Timololis

Timolol yra nekardioselektyvus beta-adrenoblockeris, neturintis vidinio simpatinio aktyvumo, vietinio anestezijos ar kardiodepresanto. Tai sumažina intraokuliarinį slėgį ir yra naudojamas patologiškai padidėjusio slėgio atvejais. Timololis efektyviai sumažina vandeninio humoro susidarymą atliekant ciliarinius kūno procesus ir yra stiprus beta-adrenerginis antagonistas. Tačiau fiziologinis šio vaisto veikimo pagrindas, siekiant sumažinti intraokulinį slėgį, nėra visiškai aiškus.

Timolol yra plačiai naudojamas glaukomos gydymui dėl gebėjimo efektyviai sumažinti intraokuliarinį slėgį. Jis gali būti naudojamas tiek monoterapijoje, tiek kartu su kitais vaistais nuo antiglaukomos. Timololis taip pat parodė veiksmingumą mažinant miokardo infarkto mirtingumą ir pasikartojimą pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu.

Reikėtų pažymėti, kad nepaisant plačiai naudojamo timololio oftalmologijoje, gali atsirasti šalutinis poveikis, įskaitant alerginį kontaktinį dermatitą. Be to, „Timolol“ gali sukelti sisteminį šalutinį poveikį dėl savo beta blokuojančios veiklos, tokios kaip bradycardia, širdies nepakankamumas, bronchospazmas pacientams, sergantiems bronchialine astma,>,>, pacientams, sergantiems bronchų astma,>,> pacientams, sergantiems bronchų astma,>,> pacientams, sergantiems bronchų astma,>! galvos svaigimas ir nuovargis. Todėl nustatant „Timolol“, svarbu atsižvelgti į paciento gretutines ligas ir galimą riziką.

Indikacijos Timololis

Pagrindinė timololio indikacija yra sumažinti intraokulinį slėgį pacientams, sergantiems atviro kampo glaukoma ir oftalmologinė hipertenzija. Timololis sumažina vandeninės drėgmės susidarymą akyje, todėl sumažėja intraokuliacinis slėgis.

Atleiskite formą

„Timolol“ yra 0,25% ir 0,5% akių lašų. Pakuotėje gali būti 1 ml, 2 ml į polimerų lašintuvų vamzdelius su vožtuvu arba 5 ml, 10 ml į varžto kaklo polimero lašintuvus, uždengtus varžtais dangteliais.

Farmakodinamika

Timololio farmakodinamika priskiriama jo gebėjimui blokuoti beta-adrenerginius receptorius, todėl vaizdiniai organai ir sisteminiame lygmenyje daro daugybę poveikių:

Oftalmologijoje:

• Intraokuliarinio slėgio sumažėjimas: Timololis sumažina vandeninės drėgmės gamybą priekinėje akyje, todėl sumažėja intraokuliarus slėgis. Tai yra pagrindinis timololio, naudojamo gydant glaukomą ir oftalmologinę hipertenziją, veiksmas.

Ant širdies ir kraujagyslių sistemos:

• Antihipertenzinis poveikis: Beta-adrenerginių širdies receptorių blokada lemia širdies ritmo sumažėjimą (bradikardija), sumažėja širdies išsiskyrimas ir dėl to sumažėja kraujospūdis.
• Antianginalinis poveikis: mažinantis miokardo deguonies poreikis mažinant širdies ritmą ir sumažinus širdies krūvį, padeda sumažinti anginos pektorio simptomus.
• Antiaritminis poveikis: Timolol gali būti naudojamas kai kuriems aritmijų tipams valdyti, nes jis sulėtina impulsų laidumą per atrioventrikulinį širdies mazgą.

Ant kvėpavimo sistemos:

• Galimas bronchų spazmo padidėjimas: kaip ne kordioselektyvus beta adrenoblokatorius, timolol gali sukelti padidėjusį bronchų spazmą pacientams, sergantiems astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga, o tai yra svarbus šalutinis poveikis.

