Antibakteriniai vaistai plaučių uždegimui gydyti

Ūminės pneumonijos gydymo pagrindas yra antibakterinių vaistų skyrimas. Etiotropinis gydymas turi atitikti šias sąlygas:

• gydymas turėtų būti paskirtas kuo anksčiau, prieš išskiriant ir identifikuojant patogeną;
• gydymas turėtų būti atliekamas kliniškai ir bakteriologiškai kontroliuojant, nustatant patogeną ir jo jautrumą antibiotikams;
• Antibakteriniai vaistai turėtų būti skiriami optimaliomis dozėmis ir tokiais intervalais, kad būtų užtikrinta terapinė koncentracija kraujyje ir plaučių audiniuose;
• Antibakterinis gydymas turi būti tęsiamas tol, kol išnyksta intoksikacija, normalizuojasi kūno temperatūra (bent 3–4 dienos stabiliai normali temperatūra), pagerėja plaučių fiziniai duomenys ir, remiantis rentgeno tyrimų duomenimis, išnyksta uždegiminės infiltracijos plaučiuose rezorbcija. Klinikinių ir rentgeno „liekamųjų“ pneumonijos požymių buvimas nėra priežastis tęsti antibakterinį gydymą. Remiantis Rusijos nacionalinio pulmonologų kongreso pneumonijos konsensusu (1995 m.), antibakterinio gydymo trukmė nustatoma pagal pneumoniją sukeliančio patogeno tipą. Nesudėtingos bakterinės pneumonijos gydomos dar 3–4 dienas po kūno temperatūros normalizavimo (jei leukocitų formulė normalizavosi) ir 5 dienas, jei vartojamas azitromicinas (neskiriamas, jei yra bakteremijos požymių). Mikoplazminės ir chlamidinės pneumonijos antibakterinio gydymo trukmė yra 10–14 dienų (5 dienos, jei vartojamas azitromicinas). Legionelinė pneumonija gydoma vaistais nuo legionelių 14 dienų (21 dieną pacientams, sergantiems imunodeficito būsenomis).
• jei per 2–3 dienas antibiotikas nepadeda, jis keičiamas; sunkiais plaučių uždegimo atvejais antibiotikai derinami;
• nekontroliuojamas antibakterinių vaistų vartojimas yra nepriimtinas, nes tai padidina infekcinių ligų sukėlėjų virulentiškumą ir atsiranda atsparių vaistams formų;
• Ilgai vartojant antibiotikus, organizme gali atsirasti B grupės vitaminų trūkumas dėl jų sintezės žarnyne sutrikimo, todėl reikia koreguoti vitaminų disbalansą papildomai skiriant atitinkamus vitaminus; būtina laiku diagnozuoti kandidozę ir žarnyno disbakteriozę, kurios gali išsivystyti gydant antibiotikais;
• Gydymo metu patartina stebėti imuninės sistemos būklės rodiklius, nes gydymas antibiotikais gali slopinti imuninę sistemą, o tai prisideda prie ilgalaikio uždegiminio proceso egzistavimo.

Antibakterinio gydymo veiksmingumo kriterijai

Antibakterinio gydymo veiksmingumo kriterijai pirmiausia yra klinikiniai požymiai: kūno temperatūros sumažėjimas, intoksikacijos sumažėjimas, bendros būklės pagerėjimas, leukocitų formulės normalizavimas, pūlių kiekio sumažėjimas skrepliuose, teigiama auskultacijos ir radiologinių duomenų dinamika. Efektyvumas įvertinamas po 24–72 valandų. Gydymas nekeičiamas, jei nėra pablogėjimo.

Karščiavimas ir leukocitozė gali išlikti 2–4 dienas, fiziniai radiniai – ilgiau nei savaitę, radiologiniai infiltracijos požymiai – 2–4 savaites nuo ligos pradžios. Pradiniu gydymo laikotarpiu radiologiniai radiniai dažnai pablogėja, o tai yra rimtas prognostinis požymis pacientams, sergantiems sunkia ligos eiga.

