raumenų skausmo. Paracetamolis gali palengvinti lengvo artrito skausmus, tačiau jis nedaro įtakos pagrindiniam sąnario uždegimui, paraudimui ir patinimui;[3]
• nuo nugaros ir apatinės nugaros dalies skausmų, susijusių su miozitu. [4]

Paracetamolis padės moterims, kenčiančioms nuo menstruacinio (menstruacinio) skausmo ar algodismenorėjos (nors „Spazmalgon“ ar „Baralgin“ gali geriau įveikti stiprų skausmą). Tačiau kai kuriuose tyrimuose NVNU buvo palyginti su acetaminofenu (paracetamoliu). Jie rodo, kad NVNU yra šiek tiek efektyvesni nei acetaminofenas, palengvindami mėnesinių spazmus.[5]

Paracetamolis yra neveiksmingas inkstų skausmui, nes inkstų skausmas yra susijęs su šlapimtakių lygiųjų raumenų spazmais, o jiems pašalinti naudojami antispazminiai vaistai, visų pirma, No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofenas atskirai arba kartu su mažo aktyvumo opioidais pasižymi silpnomis priešuždegiminėmis savybėmis ir yra įrodytas, kad jis veiksmingas tiek esant ūmiai, tiek ir nuo lėtinio inkstų uždegimo [6]. Nors acetaminofenas laikomas saugiausiu ne narkotiniu analgetiku pacientams, sergantiems inkstų liga, reikia atsiminti, kad ilgai vartojant dideles dozes, jis gali būti nefrotoksiškas.[7]

Netaikomas paracetamolis spazminio pilvo skausmui.

Reikėtų nepamiršti, kad sergant psichogenine cefalalgija, gydytojai pacientams dažnai rekomenduoja ne Paracetamolį, o vaistus, blokuojančius H cholinerginius receptorius (raumenų relaksantus) ir (arba) raminamuosius antidepresantus. O esant sąnarių skausmui, pirmenybė teikiama nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), įskaitant Diklofenaką, Ibuprofeną, Indometaciną ir kitus. Paracetamolis naudojamas ūminiam epizodinio įtampos galvos skausmo gydymui suaugusiesiems.[8], [9]

Otolaringologai nenustato paracetamolio gerklėms ar ausims, nes tai nepadeda sumažinti uždegimo.

Atleiskite formą

Paracetamolis tiekiamas tablečių pavidalu (po 200, 325 ir 500 mg), kapsulėmis (kiekviena po 325 mg), sirupu, skysta suspensija, injekciniais tirpalais, tiesiosios žarnos žvakutėmis (kiekviena po 0,08 g, 0,17 g ir 0,33 g). Kiekvienas).

Farmakodinamika

Paracetamolis - N-acetil-p-aminofenolis - yra fenolio organinio junginio anilino (paraaminofenolio arba 4-aminofenolio) acetilo darinys, ty reiškia anilidus.

Skirtingai nuo NVNU, Paracetamolis praktiškai nepasižymi priešuždegiminėmis savybėmis, nes jo farmakodinamika pirmiausia atsiranda dėl pagumburio ir nugaros smegenų termoreguliacinių centrų neuronų poveikio - atstatant jų funkcijas, normalizuojančias homeostazę nuo temperatūros.

Paracetamolis nuo skausmo slopina galvos smegenų žievės ląstelių membraninio fermento - trečiojo tipo ciklooksigenazės (COX-3), užtikrinančios mediatorių (prostaglandinų) PGE2 ir PGF2α, sintezę.

Be to, aktyvus vaisto N-arachidonoilaminofenolio (AM404) metabolitas, viena vertus, slopina ciklooksigenazės COX-1 ir COX-2 gamybą, kita vertus, stimuliuoja nociceptyvinės periferinės nervų sistemos neuronų TRPV1 receptorius, susijusius su skausmo perdavimu, moduliavimu ir integracija. Signalus. [10]

Farmakokinetika

Išgertas paracetamolis yra labai biologiškai prieinamas (88%), jis gerai absorbuojamas virškinamajame trakte ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje per 90 minučių po vienkartinės standartinės dozės suvartojimo. Anestezija trunka nuo dviejų iki keturių valandų.

