Paracetamolis nuo skausmo

Akivaizdu, kad klausimas, ar paracetamolis padeda nuo skausmo, gali kilti tais atvejais, kai šio analgetiko-karščiavimą mažinančio vaisto tabletė nesuteikia laukiamo skausmą malšinančio poveikio. Tuo pačiu metu tai yra dažniausiai vartojamas vaistas nuo skausmo ir karščiavimo, o PSO jį įtraukė į būtiniausių vaistų sąrašą – veiksmingiausių ir saugiausių. [ 1 ]

Kiti paracetamolio prekiniai pavadinimai: acetaminofenas, amfenolas, panadolis, tylenolis, tylolis, tylolfenas karštas, dafalganas, paralenas, piremolis, perfalganas, kalpolas, rapidolis, meksalenas, milistanas, anapironas, tempramolis, strimolas, flutabas ir efferalganas (šnypščiosios tabletės), cefekonas (žvakutės).

Be to, paracetamolis yra tokių vaistų kaip Askofen, Citramon, Excedrin ir Farmadol (paracetamolis + acetilsalicilo rūgštis + kofeinas), Daleron C (su vitaminu C), Fanigan ir Panoxen (su diklofenaku), Papaverine (kartu su drotaverinu), Fervex (su askorbo rūgštimi ir antihistamininiu vaistu feniraminu), Tamipul (su ibuprofenu ir kofeinu), Pentalgin (su analginu, kofeinu, fenobarbitaliu ir kodeinu), Farmacitron (su feniraminu, fenilefrinu ir askorbo rūgštimi) sudedamoji dalis.

Indikacijos Paracetamolis

Paracetamolis vartojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas peršalus ir sergant ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis (kai kūno temperatūra pakyla iki +38,5°C ir daugiau), taip pat esant įvairių etiologijų subfebrilinėms karščiavimo būklėms.

Ar paracetamolis malšina skausmą? Malšina, bet ne visą skausmą, nes tai lemia jo farmakologinės savybės. Esant lengvo ir vidutinio stiprumo skausmo sindromams, paracetamolis vartojamas kaip simptominė priemonė:

• nuo galvos skausmų, įskaitant migreną, psichogeninius galvos skausmus (įtampos cefalgiją), toksinės etiologijos galvos skausmus – pagirias; kofeino ir paracetamolio derinys gydant pagirias gali sukelti kepenų pažeidimo riziką.
• nuo dantų skausmo;
• esant nedidelei artralgijai ir mialgijai, t. y. sąnarių ir raumenų skausmui. Paracetamolis gali malšinti lengvo artrito skausmą, tačiau neveikia pagrindinio sąnario uždegimo, paraudimo ir patinimo; [ 2 ]
• nugaros ir juosmens skausmui, susijusiam su miozitu. [ 3 ]

Moterims paracetamolis gali padėti nuo menstruacijų skausmo arba algomenorėjos (nors „Spazmalgon“ arba „Baralgin“ gali būti geriau nuo stipraus skausmo). Vis dėlto kai kuriuose tyrimuose NVNU buvo lyginami su acetaminofenu (paracetamoliu). Jie rodo, kad NVNU yra šiek tiek veiksmingesni už acetaminofeną malšinant menstruacijų skausmą. [ 4 ]

Paracetamolis mažai padeda malšinti inkstų skausmą, nes inkstų skausmo sindromas yra susijęs su šlapimtakių lygiųjų raumenų spazmais, o jiems malšinti naudojami antispazminiai vaistai, ypač No-shpa (drotaverinas), Papaverino hidrochloridas, Platyphylline, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofenas, vartojamas vienas arba kartu su mažai aktyviais opioidais, pasižymi silpnomis priešuždegiminėmis savybėmis ir yra veiksmingas tiek esant ūminėms, tiek lėtinėms inkstų uždegiminėms būklėms [ 5 ]. Nors acetaminofenas laikomas saugiausiu ne narkotiniu analgetiku pacientams, sergantiems inkstų ligomis, reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant dideles dozes, jis gali būti nefrotoksinis [ 6 ].

Paracetamolis nėra naudojamas spazminio pobūdžio pilvo skausmui malšinti.

Reikėtų nepamiršti, kad sergant psichogenine cefalgija gydytojai pacientams dažnai rekomenduoja ne paracetamolį, o vaistus, blokuojančius H-cholinerginius receptorius (raumenis atpalaiduojančius vaistus) ir (arba) antidepresantus – raminamuosius vaistus. O esant sąnarių skausmui, pirmenybė teikiama nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), įskaitant diklofenaką, ibuprofeną, indometaciną ir kt. Paracetamolis vartojamas ūminiam epizodinio įtampos galvos skausmo gydymui suaugusiesiems. [ 7 ], [ 8 ]

Otolaringologai neskiria paracetamolio gerklės ar ausies skausmui malšinti, nes jis nepadeda sumažinti uždegimo.

