Zairis

Vaisto „Zayris“ gamintojas yra Indijos farmacijos korporacija „Cadila Healthcare Ltd.“. Risperidonas yra jo tarptautinis pavadinimas, risperidonas taip pat yra pagrindinė šio vaisto veiklioji medžiaga.

Indikacijos Zairis

Pagrindinės Zairis vartojimo indikacijos yra blokuoti ir pašalinti ūminius priepuolius, taip pat atlikti ilgalaikę palaikomąją terapiją:

• Sergant ūmine ar lėtine šizofrenija, įskaitant pirminius psichozės priepuolius.
• Kiti psichikos sutrikimai su produktyviais simptomais:
  • Pacientas demonstruoja agresyvumą.
  • Būdingas įtarumas.
  • Mąstymo patologija yra aiškiai išreikšta.
  • Haliucinacijų atsiradimas.
  • Pacientas kliedi.
• Sutrikimai su neigiamais simptomais:
  • Emocinis nuosmukis ir slopinimas.
  • Socialinis susvetimėjimas.
  • Emociniai kompleksai.
  • Žemas kalbos turinys.
• Afektinių nukrypimų, tokių kaip:
  • Depresinė būsena.
  • Nerimastingas jaudulys.
  • Baimė.
• Zairis vartojimo indikacija taip pat yra elgesio sutrikimas pacientui, kuriam diagnozuota demencija (įgyta demencija, kuriai būdingas nuolatinis paciento smegenų kognityvinių gebėjimų sumažėjimas).
  • Agresyvių simptomų pasireiškimas.
  • Pykčio protrūkiai.
  • Fizinis smurtas.
  • Sujaudinimas (stiprus emocinis susijaudinimas, lydimas nerimo ir baimės jausmo, virstantis motoriniu neramumu).
• Manijos epizodų gydymas maniakinės depresijos psichozės atveju.
• Įvairių agresyvaus ir apatiško pobūdžio apraiškų priežasčių pašalinimas, jei jos atitinka klinikinį ligos vaizdą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma: plėvele dengtos tabletės.

Veiklioji medžiaga yra risperidonas. Farmacijos rinkoje gaminamos Zairis tabletės, kurių kiekybinis kiekis yra įvairus – vaisto sudėtyje yra risperidono:

• Vienoje tabletėje yra 1 mg veikliosios medžiagos, taip pat opadry Y1 7000 white.
• Vienoje tabletėje yra 2 mg veikliosios medžiagos, taip pat opadry 02N84915 rožinė.
• Vienoje tabletėje yra 4 mg veikliosios medžiagos, taip pat opadry 02N51441 žalia.

Papildomos tabletės sudėtinės dalys: laktozės monohidratas, natrio laurilsulfatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.

Farmakodinamika

Pagal veikimo mechanizmą veiklioji Zairis medžiaga (risperidonas) yra nesutaikomas monoaminų, kurie turi didelį afinitetą D2-dopamino ir 5-TH2 serotonino receptoriams, priešininkas. Zairis farmakodinamika taip pat pasireiškia ryšium su α1-adrenoreceptoriais ir turi nedidelį afinitetą α2-antinksčių ir H1-histamino receptoriams, nepaveikdama cholinerginių receptorių, kurie dalyvauja perduodant elektrinius impulsus iš vienos neuroninės ląstelės į kitą.

Nepaisant to, kad veiklioji medžiaga yra labai stiprus antagonistas (tai leidžia jai efektyviai veikti palengvinant simptomus, lydinčius tokį psichikos sutrikimą kaip šizofrenija), Zairis reikšmingai neslopina motorinių įgūdžių. Net lyginant su jau pažįstamais neuroleptikais, jis mažiau sustiprina katalepsiją (būseną, panašią į miegą, kurios metu sumažėja jautrumas tiek išoriniams, tiek vidiniams dirgikliams).

Zairis yra veiksmingas vaistas nuo tiek produktyviųjų, tiek negatyviųjų šizofrenijos simptomų.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Absorbcija. Atidžiau ištyrus, Zairis farmakokinetika atrodo gana rožinė. Veiklioji vaisto medžiaga puikiai absorbuojama į žarnyną išgėrus tabletę. Po vienos ar dviejų valandų kraujo plazmos analizė rodo maksimalią jo koncentraciją. Tuo pačiu metu vaisto vartojimo laikas nebūtinai turi derėti su maistu.