Kiti efektai:

• Sumažinus pasikartojančio miokardo infarkto riziką: Įrodyta, kad timololis sumažina pasikartojančio infarkto ir mirštamumo riziką pacientams po miokardo infarkto dėl jo kardioprotekcinių savybių.

Timololis veikia konkurencingai blokuodamas beta-adrenerginius receptorius, todėl sumažėja endogeninių katecholaminų (pvz., Adrenalino ir noradrenalino) poveikis širdžiai ir lygiųjų raumenų, įskaitant kraujagysles ir bronchus. Svarbu pažymėti, kad „Timolol“ yra ne kordioselektyvus beta adrenoblokatorius, o tai reiškia, kad jis veikia tiek β1, tiek β2-adrenerginius receptorius, o tai paaiškina plačią veikimo spektrą ir galimą šalutinį poveikį.

Farmakokinetika

„Timolol“ yra neselektyvus beta-adrenoblocker, kuris akių lašų pavidalu pritaikant akių lašeliams gali sumažinti normalų ir padidėjusį intraokulinį slėgį. Tai pasiekiama sumažinant intraokulinio skysčio susidarymą. Didžiausias intraokuliaraus slėgio sumažėjimas įvyksta praėjus 1–2 valandoms po naudojimo ir išlieka 24 valandas. Timolol neturi įtakos mokinio dydžiui ir apgyvendinimui.

Timololio farmakokinetiniai požymiai yra tai, kad po vietinio naudojimo aktyvi medžiaga greitai prasiskverbia per rageną. Metabolitų išsiskyrimą daugiausia atlieka inkstai. Maždaug 80% timololio, naudojamo akių lašų pavidalu, patenka į sisteminį kraują per konjunktyvinius indus, nosies gleivinę ir žandikaulį. Šiuo atveju Timololio Cmax vandeninėje akies drėgme pasiekiama maždaug 1–2 valandas po injekcijos. Naujagimiams ir mažiems vaikams Timololio koncentracija žymiai viršija jo CMAX suaugusiųjų plazmoje.

Dozavimas ir vartojimas

Norint inicijuoti gydymą Timolol, 1–2 lašai paprastai skiriami paveiktoje akyje. Naudotų lašų koncentracija gali būti 0,25% arba 0,5%, atsižvelgiant į individualią paciento reakciją ir gydytojo rekomendacijas. Lašai taikomi 2 kartus per dieną. Jei po reguliaraus naudojimo intraokuliarinis slėgis normalizuojasi, dozę galima sumažinti iki 1 lašo kartą per dieną, ryte.

Gydymas timolol paprastai yra ilgalaikis. Bet kokie gydymo dozavimo ar pertraukimų pokyčiai turėtų būti atliekami tik pagal gydytojo nurodymus. Svarbu reguliariai pamatyti gydytoją, kad stebėtų jūsų būklę ir prireikus pritaikytumėte gydymo kursą.

Naudokite Timololis nėštumo metu

Timololio vartojimas nėštumo metu reikalauja atsargiai. Kaip ir beta adrenoblokatoriui, „Timolol“ gali turėti įtakos vaisiui, ypač kai jis naudojamas trečiąjį nėštumo trimestrą. Galima rizika apima:

1. Vaisiaus bradikardija: sumažėjęs vaisiaus širdies ritmas dėl beta adrenerginių receptorių blokados.
2. Vaisiaus hipoglikemija: Beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus ir prisidėti prie vaisiaus hipoglikemijos.
3. Vaisiaus augimo sulėtėjimas: Yra įrodymų, kad beta adrenoblokatoriai galioja vaisiaus augimui.
4. Ankstyvas ductus arteriosus uždarymas: Naudojimasis nėštumo pabaigoje gali prisidėti prie priešlaikinio Ductus arteriosus uždarymo vaisyje - rimta komplikacija.

Dėl šios galimos rizikos timololio vartojimas nėštumo metu turėtų būti apribotas tais atvejais, kai tikimasi, kad motinos nauda viršija galimą vaisiaus riziką. Ypač svarbu pasverti riziką ir naudą, kai Timolol naudoja trečiąjį nėštumo trimestrą.

