Paclitaxel Actavis

Paklitakselis Aktavis susijęs su farmakologiniu grupės priešvėžiniai agentai (citostatikai), kurių augalinės kilmės. Narkotikų-sinonimai: taksolio, paklitakselio, paklitakselis Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paklitakselis-Teva, Paktalik, Paklitera, docetakselio, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikacijos Paclitaxel Actavis

Indikacijos Paclitaxel Actavis yra tokios onkologinės ligos kaip:

• kiaušidžių vėžys;
• krūties vėžys;
• nesmulkialąstelinis plaučių vėžys (adenokarcinoma, plokščialus ir nediferencijuotas bronchoalveolinis stuburas, daugiasluoksnė mišraus ląstelių karcinoma);
• pereinamoji šlapimo pūslės karcinoma;
• stemplės vėžys;
• limfocitinė ir ne limfocitinė leukemija;
• daugybei hemoraginės odos ( Kapošio sarkoma ).

Pacientams, kuriems pasireiškia difuzinis kiaušidžių vėžys arba liekamoji neoplazija, kuriems buvo atlikta laparotomija, Paclitaxel actavis yra pirmosios eilės terapijos preparatas; su metastazėmis po neveiksmingo standartinio gydymo - su antros eilės terapijos vaistais.

Piktybiniame krūties vėžyje paklitakselas actavis naudojamas pooperaciniame (adjuvanto) gydyme - esant paveiktiems limfmazgiams, pasikartojus ligai arba atsiradus metastazėms.

Gydant nesmulkialąstelinį plaučių vėžį, šis vaistas skiriamas, kai nelaukiama chirurginės intervencijos ar radiacinės terapijos. Paklitakselio aktyvaus vartojimas Kaposi sarkomoje yra skirtas pacientams, sergantiems AIDS.

[1]

Atleiskite formą

Preparato forma yra koncentruotas skystas preparatas, skirtas infuzinių tirpalų ruošimui.

[2], [3]

Farmakodinamika

Veikiantis pagrindas Actavis narkotikų paklitakselis ir jo sinonimai yra taksanų - azoto-organiniai junginiai, turintys (alkaloidai) rūšies pušies žievės kukmedis Taxus korotkolistnogo (arba Ramiojo).

Citotoksinio poveikio mechanizmas grindžiamas paklitakselio, gauto iš taksanų, gebėjimu slopinti ląstelinės mitozės procesą pradinėse fazėse.

Netiesioginis kvadratas (mitozė) iš eukariotinių ląstelių prasideda nuo į mitozinio aparato citoskeleto formavimo - achromatin suklio judančio gija veda (Mikrovamzdeliai) bind ląstelės polius ir jos centre. Po to, kai dvigubai DNR dukterinės chromosomos į ciklo metafazėje yra koncentruotas į ląstelės centre, ir mikrovamzdeliu suklio achromatin užduotį - perkelti šių chromosomos skirtingų polių ląstelių, kur į telophase etape yra dvi naujos ląstelės.

Mikrotubulės formuojasi citoplazminio žiedinio baltymo tubulino polimerizacija, o paklitakselis dėl taksano panašumo su tubulinu rišasi su laisvo tubulino molekulėmis. Tai didina tubulino polimerizacijos intensyvumą ir laipsnį ir aktyvina mikrotubulų susidarymą, dėl kurio susidaro per daug mikrotubulių. Dėl tubulino mikrotubulių depolimerizacijos slopinimo praranda galimybę atlikti savo funkcijas. Visa tai veda prie pažeidimo ne tik dėl mitozinio ląstelių aparato formavimo, bet ir dėl jų suskaidymo.

Be to, pagal įtakos Aktavis, paklitakselį (ir visi vaistai paklitakselio) sutrinka normalus mikrovamzdeliuose Citoskeletas išdėstymo ir daugybėje gauti sijos ir jų nenormalaus kondensavimąisi.

[4], [5]

Farmakokinetika

Įstojus į kraują nuo 89% iki 98%, Paclitaxel Actavis prisijungia prie baltymų. Per 30 minučių pusė vaisto įsiskverbia į žarnyno, kepenų, blužnies, kasos, širdies ir raumenų audinius.

Paklitakselio koncentracija kraujo plazmoje po jo įvedimo į veną yra nuosaikiai mažinama. Biologinis virsmas Paclitaxel actavis pasireiškia kepenyse, veikiant citochromo P450 fermentams - hidroksilinimo reakcijos metu, susidarant 6a-hidroksipaklitakselio metabolitui.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 3 valandų iki dviejų dienų. Iš kūno Paclitaxel actavis išsiskiria daugiausia su tulžimi; dalis vaisto nepakitusios formos inkstus pašalina šlapimu.