Metabolizmas ir išsiskyrimas. Risperidono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug trys valandos. Jo darinys (9-hidroksirisperidonas) išsiskiria maždaug per parą. Zairis gerai ir gana greitai pasiskirsto paciento kūno audiniuose. Pasiskirstymo tūriai yra maždaug 1–2 litrai kilogramui paciento svorio.

Risperidono prisijungimo prie plazmos baltymų procesas yra 88%, o 9-hidroksirisperidono – 77%. Daugumos pacientų kraujyje esančio risperidono kiekybinio komponento pusiausvyra pasiekiama per 24 valandas, 9-hidroksirisperidono – per keturias–penkias dienas.

Vartojant per burną (per burną), 70% vaisto dozės išsiskiria per inkstus su šlapimu, 14% – su išmatomis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyvo amžiaus žmonėms, vaisto koncentracija kraujyje yra žymiai didesnė, o vaisto eliminacijos iš organizmo laikotarpis taip pat pailgėja. Jei pacientas serga kepenų funkcijos sutrikimu, veikliosios vaisto Zairis medžiagos koncentracija kraujo plazmoje atitinka koncentraciją, stebimą esant normaliai kepenų funkcijai. Eliminacijos pailgėjimo šiuo atveju nepastebėta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozavimas ir vartojimas

Zairis vartojamas per burną. Reikiamą dozę reikia nuryti ir užgerti stikline vandens. Vartojimo būdas ir vaisto dozavimas priklauso nuo diagnozės, simptomų sunkumo ir paciento būklės.

Šizofrenija

Suaugusiesiems šis vaistas skiriamas vieną ar du kartus per dieną. Pradinė paros dozė yra 2 mg, kitą dieną dozė padidinama iki 4 mg ir palaikoma tokia pati. Prireikus dozę galima koreguoti iki 6 mg. Didelės dozės – 10 mg per parą – nesuteikia didelio veiksmingumo (tai patvirtina klinikiniai stebėjimai). Tačiau jos gali sukelti ekstrapiramidinių simptomų atsiradimą. Didesnės nei 16 mg per parą dozės netirtos, todėl tokio vaisto kiekio vartoti negalima.

Senyvo amžiaus žmonėms rekomenduojama skirti pradinę 0,5 mg dozę du kartus per parą. Prireikus vienkartinę dozę galima padidinti iki 1-2 mg.

Pradinė paauglių dozė yra 0,5 mg per parą, vartojama vieną kartą ryte arba vakare. Jei mediciniškai būtina, vaisto kiekį galima didinti 0,5 arba 1 mg per parą, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną, kol bus pasiekta 3 mg per parą dozė. Laukiamas poveikis stebimas vartojant nuo 1 iki 6 mg paros dozes, didesnės dozės nebuvo tirtos.

Pacientams, kuriems pasireiškia nuolatinis mieguistumas ir apatija, dozę galima sumažinti perpus, padalijus į dvi dozes. Sunku kalbėti apie konkrečią dozę vaikams iki 13 metų, sergantiems šizofrenija, nes nėra didelės Zairis vartojimo patirties.

Manijos-depresijos sindromas (bipolinis sutrikimas)

Šiai diagnozei rekomenduojama suaugusiesiems dozė yra 2–3 mg vaisto, vartojama vieną kartą per parą. Individualiai, jei reikia, šį skaičių galima padidinti 1 mg per parą ir ne dažniau kaip kas antrą dieną. Reikiamas teigiamas rezultatas paprastai gaunamas vartojant 1–6 mg paros dozę.

Vaikams ir paaugliams pradinė dozė yra 0,5 mg, vartojama vieną kartą per parą ryte ir vakare. Jei yra terapinis poreikis, dozę galima individualiai didinti po 0,5 arba 1 mg. Dozę reikia didinti kas antrą dieną, kol pasiekiama 2,5 mg per parą. Terapinis gydymas veiksmingas vartojant nuo 0,5 iki 6 mg paros dozes. Jei šalutinis poveikis, pvz., mieguistumas, išlieka, vaisto dozę reikia sumažinti perpus.

Kaip ir daugelio kitų vaistų atveju, Zairis vartojimo būdas ir dozė turi būti koreguojami viso gydymo kurso metu. Praktiškai nėra patirties su šiuo vaistu vaikams iki dešimties metų amžiaus, sergantiems šia patologija.