Tarp antibakterinių vaistų, naudojamų kaip etiotropiniai vaistai ūminėje pneumonijoje, galima išskirti:

• penicilinai;
• cefalosporinai;
• monobaktamai;
• karbapenemai;
• aminoglikozidai;
• tetraciklinai;
• makrolidai;
• chloramfenikolis;
• linkozaminai;
• ansamicinai;
• polipeptidai;
• fusidinas;
• novobiocinas;
• fosfomicinas;
• chinolonai;
• nitrofuranai;
• imidazolai (metronidazolas);
• fitoncidai;
• sulfonamidai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Beta laktaminiai antibiotikai

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Penicilino grupė

Penicilinų veikimo mechanizmas yra slopinti ląstelės membranos peptidinio glikano, kuris apsaugo bakterijas nuo aplinkos poveikio, biosintezę. Antibiotikų beta laktamo fragmentas yra alanilo anilino, murano rūgšties komponento, struktūrinis analogas, kuris peptidiniame glikano sluoksnyje sudaro skersinius ryšius su peptidinėmis grandinėmis. Ląstelės membranų sintezės sutrikimas lemia ląstelės nesugebėjimą atlaikyti osmosinio gradiento tarp ląstelės ir aplinkos, todėl mikrobinė ląstelė brinksta ir plyšta. Penicilinai baktericidiškai veikia tik dauginančius mikroorganizmus, nes ramybės būsenos mikroorganizmai nestato naujų ląstelių membranų. Pagrindinė bakterijų apsauga nuo penicilinų yra fermento beta laktamazės, kuris atveria beta laktamo žiedą ir inaktyvuoja antibiotiką, gamyba.

Beta-laktamazių klasifikacija pagal jų poveikį antibiotikams (Richmond, Sykes)

• I klasės β-laktamazės, skaidančios cefalosporinus
• II klasės β-laktamazės, skaidančios penicilinus
• II klasės β-laktamazės, kurios skaido įvairius plataus spektro antibiotikus
• iV klasės
• V klasės β-laktamazė, skaidanti izoksazolilpenicilinus (oksaciliną)

1940 m. Abrahamas ir Chainas atrado E. coli fermentą, kuris skaido peniciliną. Nuo to laiko aprašyta daugybė fermentų, kurie skaido penicilino ir cefalosporinų beta laktamo žiedą. Jie vadinami beta laktamazėmis. Tai teisingesnis pavadinimas nei penicilinazės. β-laktamazės skiriasi molekuline mase, izoelektrinėmis savybėmis, aminorūgščių seka, molekuline struktūra ir ryšiais su chromosomomis bei plazmidėmis. Penicilinų nekenksmingumas žmonėms priklauso nuo to, kad žmogaus ląstelių membranos skiriasi savo struktūra ir joms vaistas neturi įtakos.

Pirmosios kartos penicilinai (natūralūs penicilinai)

Veikimo spektras: gramteigiamos bakterijos ( stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, juodligė, gangrena, difterija, listerelijos); gramneigiamos bakterijos (meningokokai, gonokokai, proteusai, spirochetos, leptospiros).

Atsparios natūralių penicilinų veikimui: gramneigiamos bakterijos (enterobakterijos, kokliušo bakterijos, pseudomonas aeruginosa, klebsiella, Haemophilus influenzae, legionelės, taip pat stafilokokai, gaminantys fermentą beta-laktamazę, bruceliozės, tuliaremijos, maro, choleros sukėlėjai), tuberkuliozės bacilos.

Benzilpenicilino natrio druska tiekiama 250 000 V, 500 000 V ir 1 000 000 V buteliukuose. Vidutinė paros dozė yra 6 000 000 V (po 1 000 000 kas 4 valandas). Didžiausia paros dozė yra 40 000 000 V ar daugiau. Vaistas leidžiamas į raumenis, į veną arba į arteriją.

Benzilpenicilino kalio druska - išsiskyrimo formos ir dozavimas yra vienodi, vaisto negalima vartoti į veną ar endolumbaliniu būdu.

Benzilpenicilino novokaino druska (novokainas) - tos pačios išsiskyrimo formos. Vaistas leidžiamas tik į raumenis, turi ilgalaikį poveikį, gali būti skiriamas 4 kartus per dieną po 1 milijoną vienetų.

