Veiksmingi vaistai nuo pankreatito: gydymo režimai

Vienas iš kompleksinio kasos uždegimo gydymo komponentų yra vaistų terapija, o savalaikis veiksmingų vaistų nuo pankreatito vartojimas atlieka pagrindinį vaidmenį stabdant patologinį procesą ir palaikant visos gastroentero-kasos endokrininės sistemos funkcijas.

Kadangi ūminis ir lėtinis pankreatitas turi tam tikrų etiologinių ir morfologinių skirtumų, o jų klinikinės apraiškos gali keistis priklausomai nuo liaukos sekrecinių funkcijų sutrikimo laipsnio, kyla tam tikrų problemų dėl teisingos gydymo taktikos pasirinkimo ir farmakologinių preparatų vartojimo.

Pankreatito gydymas vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad ūminis pankreatitas yra skubi būklė, o jo gydymas atliekamas tik klinikinėje ligoninėje, kur pacientus daugeliu atvejų skubiai hospitalizuoja greitosios medicinos pagalbos komanda. Sunkiais atvejais, kurie pasireiškia 20–25 % pacientų, gali būti stebima būklė, artima pilvo skausmui – šokui, o dėl vėmimo – staigus skysčių netekimas – ir hipovolemija.

Todėl vaistai nuo ūminio pankreatito pirmiausia turėtų malšinti ūminį skausmą, lydimą pykinimo, vėmimo, padažnėjusio širdies ritmo ir sumažėjusio kraujospūdžio, taip pat atkurti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą organizme. Skausmas malšinamas parenteriniu būdu vartojant analgetikus (novokainą su gliukoze, analginą, ketaną) arba antispazminius vaistus: No-shpa, papaverino hidrochloridą, platifilino hidrochloridą, metaciną arba ganglefeno hidrochloridą.

Tuo pačiu metu atkuriamas skysčių kiekis ir stabilizuojama hemodinamika: pankreatito atveju pakartotinai lašinamas lašelis – su fiziologiniu tirpalu, gliukoze ir kitais komponentais, kurie palaiko įvairių sistemų ir organų darbą. Sisteminio uždegiminio atsako sindromas, sepsis ir daugelio organų nepakankamumas išsivysto pacientams, sergantiems sunkiu ūminiu pankreatitu, dėl to, kad aktyvuoti kasos fermentai virškina savo ląstelių membranas.

Todėl intensyviosios terapijos priemonės derinamos su pažeistų kasos audinių infekcijos prevencija arba kova su esama bakterine infekcija, o gastroenterologijoje šiai problemai spręsti naudojami antibiotikai (dažniausiai tai Amoxiclav arba trečios kartos cefalosporinai). Dėl jų vartojimo vaikų gastroenterologijoje ypatumų žr. - Ūminis pankreatitas vaikams.

Kitas uždavinys – slopinti liaukos sekrecines funkcijas, ne tik kiek įmanoma labiau apriboti jos apkrovą, bet ir sustabdyti negrįžtamą ląstelių irimą, dėl kurio atsiranda kasos nekrozė. Šiuo tikslu yra vaistų, kurie slopina kasos fermentų sintezę. Jų pagrindiniai pavadinimai yra:

• Aprotininas (sinonimai: Contrycal, Gordox, Trascolan);
• Oktreotidas (Octride, Octretex, Sandostatin, Seraxtal).

Paprastai jie vartojami tik ūminiam pankreatitui suaugusiesiems. Daugiau apie juos toliau.

Vaistai nuo lėtinio pankreatito

Svarbiausias aspektas, kurį apima pankreatito gydymo vaistais režimas, yra sulėtinti kasos funkcinį aktyvumą, tai yra, sumažinti jos fermentų gamybą. Visuotinai pripažįstama, kad liaukos parenchimos ląsteles pažeidžia jos sintetinamos proteazės, o pažeidimas prasideda acinarinėse ląstelėse po per anksti suaktyvintų virškinimo fermentų ląstelėse.

Lėtinės ligos formos atveju pirenzepinas (Gastrozepinas) arba prifinijos bromidas (Riabalas) gali būti vartojamas proteolitinių fermentų gamybai sumažinti. Šie vaistai taip pat skiriami paūmėjus pankreatitui: jei pacientas yra hospitalizuotas, pirenzepinas vartojamas parenteraliai.