Demencija

Pradinė paros dozė suaugusiesiems yra 0,25 mg, padalyta į dvi dozes. Prireikus vaisto dozę galima didinti po 0,25 mg du kartus per parą, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Optimali vienkartinė dozė daugumai pacientų yra 0,5 mg, vartojama du kartus per parą, tačiau pasitaiko atvejų, kai dozę reikia padidinti iki 1 mg du kartus per parą.

Pasiekus norimą poveikį, pacientą galima perkelti į vieną 1 mg Zairis paros dozę. Kaip ir vartojant kitus vaistus, šiuo atveju gydantis gydytojas turi nuolat stebėti pacientą ir koreguoti vartojamo vaisto kiekį.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kitos psichikos ligos

Pacientams, sveriantiems daugiau nei 50 kg. Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Gydymo kurso metu Zairis dozę galima koreguoti pridedant po 0,5 mg vaisto, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų veiksminga dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Tačiau kai kuriais atvejais, norint pasiekti teigiamą poveikį, pacientams pakanka vartoti ne daugiau kaip 0,25 mg vieną kartą per parą, o kitiems gali prireikti 0,75 mg per parą.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg. Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą. Gydymo kurso metu leidžiama koreguoti Zairis dozę, pridedant po 0,25 mg vaisto, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Efektyvi dozė daugumai pacientų yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Tačiau kai kuriais atvejais, norint pasiekti teigiamą poveikį, pacientams pakanka vartoti ne daugiau kaip 0,5 mg vieną kartą per parą, o kitiems – 1,5 mg per parą.

Ilgai vartojant Zairis, būtina nuolat koreguoti vartojamo vaisto dozę. Nėra patirties vartojant šį vaistą vaikams iki 5 metų.

Jei pacientui yra buvusi funkcinė kepenų ir inkstų patologija, rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Prireikus, individualiai, dozę galima didinti po 0,5 mg du kartus per parą, kol ji pasieks 1–2 mg du kartus per parą. Zairis gydymo kursas turi būti atliekamas pakankamai atsargiai, nuolat prižiūrint specialistui, ypač šios grupės pacientams.

Naudokite Zairis nėštumo metu

Nei klinikinių, nei laboratorinių stebėjimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Todėl Zairis vartojimas nėštumo metu yra pateisinamas tik tuo atveju, jei laukiamas teigiamas poveikis būsimai motinai viršija galimą riziką vaisiui, nes antipsichozinių vaistų vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą gali turėti gana neigiamą poveikį vaiko psichosomatinei raidai. Po gimimo kūdikiams, kurie gimdoje gavo Zairis dozę, padidėja tikimybė, kad atsiras šių sutrikimų: sujaudinimas (stiprus emocinis susijaudinimas), mieguistumas, hipertenzija (aukštas kraujospūdis), hipotenzija (žemas kraujospūdis), drebulys, maitinimosi sutrikimai. Todėl tokius kūdikius reikia atidžiau stebėti.

Panašus požiūris į vaisto Zairis skyrimą yra būtinas, kai moteris žindo naujagimį. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad veiklioji vaisto medžiaga išsiskiria į motinos pieną. Todėl, jei negalite apsieiti be vaisto, patartina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriam vaisto komponentui yra bene vienintelis dalykas, kurį galima laikyti kontraindikacija vartoti Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Zairis

Po vaisto vartojimo Zairis šalutinis poveikis yra vidutinio sunkumo arba sunkus. Juos galima suskirstyti pagal veikimo kryptį ir būdą.