Atleiskite formą

Paracetamolis tiekiamas tablečių (200, 325 ir 500 mg), kapsulių (325 mg), sirupo, skystos suspensijos, injekcinių tirpalų, tiesiosios žarnos žvakučių (po 0,08 g, 0,17 g ir 0,33 g) pavidalu.

Farmakodinamika

Paracetamolis – N-acetil-p-aminofenolis – yra fenolio organinio junginio anilino (para-aminofenolio arba 4-aminofenolio) acetildarinys, t. y. priklauso anilidų grupei.

Skirtingai nuo NVNU, paracetamolis praktiškai neturi priešuždegiminių savybių, nes jo farmakodinamiką pirmiausia lemia poveikis pagumburio ir nugaros smegenų termoreguliacijos centrų neuronams – atkuriant jų funkcijas, normalizuojant temperatūros homeostazę.

Paracetamolis veikia nuo skausmo slopindamas smegenų žievės ląstelių membraninio fermento – ciklooksigenazės 3 tipo (COX-3) – aktyvumą, kuris užtikrina mediatorių (prostaglandinų) PGE2 ir PGF2α sintezę.

Be to, aktyvus vaisto metabolitas N-arachidonoilaminofenolis (AM404), viena vertus, slopina ciklooksigenazės COX-1 ir COX-2 gamybą, kita vertus, stimuliuoja periferinės nervų sistemos nociceptinių neuronų TRPV1 receptorius, kurie dalyvauja skausmo signalų perdavime, moduliavime ir integravime [ 9 ].

Farmakokinetika

Paracetamolis, vartojamas per burną, pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu (88 %), gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje po 90 minučių po vienkartinės standartinės dozės. Skausmo malšinimas trunka nuo dviejų iki keturių valandų.

Paracetamolis prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir patenka į žindančių moterų pieną. Vaistas mažai jungiasi su plazmos baltymais (ne daugiau kaip 22–25 %), o pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–2,5 valandos.

Paracetamolio metabolizme pagrindinis krūvis tenka kepenims. Sulfotransferazės fermentai jį skaido į farmakologiškai neaktyvius gliukurono rūgšties junginius ir sulfatus. O citochromo P450 fermentai katalizuoja jo oksidaciją į reaktyvųjį metabolitą NAPQI (N-acetil-p-benzochinono iminą), kuris jungiasi prie kepenų glutationo sulfhidrilo grupės ir vėliau išsiskiria su šlapimu cisteino ir merkaptūro rūgšties junginių pavidalu. [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Didžiausia terapinė paracetamolio dozė suaugusiesiems yra 4 g per parą, o vaikams – 50–75 mg kg per parą. Išsamesnė informacija apie įvairių šio vaisto formų dozavimą pateikta leidinyje „ Paracetamolis“.

Kiek gerti? Nerekomenduojama vartoti vaisto ilgiau nei tris–penkias dienas iš eilės.

Paraiška vaikams

Pagal oficialias instrukcijas, paracetamolio vartojimas vaikams leidžiamas nuo 1 mėnesio, vartojant 50 mg per parą dozę kilogramui kūno svorio. Pediatrai rekomenduoja vaikams suspensiją „Calpol“, sirupą ir tiesiosios žarnos žvakutes „Efferalgan“, suspensiją ir tiesiosios žarnos žvakutes „Panadol baby“.

Tuo pačiu būdu nustatoma didžiausia leistina vaisto paros dozė, kurią esant aukštesnei temperatūrai leidžiama vartoti iki keturių kartų per dieną, stebint 4 valandų intervalą tarp dozių.

• Nuo 3 iki 6 mėnesių: 2,5 ml kūdikių paracetamolio suspensijos, skiriamos iki keturių kartų per parą.
• 6–24 mėnesių kūdikiams: 5 ml paracetamolio suspensijos kūdikiams, skiriama iki keturių kartų per dieną.
• 2–4 metų vaikams: 7,5 ml vaikams skirtos paracetamolio suspensijos, skiriamos iki keturių kartų per parą.
• 4–6 metų vaikams: 10 ml vaikams skirtos paracetamolio suspensijos, skiriamos iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 6 iki 8 metų: 5 ml paracetamolio suspensijos šešiems pliusams, skiriama iki keturių kartų per dieną.
• Nuo 8 iki 10 metų: 7,5 ml paracetamolio suspensijos, vartojamos iki keturių kartų per dieną.
• 10–12 metų: 10 ml paracetamolio suspensijos, skiriama iki keturių kartų per dieną.