[6], [7], [8],

Dozavimas ir vartojimas

Visi cikloziniai preparatai iš taksano grupės yra skiriami ligoninėje, prižiūrint ir prižiūrint onkologui.

Norint išvengti padidėjusio jautrumo reakcijos prieš vaistą Paclitaxel actavis pasireiškimo prieš vartojant vaistinį preparatą, pacientus reikia gydyti kortikosteroidais.

Vartojimo metodas Paclitaxel actavis - į veną lašinamas (per 3-24 valandas). Atskira dozė nustatoma pagal gydymo protokolą. Standartinė dozė yra 135-175 mg / m ². Pasikartojantis vaisto vartojimas atliekamas po 21 dienos.

Koncentratas Paclitaxel Actavis prieš vartojimą praskiesta (iki 0,3-1,2 mg / ml), kurio vienas iš injekcinio tirpalo - natrio chlorido arba gliukozės.

Reikėtų nepamiršti, kad tirpalas, paruoštas vartoti, negali būti laikomas šaldytuve, jo stabilumas šviesoje ir + 25 ° C temperatūroje išlieka ne ilgiau kaip 27 valandas.

[13]

Naudokite Paclitaxel Actavis nėštumo metu

Paclitaxel Actavis vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra draudžiamas. Buvo nustatyta, kad paklitakselis ne tik sukelia embriotoksinį poveikį, bet taip pat sumažina vaisingo amžiaus moterų reprodukcinį pajėgumą.

Kontraindikacijos

Citostatinis vaistas paklitakselis Aktavis neskirtini taikomas esant aukštesnei individualaus jautrumo į paklitakselio, ūmių infekcinių ligų, išeminės širdies ligos, su miokardo infarktą, taip pat mažesnį kraujo neutrofilų (neutropenijos).

[9]

Šalutiniai poveikiai Paclitaxel Actavis

Pacientų, vartojančių paklitakselį, vartojimas kartu su šalutiniais poveikiais gali pasireikšti: plaukų slinkimas; pykinimas, vėmimas ir viduriavimas; dilgėlinė ir odos niežėjimas; dusulys; edema; širdies ritmo sutrikimai (tachikardija ar bradikardija); kraujo spaudimo padidėjimas ar sumažėjimas; sąnarių ir raumenų skausmas; inkstų nepakankamumas; anemija, neutropenija ar trombocitopenija.

Esant uždegiminėms patologijoms, gali pasireikšti jų paūmėjimas. Taip pat atrodo šalutinį poveikį centrinės ir periferinės nervų sistemos, būtent, parestezija, sutrikęs judesių koordinacija ir regėjimo, encephalopathic simptomų (silpnumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, miego sutrikimai, atminties ir sąmonės).

[10], [11], [12]

Perdozavimas

Daugumos perdozavimo Paklitakselis Aktavis atveju stebimas dusulys, kraujospūdžio sumažėjimą, angioedema, dilgėlinė platus, paraudimas ir erozinių-opinio pakitimų gleivinių, burnos ir ryklės ir hipoplazijos anemija (dėl slopinimo kraujodaros kaulų čiulpuose).

Iki šiol nėra specifinio priešnuodžio paklitakseliui, todėl simptominis gydymas yra nurodytas. Su dideliu perdozavimu reikia nutraukti Paclitaxel Actavis vartojimą.

[14], [15],

Sąveika su kitais vaistais

Etinilestradiolio, retino rūgšties, kvercetino, ketokonazolo, verapamilio, diazepamo, kvinidino, deksametazonu, takrolimo, vinkristino - - A narkotikų numeris paklitakselis Aktavis slopina metabolizmą.

Paclitaxel actavis vartojimas kartu su priešvėžiniu antibiotikais doksorubicinu sukelia šalutinį poveikį, pasireiškiantį stomatitu ir ryškia neutropenija.

[16], [17]

Laikymo sąlygos

Vaistas skirtas B sąrašui ir laikomas tamsioje patalpoje kambario temperatūroje arba šaldytuve (ne žemesnėje kaip -2 ° C temperatūroje). Neatidarytų buteliukų laikymas šaldytuve gali sukelti nuosėdas, kurios turi ištirpti kambario temperatūroje. Priešingu atveju vaistas tampa netinkamas vartojimui.

[18]

Tinkamumo laikas

Vaisto vartojimo laikas yra 24 mėnesiai.

[19], [20], [21], [22]