• Infekcijos ir ląstelių gebėjimas dalytis bei įsiskverbti į aplinkinius audinius.
  • Viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcinės ligos (faringitas, tonzilitas, bronchitas, cistitas ir kitos).
  • Otitas ir celiulitas.
  • Gripas.
  • Ir daugelis kitų.
• Hematopoetinė sistema:
  • Anemija.
  • Sumažėjęs trombocitų kiekis.
  • Neutropenija (sumažėjęs neutrofilų kiekis kraujyje).
  • Ir kiti.
• Imuninė sistema:
  • Ūminės anafilaksinės reakcijos.
  • Patinimas.
  • Alerginės reakcijos.
• Metabolizmo ir mainų sistema.
  • Anoreksija.
  • Cukrinis diabetas.
  • Vandens intoksikacija.
  • Padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.
  • Apetito padidėjimas arba sumažėjimas.
• Psichologiniai aspektai:
  • Nerimas ir nervingumas.
  • Nemiga.
  • Sumažėjęs bendras kūno tonusas.
  • Sumažėjęs emocionalumas.
  • Sąmonės sumišimas.
  • Depresinė būsena.
  • Visokių manijų atsiradimas.
  • Ir kiti.
• Nervų sistema:
  • Parkinsonizmas.
  • Galvos svaigimas, galvos skausmas.
  • Letarginiai atvejai.
  • Sąmonės netekimas.
  • Cerebrovaskuliniai sutrikimai.
  • Nevalingas raumenų susitraukimas.
  • Veido raumenų spazmai.
  • Ir daugybė kitų apraiškų.
• Regėjimo organai:
  • Konjunktyvitas.
  • Patinimas ir niežėjimas.
  • Sumažėjęs regėjimas.
  • Sausos akys ir ašarojančios akys.
  • Šviesos baimė.
  • Ir kiti.
• Klausos organai – spengimas ausyse.
• Širdies ir kraujagyslių sistema:
  • Tachikardija.
  • Arterinė hipotenzija.
  • Hiperemija.
  • Staigi mirtis.
  • Veninė tromboembolija.
  • Nenormalus EKG.
• Kvėpavimo sistema:
  • Nosies užgulimas ir kraujavimas iš nosies.
  • Plaučių uždegimas.
  • Dusulys ir švokštimas.
  • Kvėpavimo takų užgulimas.
  • Sinusitas ir nosies ertmės patinimas.
  • Produktyvus kosulys.
• Zairis šalutinis poveikis virškinimo sistemai:
  • Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.
  • Burnos džiūvimas.
  • Vidurių užkietėjimas ir dispepsija arba išmatų nelaikymas.
  • Skrandžio skausmas.
  • Skonio iškraipymas.
  • Žarnyno obstrukcija.
  • Dantų skausmas.
  • Ir kiti.
• Endokrininė sistema - hiperprolaktinemija.
• Oda:
  • Bėrimas, pleiskanos.
  • Seborėjinis dermatitas.
  • Egzema ir niežulys.
  • Ir kiti.
• Raumenų ir kaulų sistema:
  • Skausmas nugaroje ir galūnėse.
  • Raumenų silpnumas.
• Šlapimo sistema:
  • Šlapimo nelaikymas.
  • Šlapimo susilaikymas.
  • Ir kiti.
• Reprodukcinė sistema:
  • Menstruacinio ciklo sutrikimai.
  • Pieno liaukų padidėjimas.
  • Impotencija.
  • Retrogradinė ejakuliacija.
  • Ir kiti.

[ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Vartojant dideles Zairis vaisto dozes, galima perdozuoti, kuri pradeda pasireikšti šiais simptomais:

• Ryškus raminamasis poveikis.
• Mieguistumas.
• Arterinė hipotenzija.
• Tachikardija.
• Ekstrapiramidiniai sutrikimai.
• Mėšlungis.
• Prieširdžių virpėjimas.
• Hipersomnija.
• Ir kai kurie kiti.

Šiuo atveju aiškaus priešnuodžio nėra. Sunkiais, ūmaus perdozavimo atvejais būtina kuo greičiau pradėti detoksikacijos priemones, užtikrinti tinkamą ventiliaciją ir aprūpinimą deguonimi.

Tokiems pacientams rekomenduojama plauti skrandį, vartoti aktyvuotos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų. Viso proceso metu būtina nuolat stebėti širdies veiklą, įskaitant nuolatinį EKG įrašymą, kad būtų išvengta ūminio aritmijos išsivystymo.

Hipotenzijos ir kolapso atveju reikia imtis tinkamų priemonių, skiriant intravenines infuzijas ir (arba) simpatomimetikų. Esant sunkiems ekstrapiramidiniams sutrikimams, skiriami anticholinerginiai vaistai. Pacientą reikia nuolat prižiūrėti gydytojui, kol perdozavimo simptomai visiškai išnyks.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Sąveika su kitais vaistais

Jei būtina sąveikauti su kitais vaistais, reikia imtis ypatingų atsargumo priemonių. Tai ypač pasakytina apie vaistus, kurie pagal farmakodinamiką turi polinkį pailginti QT intervalą kardiogramoje, nes risperidonas, veiklioji Zairis medžiaga, turi tas pačias savybes.