Amerikos pediatrų akademija (AAP) ir toliau rekomenduoja acetaminofeną vaikams nuo skausmo ir karščiavimo, tačiau ekspertai nerekomenduoja jo vartoti, jei vaikas serga astma arba jam yra rizika susirgti. Terapinėmis dozėmis acetaminofeno vartojimas paprastai yra saugus, nors rekomenduojamomis dozėmis vaikams gali pasireikšti kepenų toksinis poveikis. [ 15 ]

Naudokite Paracetamolis nėštumo metu

Paracetamolis yra pirmojo pasirinkimo vaistas nuo karščiavimo ar skausmo viso nėštumo metu. Aptartos tokios pasekmės kaip padidėjusi astmos [ 11 ] ar dėmesio deficito ir hiperaktyvumo sutrikimo rizika [12 ]. Paracetamolio vartojimas, ypač trečiąjį trimestrą, sumažina santykinį kraujodaros kamieninių ląstelių skaičių virkštelės kraujyje, nepriklausomai nuo motinos amžiaus, pirmojo trimestro KMI, gimdymų skaičiaus, gestacinio amžiaus ir gimimo svorio [ 13 ].

Nėštumo metu paracetamolio vartojimas reikalauja atsargumo, ypač draudžiama jį vartoti per pirmuosius tris mėnesius.

Išsami informacija medžiagoje - Paracetamolis nėštumo metu

Paracetamolis žindymo metu

Visos gydytojų detalės ir rekomendacijos pateiktos straipsnyje - Ar maitinanti motina gali vartoti paracetamolį?

Kontraindikacijos

Paracetamolio vartojimo nuo skausmo ir karščiavimo kontraindikacijos yra šios:

• individualus padidėjęs jautrumas vaistui;
• funkcinis kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
• padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje (įgimtas arba funkcinis);
• hemolizinė anemija su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės fermento trūkumu;
• sumažėjęs leukocitų kiekis kraujyje;
• vaikai iki 4 savaičių amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Paracetamolis

Galimas paracetamolio šalutinis poveikis yra:

• odos niežulio ir bėrimų, įskaitant dilgėlinę, atsiradimas, taip pat eksudacinė eritema ir toksinė epidermio nekrolizė, būdinga Stevenso-Džonsono sindromui;
• ūminės alerginės reakcijos su angioneurozine edema atsiradimas;
• pykinimas ir pilvo skausmas;
• kraujo sudėties sutrikimas, ypač anemija, sumažėjęs trombocitų ir leukocitų kiekis, padidėjęs oksiduoto hemoglobino (methemoglobino) kiekis;
• inkstų pažeidimas, išsivystant intersticiniam nefritui;

Ilgalaikis vaisto vartojimas maksimaliomis dozėmis gali sukelti kepenų pažeidimą. [ 14 ]

Perdozavimas

Vienkartinė dozė, didesnė nei 7 g suaugusiajam ir 150 mg/kg vaikui, laikoma potencialiai toksiška kepenims, daugiau informacijos žr. – Paracetamolio hepatotoksinis poveikis.

Perdozavimo požymiai paprastai pradeda ryškėti per kelias valandas nuo vaisto vartojimo – pykinimas, vėmimas, padidėjęs prakaitavimas ir skausmas hipochondrijoje. [ 16 ]

Be gydymo perdozavimas gali sukelti kepenų nepakankamumą ir mirtį per kelias dienas. Vaisto absorbcijai sumažinti gali būti naudojama aktyvuota anglis.

Priešnuodis yra N-acetilcisteinas, kuris, veikdamas kaip glutationo pirmtakas ir neutralizuodamas reaktyvųjį paracetamolio NAPQI metabolitą, padeda sumažinti kepenų pažeidimą.[ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad kartu vartojant paracetamolį kumarino antikoaguliantų (varfarino) ir spazmolitikų, šių vaistų poveikis sustiprėja.

Kartu vartojant antiemetinius vaistus (metoklopramidą arba domperidoną), padidėja paracetamolio absorbcija.

Paracetamolio vartojimas kartu su barbitūratų grupės raminamaisiais vaistais, prieštraukuliniais vaistais, antituberkulioziniu antibiotiku rifampicinu ir etilo alkoholiu padidina kepenų pažeidimo riziką.

Be to, paracetamolio derinys su barbitūratais (ypač ilgalaikio pastarojo vartojimo atveju) sumažina jo karščiavimą mažinantį poveikį.

Laikymo sąlygos

Kambario temperatūroje (iki +25 °C).

Tinkamumo laikas

Tablečių tinkamumo laikas yra treji metai, sirupo ir suspensijos - dveji metai.

Analogai

Paracetamolis nuo skausmo turi daug analogų - ne narkotinių analgetikų grupės vaistus, tai yra tabletes nuo galvos skausmo be paracetamolio, įskaitant Analginą (metamizolo natrio druską), Baralginą, Tempalginą, Sedalginą, Flupirtiną (Katadoloną, Nolodataką), Diflunisalą (Dolobidą) ir kt.

Atsiliepimai

Chirurgų atsiliepimai patvirtina paracetamolio vartojimą kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), siekiant sumažinti pooperacinį skausmą.

Europos neurologai rekomenduoja naudoti paracetamolio ir kofeino derinį kaip vieną iš kelių pirmos eilės vaistų migrenos ir psichogeninių galvos skausmų gydymui.

Tačiau dantų skausmui ar skausmui, atsiradusiam dėl dantų procedūrų, NVNU (ibuprofenas, naproksenas ir kt.) laikomi veiksmingesniais.