Paracetamolis patenka per BBB ir patenka į motinos pieną. Su plazmos baltymais vaisto santykis yra nereikšmingas (ne daugiau kaip 22-25%), pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–2,5 valandos.

Paracetamolio metabolizme pagrindinis krūvis tenka kepenims. Sulfotransferazės fermentų dėka jis suskaidomas į farmakologiškai neaktyvius gliukurono rūgšties ir sulfatų konjugatus. O citochromo P450 fermentai katalizuoja jo oksidaciją į reaktyvųjį metabolitą NAPQI (N-acetil-p-benzochinono iminas), kuris jungiasi su kepenų glutationo sulfhidrilų grupe ir išsiskiria su šlapimu cisteino ir merkapturo rūgšties junginių pavidalu.[11]

Dozavimas ir vartojimas

Didžiausia terapinė paracetamolio dozė yra 4 g per parą suaugusiesiems ir 50–75 mg kg per parą vaikams. Išsamesnė informacija apie įvairių šio narkotiko formų dozavimą pateikiama leidinyje - „  Paracetamolis“ .

Kiek gerti? Vaistas yra nepageidaujamas ilgiau nei tris-penkias dienas iš eilės.

Prašymas vaikams

Pagal oficialias instrukcijas, paracetamolį vaikams vartoti leidžiama nuo 1 mėnesio, skaičiuojant dienos dozę - 50 mg vienam kūno svorio kilogramui. Pediatrai rekomenduoja suspenduoti vaikų Kalpol, sirupo ir tiesiosios žarnos žvakučių Efferalgan, suspensijos ir tiesiosios žarnos žvakučių Panadol baby.

Tuo pačiu būdu nustatoma didžiausia leistina vaisto paros dozė, kurią esant padidintai temperatūrai leidžiama vartoti iki keturių kartų per dieną, stebint 4 valandų intervalą tarp dozių.

• Nuo 3 mėnesių iki 6 mėnesių: 2,5 ml kūdikio paracetamolio suspensijos, suleidžiama iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 6 mėnesių iki 24 mėnesių: 5 ml kūdikių paracetamolio suspensijos, suleidžiama iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 2 iki 4 metų: 7,5 ml kūdikio paracetamolio suspensijos, suleidžiama iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 4 iki 6 metų: 10 ml vaikų paracetamolio suspensijos, suleidžiama iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 6 iki 8 metų: ne daugiau kaip keturis kartus per dieną skiriama 5 ml paracetamolio suspensijos šešios plius.
• Nuo 8 iki 10 metų: ne daugiau kaip keturis kartus per dieną skiriama 7,5 ml paracetamolio šešių pliusų suspensijos.
• Nuo 10 iki 12 metų: ne daugiau kaip keturis kartus per dieną skiriama 10 ml paracetamolio šešių pliusų suspensijos.

Amerikos pediatrijos akademija (AAP) ir toliau rekomenduoja „Paracetamol“ nuo skausmo ir karščiavimo vaikams, tačiau ekspertai to nerekomenduoja, jei vaikas serga astma ar yra rizika jį išsivystyti. Paracetamolio vartojimas terapinėmis dozėmis paprastai yra saugus, nors rekomenduojamomis dozėmis vaikams toksinis poveikis gali atsirasti.[17]

Naudokite Paracetamolis nėštumo metu

Paracetamolis yra pirmasis karščiavimą mažinančio ar analgetinio gydymo būdas nėštumo metu. [12]Buvo aptartos tokios pasekmės kaip padidėjusi astmos rizika ar dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimas. [13]Paracetamolio vartojimas, ypač trečiąjį trimestrą, lemia santykinį kraujodaros kamieninių ląstelių kiekį virkštelės kraujyje, neatsižvelgiant į motinos amžių, KMI pirmąjį trimestrą, santykį, nėštumo amžių ir kūno svorį gimus.[14]

Nėštumo laikotarpiu vartoti Paracetamol reikia atsargiai, ypač draudžiama jo vartoti per pirmuosius tris mėnesius. [15]

Išsami informacija medžiagoje -  Paracetamolis nėštumo metu

Žindymo laikotarpis paracetamolis

Visa išsami informacija ir gydytojų rekomendacijos pateiktos straipsnyje -  Ar galima paracetamolį maitinančiai motinai

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti Paracetamol nuo skausmo ir temperatūros yra:

• individualus padidėjęs jautrumas vaistui;
• kepenų ir (arba) inkstų funkcinis nepakankamumas;
• padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje (įgimtas ar funkcinis);
• hemolizinė anemija su fermento gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu;
• mažas baltųjų kraujo ląstelių skaičius;
• vaikai iki 4 savaičių.