Kontraindikacijos

Timololio naudojimo kontraindikacijos apima:

• Bronchų astma ar kita rimta lėtinė obstrukcinė kvėpavimo takų liga.
• Sinuso bradikardija, II arba III laipsnio atrioventrikuliniai blokai, sunkus širdies nepakankamumas.
• Dekompensuotas širdies nepakankamumas.
• Distrofiniai procesai ragenoje.
• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes šioje amžiaus grupėje nėra duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą.
• Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Vaistas taip pat turėtų būti skiriamas atsargiai dėl plaučių nepakankamumo, sunkaus smegenų kraujagyslių nepakankamumo, širdies nepakankamumo, diabeto, hipoglikemijos, tirotoksikozės, myasthenia gravis, taip pat kartu vartojant kitus beta-adrenoblockers.

Šalutiniai poveikiai Timololis

Timolol, kaip ir kiti beta-adrenoblockers, gali sukelti daugybę šalutinių poveikių, turinčių įtakos tiek sisteminiam, tiek vietiniam lygiui, kai jis naudojamas akių lašų pavidalu. Štai keletas iš jų:

Sisteminis šalutinis poveikis:

1. Širdies ir kraujagyslių poveikis: Bradikardija (širdies ritmo sulėtėjimas), hipotenzija (žemas kraujospūdis), širdies nepakankamumo apraiškos (dusulys, edema).
2. Kvėpavimo takų poveikis: bronchų spazmas arba astmos simptomų pablogėjimas, ypač pacientams, kuriems yra obstrukcinės kvėpavimo takų ligos istorija.
3. Nervų sistema: galvos skausmai, galvos svaigimas, nuovargis, depresija, miego sutrikimai.
4. Hipoglikemija: Timolol gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus, o tai ypač svarbu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Vietinis šalutinis poveikis (kai naudojant akių lašus):

1. Akių dirginimas: paraudimas, deginimas, niežėjimas, svetimkūnio sensacija akyje.
2. Sausos akys: Sumažinta ašarų gamyba gali sukelti diskomfortą ir dirginimą.
3. Regėjimo sutrikimai: laikinas regėjimo aštrumo, akinimo ar difuzinių vaizdų sumažėjimas.
4. Keratitas: Retais atvejais gali išsivystyti ragenos uždegimas.

Retas, bet rimtas šalutinis poveikis:

• Anafilaksinės reakcijos: ypač reta, bet potencialiai pavojinga gyvybei.
• Alerginės odos reakcijos: bėrimas, dilgėlinė.
• Psichikos sutrikimai: sumišimas, haliucinacijos, atminties sutrikimai.

Jei atsiranda koks nors šalutinis poveikis, turėtumėte nedelsdami pasitarti su gydytoju dėl gydymo korekcijos ar alternatyvaus vaisto parinkimo. Svarbu atsiminti, kad šalutinis poveikis gali priklausyti nuo dozės ir individualaus jautrumo vaistui.

Perdozavimas

Timololio perdozavimas gali atsirasti sisteminiu vartojimu (pvz., Hipertenzijos tabletėmis) arba vietiniu būdu pritaikant akių lašus, ypač jei vaistas netyčia prarijamas. Dėl perdozavimo gali atsirasti daugybė rimtų sisteminio poveikio dėl plačios beta adrenerginių receptorių blokados.

Timololio perdozavimo simptomai gali būti šie:

1. Bradycardia (lėtas širdies plakimas): Viena iš labiausiai tikėtinų ir pavojingų perdozavimo apraiškų, reikalaujanti tiesioginės medicininės pagalbos.
2. Hipotenzija (žemas kraujospūdis): gali sukelti alpimą ir gyvybei pavojingas sąlygas, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis.
3. Pablogėjęs širdies nepakankamumas: padidėjusi rizika pacientams, sergantiems ankstesne širdies liga.
4. Bronchos spazmas: Ypač pavojingas pacientams, sergantiems astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga.
5. Hipoglikemija: nedažna, tačiau diabetu sergantiems pacientams gali būti pavojinga.