Virškinimo kasos fermentų trūkumas yra susijęs su lėtiniu uždegimu ir kasos sekrecinių ląstelių pažeidimu. Jam kompensuoti gastroenterologai skiria fermentų preparatus, kurių sudėtyje yra proteazių (skaidančių baltymus), amilazės (sudėtingų angliavandenių hidrolizei) ir lipazės (kad organizmas galėtų pasisavinti riebalus). Tai pankreatinas, turintis daug prekinių pavadinimų: Pancitrate, Pangrol, Pancreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital ir kt. Be pankreatito, fermentų vartojimo indikacijos yra įvairių etiologijų virškinimo sistemos problemos, dispepsija, pilvo pūtimas, cistinė fibrozė ir mitybos klaidos.

Siekiant slopinti druskos rūgšties gamybą skrandyje, kurios padidėjusi gamyba taip pat aktyvina kasos sulčių sintezę, į lėtinio pankreatito gydymo režimą įvedami vaistai iš dar trijų farmakologinių grupių:

• antisekreciniai H2-antihistamininiai vaistai: Ranitidinas (Ranigast, Aciloc, Zantac ir kt.) arba Famotidinas (Pepcidin, Quamatel, Gastrosidin);
• vandenilio-kalio ATPazės fermento (protonų siurblio) inhibitoriai: omeprazolas (Omez, Gastrozol, Promez), rabeprazolas arba lansoprolis (Lanzol, Clatinol ir kt.);
• antacidai su aliuminio ir magnio hidroksidais - Almagel (Alumag, Gastracid, Maalox), kurie neutralizuoja rūgštį skrandyje.

Šių trijų grupių vaistų veikimo mechanizmas, išsiskyrimo forma, vartojimo būdas ir dozavimas bei kitos farmakologinės savybės išsamiai aprašytos medžiagoje - Tabletės nuo skrandžio opų

Apie tai, kokie vaistai reikalingi vaikams sergant pankreatitu ir jų vartojimo vaikystėje ypatumus, skaitykite leidinyje „ Lėtinio pankreatito gydymas “.

O vaistai nuo pankreatito, kurie slopina kasos fermentų gamybą (aprotininas, oktreotidas, pirenzepinas, prifinio bromidas) ir kompensuoja vėliau atsirandantį jų trūkumą (pankreatinas), išsamiai aptariami toliau.

Atleiskite formą

Antifermentinis agentas Aprotininas tiekiamas injekcinio tirpalo (10 ml ampulėse) ir miltelių, skirtų jo paruošimui, pavidalu (įvairaus tūrio buteliukuose, kuriuose yra izotoninis NaCl tirpalas).

„Contrikal“ išleidimo forma yra liofilizatas ampulėse (2 ml) tirpalo paruošimui (taip pat yra tirpiklis). „Gordox“ ir „Trascolan“ yra paruošti injekciniai tirpalai (10 ml ampulėse).

Vaistas oktreotidas (Sandostatinas) tiekiamas kaip infuzinis ir poodinis tirpalas (1 ml ampulėse arba 5 ml buteliukuose); Seraxtal tiekiamas vienkartiniuose švirkštuose.

Pirenzepinas (Gastrozepinas) gali būti tiekiamas parenteraliniam vartojimui skirto tirpalo pavidalu (2 ml ampulėse) arba tablečių pavidalu (25 mg).

Prifinia bromidas yra geriamasis tirpalas (50 ml buteliukai), o Riabal taip pat yra sirupo pavidalu (60 ml buteliukai).

Pankreatinas yra tabletė, tačiau kai kurie jo generiniai vaistai yra kapsulių arba tablečių pavidalu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Proteolitinio fermento inhibitorius aprotininas (ir kiti sinonimai) neutralizuoja jų aktyvumą, įskaitant kasos sintezuojamus tripsinus ir chimotripsinus, kurie, sergant pankreatitu, sąveikauja su liaukos parenchimos tarpląsteline matrica, sukeldami negrįžtamą jos struktūrų fibrozę.

Oktreotidas yra susintetintas endogeninio peptidinio hormono somatostatino (gaminamo kasoje ir pagumburyje) analogas, o jo farmakodinamika pagrįsta šio hormono funkcija – somatotropinio hormono, skrandžio fermento gastrino, plonosios žarnos enterokinazės, sekretino ir cholecistokinino, taip pat kasos proteazės proenzimų (tripsinogeno ir chimotripsinogeno, kalikreinogeno ir kt.) slopinimu. Tai atsiranda dėl oktreotido prisijungimo prie kasos somatostatino receptorių (SRIF), lokalizuotų jos egzokrininėje dalyje.

Anticholinerginių vaistų pirenzepino (benzodiazepino darinio) ir prifinio bromido farmakologinis poveikis yra selektyvus poveikis acetilcholino receptoriams, dėl kurio blokuojamas jų sužadinimas ir virškinimo sistemos, įskaitant kasą, liaukų parasimpatinė inervacija. Dėl to sumažėja ne tik kasos fermentų gamyba, bet ir druskos rūgšties, pepsino ir chimozino sintezė skrandyje.