Tokie vaistai, pavyzdžiui, apima:

• Ia klasės antiaritminiai vaistai: disopiramidas, chinidinas, prokainamidas.
• III klasės antiaritminiai vaistai: amjodaronas, sotalolis.
• tricikliniai antidepresantai, tokie kaip amitriptilinas.
• tetracikliniai antidepresantai, tokie kaip maprotilinas.
• kai kurie antiaritminiai vaistai.
• nemažai antipsichozinių vaistų.
• kai kurie vaistai nuo maliarijos: chininas ir meflokvinas.
• vaistai, kurie sukelia elektrolitų disbalansą.
• ir kai kurie kiti. Šis sąrašas nėra baigtinis.

Zairis reikia vartoti atsargiai kartu su kitais vaistais, galinčiais paveikti centrinę nervų sistemą, įskaitant alkoholį, opiatus (narkotinius opijaus alkaloidus), antihistamininius vaistus (vaistus, kurie blokuoja histamino išsiskyrimą į žmogaus kraują) ir benzodiazepinus (psichiką veikiančių medžiagų vaistus, turinčius migdomąjį, raminamąjį ir prieštraukulinį poveikį).

Risperidonas gali būti levodopos (vaisto nuo Parkinsono ligos) antagonistas. Kai toks derinys yra būtinas, ypač sunkiomis Parkinsono ligos stadijomis, reikia skirti minimalias veiksmingas Zairis dozes. Kartu vartojant risperidoną ir antihipertenzinius vaistus, pastebėta kliniškai reikšminga arterinė hipotenzija.

Šis vaistas reikšmingai neįtakoja valproato, ličio, digoksino ar topiramato farmakokinetikos.

Kai risperidonas vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie yra reikšmingai susiję su plazmos baltymų dinamika, klinikiniame paveiksle nėra akivaizdaus vieno iš vaistų išstūmimo iš kraujo baltymų frakcijos.

Fluoksetinas ir paroksetinas (kepenų fermentų inhibitoriai) – padidina risperidono koncentraciją kraujo plazmoje. Tačiau šis veiksnys yra mažesnis nei antipsichozinių frakcijų padidėjimas. Manoma, kad kiti kepenų fermentų inhibitoriai (pvz., chinidinas) tiesiogiai veikia risperidono koncentraciją kraujo plazmoje. Keičiant fluoksetino ar paroksetino dozę, reikia peržiūrėti kiekybinę Zairis sudedamąją dalį.

Vartojant Zairis kartu su karbamazepinais, pastebėtas veikliosios antipsichozinės risperidono frakcijos koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje. Panašus rezultatas gali būti stebimas vartojant kitus kepenų fermentų induktorius (rifampiciną, fenitoiną, fenobarbitalį ir kitus). Nutraukus karbamazepino (ar panašaus vaisto) vartojimą, Zairis dozę reikia peržiūrėti ir sumažinti.

Amitriptilinas nekeičia Zairis ar aktyvių antipsichozinių frakcijų poveikio. Cimetidinas ir ranitidinas padidina risperidono biologinį prasiskverbimą, tačiau minimaliai aktyvina antipsichozines frakcijas. Eritromicinas nekeičia risperidono farmakokinetikos ar antipsichozinių frakcijų aktyvumo.

Galantaminas ir donezepilis reikšmingai neveikia risperidono ir veikliosios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikos. Fenotiazinai ir kai kurie antidepresantai gali padidinti risperidono procentinę dalį kraujo plazmoje.

[ 23 ], [ 24 ]

Laikymo sąlygos

Zairis laikymo sąlygos nesiskiria nuo daugelio kitų vaistų. Kambario, kuriame laikomas šis vaistas, temperatūra neturi viršyti 25 °C. Zairis laikymo vieta turi būti vaikams nepasiekiama.

[ 25 ], [ 26 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto galiojimo laikas būtinai nurodomas ant pakuotės ir yra 36 mėnesiai (arba treji metai). Jei Zairis tinkamumo laikas pasibaigęs, nerekomenduojama vartoti vaisto. Atidarius ir panaudojus vaistą, nuėmus buteliuko sandariklį, galiojimo laikas smarkiai sutrumpėja ir yra tik vienas mėnuo.

[ 27 ]