Fenoksimetilpenicilinas - 0,25 g tabletės. Geriama per burną (nesunaikinama skrandžio sulčių) 6 kartus per dieną. Vidutinė paros dozė yra 1-2 g, didžiausia paros dozė - 3 g ar daugiau.

Antros kartos penicilinai (pusiau sintetiniai penicilinazei atsparūs antistafilokokiniai antibiotikai)

Antros kartos penicilinai gaunami prie 6-aminopenicilano rūgšties prijungiant acilo šoninę grandinę. Kai kurie stafilokokai gamina fermentą β-laktamazę, kuris sąveikauja su penicilinų β-laktamo žiedu ir jį atidaro, dėl to vaistas praranda antibakterinį aktyvumą. Šoninės acilo grandinės buvimas antros kartos vaistuose apsaugo antibiotiko beta-laktamo žiedą nuo bakterinės beta-laktamazės poveikio. Todėl antros kartos vaistai pirmiausia skirti pacientams, sergantiems penicilinazę gaminančiais stafilokokais, gydyti. Šie antibiotikai taip pat veikia prieš kitas bakterijas, kurioms veiksmingas penicilinas, tačiau svarbu žinoti, kad benzilpenicilinas šiais atvejais yra žymiai veiksmingesnis (daugiau nei 20 kartų veiksmingesnis nuo pneumokokinės pneumonijos). Šiuo atžvilgiu, mišrios infekcijos atveju, būtina skirti benzilpeniciliną ir vaistą, atsparų β-laktamazei. Antros kartos penicilinai yra atsparūs patogenams, kurie yra atsparūs penicilinui. Šios kartos penicilinų vartojimo indikacijos yra pneumonija ir kitos stafilokokinės etiologijos infekcinės ligos.

Oksacilinas (prostaflinas, resistopenas, stapenoras, bristopenas, baktotsilas) – tiekiamas 0,25 ir 0,5 g buteliukuose, taip pat 0,25 ir 0,5 g tabletėse ir kapsulėse. Vartojamas į veną, į raumenis, per burną kas 4–6 valandas. Vidutinė paros dozė sergant plaučių uždegimu yra 6 g. Didžiausia paros dozė yra 18 g.

Dikloksacilinas (dinapenas, dicilas) yra antibiotikas, artimas oksacilinui, kurio molekulėje yra 2 chloro atomai, gerai įsiskverbia į ląstelę. Jis vartojamas į veną, į raumenis, per burną kas 4 valandas. Vidutinė paros terapinė dozė yra 2 g, didžiausia – 6 g.

Kloksacilinas (tegopenas) yra vaistas, panašus į dikloksaciliną, tačiau jame yra vienas chloro atomas. Jis vartojamas į veną, į raumenis, per burną kas 4 valandas. Vidutinė paros terapinė dozė yra 4 g, didžiausia paros dozė - 6 g.

Flukloksacilinas yra antibiotikas, artimas dikloksacilinui, jo molekulėje yra vienas chloro ir vienas fluoro atomas. Jis leidžiamas į veną, į raumenis kas 4-6 valandas, vidutinė paros terapinė dozė yra 4-8 g, didžiausia paros dozė - 18 g.

Kloksacilinas ir flukloksacilinas sukuria didesnes koncentracijas kraujo serume, palyginti su oksacilinu. Didelės dozės į veną suleidus oksacilino, kloksacilino ir dikloksacilino, koncentracijų kraujyje santykis yra 1:1,27:3,32.

Dikloksacilinas ir oksacilinas metabolizuojami daugiausia kepenyse, todėl jie yra tinkamesni vartoti esant inkstų nepakankamumui.

Nafcilinas (nafcil, unipen) – leidžiamas į veną, į raumenis kas 4–6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 6 g. Didžiausia paros dozė yra 12 g.

Trečiosios kartos penicilinai – plataus spektro pusiau sintetiniai penicilinai

Trečiosios kartos penicilinai aktyviai slopina gramneigiamas bakterijas. Jų aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas yra mažesnis nei benzilpenicilino, bet šiek tiek didesnis nei antrosios kartos penicilinų. Išimtis yra beta laktamazę gaminantys stafilokokai, kuriems plataus spektro penicilinas neturi įtakos.