Kasos uždegimo pasekmė – dalinis arba visiškas jos sekrecijos sutrikimas, dėl kurio neįmanoma normaliai virškinti maisto. Būtent virškinimui užtikrinti vartoju tokius vaistus nuo lėtinio pankreatito, tokius kaip pankreatinas, kuriame yra kiaulių ir karvių kasos fermentų (proteazės, amilazės ir lipazės), pakeičiančių endogeninius kasos sulčių komponentus.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Polipeptidinė medžiaga aprotininas (aktyvusis Aprotinino, Contrycalo ir Gordoxo komponentas), patekusi į sisteminę kraujotaką, pasiekia audinius ir išlieka jų tarpląstelinėje matricoje, daugiausia virškinimo trakte ir kepenyse. Jis visiškai pašalinamas iš kraujo plazmos vidutiniškai per penkias valandas po vartojimo. Dalis vaisto biotransformuojama kepenyse, tačiau pagrindinė metabolizmo vieta yra inkstai, iš kurių jis išsiskiria su šlapimu maždaug per 48 valandas.

Farmakokinetika Oktreotidui būdinga greita absorbcija, maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per pusvalandį po vaisto suleidimo po oda, o oktreotido acetato prisijungimas prie kraujo baltymų siekia 65%. Taip pat greitai – per 1,5 valandos – pusė suvartotos dozės išsiskiria iš organizmo. Du trečdaliai vaisto pašalinami per žarnyną (su išmatomis), likusi dalis originalia forma išsiskiria su šlapimu.

Pirenzepino absorbcija neviršija 50%, o didžiausias veikliosios medžiagos kiekis kraujo plazmoje stebimas po 120 minučių. Metabolizmas vyksta kepenų fermentų pagalba, pusė vaisto nėra skaidoma; metabolitai išsiskiria per inkstus ir žarnyną.

Pankreatino fermentai išsiskiria plonosios žarnos pradžioje, užtikrindami virškinimo procesą ir su maistu suvartojamų baltymų, angliavandenių bei riebalų skaidymą. Fermentai pradeda veikti maždaug po pusvalandžio nuo vaisto vartojimo.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Aprotininas leidžiamas į veną; dozė apskaičiuojama individualiai. Dažniausiai ūminio pankreatito atveju į veną lašinama 300 000–500 000 TV/parą doze, palaipsniui mažinant per 10–15 dienų. Didžiausia paros dozė vaikams yra 14 000 TV kilogramui kūno svorio.

Oktreotido vartojimo būdas taip pat yra parenterinis, tačiau jis skiriamas po oda: 0,1–0,25 mg tris kartus per dieną.

Pirenzepino tirpalas vartojamas injekcijomis, tabletėmis - geriamas per burną pusvalandį prieš valgį: suaugusiesiems - 50 mg (dvi tabletės) du kartus per dieną; vaikams nuo šešerių metų - viena tabletė tris kartus per dieną.

Prifinium bromido tirpalo paros dozė nustatoma pagal kūno svorį: 1 mg kilogramui; gautas kiekis padalijamas į tris dozes per 24 valandas.

Pankreatito paūmėjimo metu (pasikonsultavus su gastroenterologu) šiuos vaistus galima vartoti didesnėmis dozėmis.

O geriamojo pankreatino dozę valgio metu apskaičiuoja gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į konkretaus paciento kasos fermentų trūkumo lygį. Suaugusiesiems paros dozė gali svyruoti nuo 50 000 iki 150 000 U (lipazei). Didžiausia leistina dozė (jei kasa visiškai negamina fermentų) yra 400 000 U/dieną.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Naudokite vaistai nuo pankreatito nėštumo metu

Pagal nurodytų vaistų instrukcijas, vartoti nėštumo metu

Aprotininas draudžiamas pirmąjį ir trečiąjį trimestrus, o antrąjį trimestrą leidžiamas tik tuo atveju, jei kyla grėsmė paciento gyvybei.

Oktreotido vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Pirenzepino ir Prifinium bromido vartojimas draudžiamas per pirmuosius tris nėštumo mėnesius; po to leidžiamas, jei jų vartojimo rezultatai nusveria galimas neigiamas pasekmes vaisiaus vystymuisi.

Daugiau informacijos rasite – Pankreatinas nėštumo metu

Kontraindikacijos

Vaistai, vartojami pankreatitui gydyti, turi šias kontraindikacijas:

Aprotininas – kraujo krešėjimo sutrikimas, žindymo laikotarpis.

Oktreotidas – pacientams iki 18 metų.