Šalutiniai poveikiai Paracetamolis

Tarp galimo Paracetamolio šalutinio poveikio yra:

• odos niežėjimo ir bėrimų atsiradimas, įskaitant dilgėlinę, taip pat eksudacinė eritema ir toksinė Stevens-Johnson sindromo epidermio nekrolizė;
• ūminės alerginės reakcijos  su angioedema vystymasis ;
• pykinimas ir pilvo skausmas;
• vienodos kraujo sudėties pažeidimas, ypač anemija, trombocitų ir leukocitų lygio sumažėjimas, padidėjęs oksiduotas hemoglobinas (methemoglobinas);
• inkstų pažeidimas su intersticinio nefrito vystymusi;

Ilgalaikis vaisto vartojimas didžiausiomis dozėmis gali pakenkti kepenims. [16]

Perdozavimas

Vienos dozės, didesnės kaip 7 g suaugusiajam ir 150 mg / kg vaikui, suvartojimas yra potencialiai toksiškas kepenims, apie tai skaitykite skyriuje - Paracetamolio kepenų toksiškumas  .

Perdozavimo požymiai paprastai pradeda ryškėti praėjus kelioms valandoms po išgėrimo - pykinimas, vėmimas, gausus prakaitavimas ir hipochondrijos skausmas. [18]

Negydant, perdozavimas gali sukelti kepenų nepakankamumą ir mirti per kelias dienas. Vaisto absorbcijai sumažinti gali būti naudojama aktyvuota anglis.

Priešnuodis yra N-acetilcisteinas, kuris, veikdamas kaip glutationo pirmtakas ir neutralizuodamas reaktyvųjį Paracetamolio NAPQI metabolitą, padeda sumažinti kepenų pažeidimus. [19]

Sąveika su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad kartu vartojami kumarino antikoaguliantai (Varfarinas) ir antispazminiai vaistai kartu su Paracetamoliu sustiprina šių vaistų poveikį.

Kartu vartojant antiemetikų (metoklopramido ar domperidono), paracetamolio absorbcija padidėja.

Vartojant Paracetamolį kartu su raminamiesiems iš barbitūratų grupės, prieštraukuliniais vaistais, antibakteriniu antibiotiku Rifampicinu ir etilo alkoholiu, padidėja kepenų pažeidimo rizika.

Be to, derinant Paracetamolį su barbitūratai (ypač ilgai vartojant pastarąjį), sumažėja jo karščiavimą mažinantis poveikis.

Laikymo sąlygos

Kambario temperatūroje (iki + 25 ° C).

Tinkamumo laikas

Tablečių tinkamumo laikas yra treji metai, sirupo ir suspensijos tinkamumo laikas yra dveji metai.

Analogai

Paracetamolis skausmui turi daug analogų - ne narkotinių analgetikų grupės vaistų, tai yra, galvos skausmo tablečių be Paracetamolio, įskaitant Analginą (metamizolo natrio druska), Baralginą, Tempalginą,  Sedalginą , flupirtiną (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) ir kt.

Atsiliepimai

Chirurgų apžvalgos rodo, kad norint sumažinti pooperacinį skausmą, paracetamolį reikia vartoti kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).

Europos neurologai rekomenduoja naudoti Paracetamolio ir kofeino derinį kaip vieną iš kelių pirmos eilės vaistų migrenos ir psichogeninių galvos skausmų gydymui.

Bet dėl dantų ar skausmo, atsirandančio dėl dantų procedūrų, NVNU pripažinti efektyvesniais (Ibuprofenas, Naproksenas ir kt.).