Pirmosios pagalbos priemonės ir gydymas perdozavimo atveju:

• Nutraukimas: nedelsdami nutraukite „Timolol“ naudojimą.
• „Seekmedical Deted“: kreipkitės į neatidėliotiną medicinos pagalbą arba paskambinkite greitosios pagalbos automobiliui.
• Simptominis ir palaikantis gydymas: sveikatos priežiūros įstaigoje galima imtis priemonių, siekiant išlaikyti širdies funkciją, kvėpavimą ir kraujospūdį. Tai gali apimti vaistų, skatinančių beta-adrenerginį aktyvumą, skyrimą arba laikiną dirbtinio išorinio širdies stimuliatoriaus vartojimą sunkių bradikardijos atveju.

Naudojant akių lašus, svarbu imtis atsargumo priemonių, kad būtų išvengta atsitiktinio rijimo, ypač vaikams. Visada laikykite vaistų nuo vaikų nepasiekimo.

Sąveika su kitais vaistais

„Timolol“ gali sąveikauti su kitais vaistais, kuriems reikalingas atsargumas, kai jis naudojamas kartu su tam tikrais vaistais:

• Su kitais beta-adrenoblokatoriais: kartu vartojant su kitais beta-adrenoblockers, įskaitant geriamuosius formas, gali padidėti širdies ir kraujagyslių poveikis.
• Naudojant antiaritminius vaistus: tokius kaip amiodaronas, gali padidėti širdies bloko, bradikardijos ir kitų širdies ritmo sutrikimų rizika.
• Naudojant vaistus hipertenzijos ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų gydymui: gali atsirasti hipotenzinio poveikio padidėjimas, dėl kurio reikės pakoreguoti dozę.
• Naudojant CYP2D6 inhibitorius: tokius kaip kai kurie antidepresantai ir antipsichoziniai vaistai, gali pakeisti metabolizmą ir padidinti timololio koncentraciją kraujyje, o tai padidina šalutinio poveikio riziką.
• Naudojant insuliną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus: Timolol gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus, kurie yra svarbūs pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Laikymo sąlygos

Timololio laikymo sąlygos priklauso nuo vaisto išleidimo formos, tačiau apskritai turėtumėte laikytis bendrų medicininių produktų saugojimo rekomendacijų:

1. Sandėliavimo temperatūra: Dauguma timololio formų, įskaitant akių lašus ir tabletes, turėtų būti laikomos kambario temperatūroje, paprastai nuo 15 ° C iki 25 ° C. Venkite vaisto kaupimo vietose, kuriose yra aukšta temperatūra ar tiesioginė saulės spinduliai.
2. Apsauga nuo šviesos ir drėgmės: laikykite vaistą originalioje pakuotėje, kad apsaugotumėte jį nuo šviesos ir išvengtumėte drėgmės, o tai gali paveikti vaisto stabilumą ir efektyvumą.
3. Vaiko prieinamumas: įsitikinkite, kad vaistas nepasiekiamas vaikų, kad būtų išvengta atsitiktinio rijimo ar vartojimo.
4. Po atidarymo: Timololio akių lašai paprastai turėtų būti naudojami tam tikrą laiką po to, kai pirmiausia atidarė buteliuką (pvz., Per 4 savaites), kad būtų išvengta užteršimo rizikos. Tikslios rekomendacijos gali skirtis priklausomai nuo gamintojo, todėl svarbu atidžiai perskaityti narkotikų instrukcijas.

Remiantis šiomis saugojimo rekomendacijomis, padės išlaikyti „Timolol“ veiksmingumą ir saugumą per visą jo galiojimo laiką.

Tinkamumo laikas

Nenaudokite „Timolol“ pasibaigus galiojimo laikui nurodytai pakuotei. Išmeskite narkotikų galiojimo laiką pagal vietinius kodus ir reglamentus.