Pirenzepinas ir Prifinium bromidas - padidėjęs akispūdis ir glaukoma anamnezėje, bet kokios etiologijos prostatos padidėjimas, cholecistitas ir (arba) tulžies akmenligė, inkstų akmenys, ūminė dizurija, sumažėjusi žarnyno peristaltika ir gaubtinės žarnos uždegimas.

Pankreatinas – ūminis pankreatitas, lėtinio pankreatito paūmėjimas, ankstyva vaikystė.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Šalutiniai poveikiai vaistai nuo pankreatito

Aprotinino vartojimas gali sukelti pykinimą ir vėmimą, kraujo krešulio atsiradimą injekcijos vietoje; kraujagyslių hipotenziją ir širdies ritmo sutrikimus; raumenų skausmą; alergiją su junginės uždegimu, nosies gleivinės pažeidimu ir bronchų spazmu; sąmonės sutrikimą (iki haliucinacijų ir psichozės atsiradimo).

Pagrindinis oktreotido šalutinis poveikis yra galvos skausmas ir galvos svaigimas; kepenų funkcijos pablogėjimas ir bilirubino kiekio padidėjimas kraujyje; hiper- arba hipoglikemija; sumažėjęs skydliaukę stimuliuojančių hormonų kiekis; alerginės reakcijos. Ilgai vartojant oktreotidą, yra tulžies akmenligės išsivystymo rizika.

Galimas gydymo pirenzepinu arba prifinio bromidu šalutinis poveikis yra: dilgėlinė, sausos burnos ir ryklės gleivinės, pykinimas, žarnyno funkcijos pablogėjimas, arterinė hipertenzija, padidėjęs akispūdis, išsiplėtę vyzdžiai ir sumažėjęs regėjimas.

Kadangi pankreatinas vartojamas ilgą laiką esant lėtiniam kasos funkcijos sutrikimui, gali pasireikšti alergija ir virškinimo trakto sutrikimai. Be to, fermentų preparatų šalutinis poveikis gali pasireikšti šlapimo rūgšties kiekio padidėjimu šlapime (hiperurikozurija) ir kraujyje (hiperurikemija).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Perdozavimas

Viršijus pirenzepino dozę, atsiranda galvos svaigimas, padažnėjęs širdies ritmas, sumažėjęs kraujospūdis ir bendras silpnumas. Būtina išplauti skrandį ir išgerti vidurius laisvinančių vaistų. Didelis perdozavimas gali sukelti sunkų psichozinį sutrikimą ir kvėpavimo slopinimą. Tokiais atvejais gali prireikti dirbtinės plaučių ventiliacijos.

Pankreatino perdozavimas sukelia ryškesnį šalutinį poveikį, ypač susijusį su žarnyno funkcija ir šlapimo rūgšties druskų susilaikymu inkstuose bei kraujo plazmoje.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Sąveika su kitais vaistais

Pagal oficialias instrukcijas, proteazės inhibitorius Aprotininas pasižymi beveik visišku nesuderinamumu su kitais vaistais.

Pirenzepinas ir Prifinium bromidas sustiprina opioidinių analgetikų, m-anticholinerginių vaistų, neuroleptikų ir vaistų nuo Parkinsono ligos (ypač dopamino agonistų ir anticholinerginių vaistų) poveikį.

Būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais pankreatino preparatais, kurie: sumažina geležies absorbciją; inaktyvuoja daugelį antacidinių vaistų; sumažina acetilsalicilo rūgšties terapinį poveikį ir sustiprina m-anticholinerginių vaistų poveikį.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Kokių vaistų negalima vartoti sergant pankreatitu?

Šie vaistai draudžiami sergant lėtiniu pankreatitu:

• alkoholio tinktūros;
• sisteminiai penicilinų, tetraciklinų ir fluorokvinolonų grupių antibiotikai;
• sulfonamidai (sulfadimezinas, sulfazolinas ir kt.);
• diuretikai (kilpiniai, tiazidiniai ir saluretikai);
• Varfarinas ir kiti netiesioginiai antikoaguliantai;
• vaistai, kurių sudėtyje yra trans-retinoinės rūgšties;
• valproinės rūgšties pagrindu pagaminti produktai;
• gliukokortikosteroidai;
• adrenokortikotropiniai hormonai
• bet kokie hormoniniai vaistai su estrogenais;
• netipiniai neuroleptiniai vaistai.

Be to, reikėtų nepamiršti, kad ūminio pankreatito ir lėtinio pankreatito paūmėjimo atveju negalima vartoti vaistų, kurie pakeičia kasos fermentus, tai yra pankreatiną (ir bet kurį jo sinonimą).