Ampicilinas (pentreksilas, omnipenas) tiekiamas tabletėmis, 0,25 g kapsulėmis ir 0,25 bei 0,5 g buteliukais. Jis vartojamas per burną, į raumenis, į veną kas 4-6 valandas. Vidutinė vaisto paros dozė yra 4-6 g. Didžiausia paros dozė yra 12 g. Pseudomonas aeruginosa, penicilinazę gaminantys stafilokokai ir indolį teigiamos Proteus padermės yra atsparios ampicilinui.

Ampicilinas gerai prasiskverbia į tulžį, sinusus ir kaupiasi šlapime, jo koncentracija skrepliuose ir plaučių audiniuose yra maža. Vaistas labiausiai skirtas urogenitalinėms infekcijoms gydyti ir neturi nefrotoksinio poveikio. Tačiau esant inkstų nepakankamumui, rekomenduojama sumažinti ampicilino dozę arba padidinti intervalus tarp vaisto vartojimo. Optimaliomis dozėmis vartojami ampicilinai taip pat veiksmingi gydant plaučių uždegimą, tačiau gydymo trukmė yra 5–10 dienų ar ilgiau.

Ciklacilinas (Cyclopen) yra struktūrinis ampicilino analogas. Jis skiriamas per burną kas 6 valandas. Vidutinė vaisto paros dozė yra 1-2 g.

Pivampicilinas – ampicilino pivaloiloksimetilo eteris – kraujyje ir žarnyne nespecifinių esterazių hidrolizuojamas į ampiciliną. Vaistas iš žarnyno absorbuojamas geriau nei ampicilinas. Jis vartojamas per burną tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir ampicilinas.

Bacampicilinas (penglabas, spektrobidas) – tai pirmtakai, kurie išskiria ampiciliną organizme. Jis skiriamas per burną kas 6–8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 2,4–3,2 g.

Amoksicilinas yra aktyvus ampicilino metabolitas, vartojamas per burną kas 8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 1,5–3 g. Vaistas lengviau absorbuojamas žarnyne nei ampicilinas ir, vartojamas ta pačia doze, kraujyje sukuria dvigubą koncentraciją, jo aktyvumas prieš jautrias bakterijas yra 5–7 kartus didesnis, o prasiskverbimo į plaučių audinį atžvilgiu jis pranašesnis už ampiciliną.

Augmentin yra amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys.

Klavulano rūgštis yra β-laktamo darinys, kurį gamina Streptomyces clavuligerus. Klavulano rūgštis jungiasi (slopina) β-laktamazę (penicilinazę) ir tokiu būdu konkurenciškai apsaugo peniciliną, sustiprindama jo veikimą. Amoksicilinas, sustiprintas klavulano rūgšties, tinka gydyti kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, kurias sukelia β-laktamazę gaminantys mikroorganizmai, taip pat esant amoksicilinui atspariai infekcijai.

Tabletėse yra 250 mg amoksicilino ir 125 mg klavulano rūgšties. Skiriama 1-2 tabletės 3 kartus per dieną (kas 8 valandas).

Unasin yra natrio sulbaktamo ir ampicilino derinys santykiu 1:2. Jis vartojamas injekcijoms į raumenis ir į veną. Jis tiekiamas 10 ml buteliukuose, kuriuose yra 0,75 g medžiagos (0,25 g sulbaktamo ir 0,5 g ampicilino); 20 ml buteliukuose, kuriuose yra 1,5 g medžiagos (0,5 g sulbaktamo ir 1 g ampicilino); 20 ml buteliukuose, kuriuose yra 3 g medžiagos (1 g sulbaktamo ir 2 g ampicilino). Sulbaktamas negrįžtamai slopina daugumą β-laktamazių, atsakingų už daugelio rūšių bakterijų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Sulbaktamas neleidžia ampicilinui sunaikinti atsparių mikroorganizmų ir pasižymi ryškiu sinergizmu, kai vartojamas kartu su juo. Sulbaktamas taip pat inaktyvuoja bakterijų, tokių kaip Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella, peniciliną surišančius baltymus, todėl smarkiai padidėja ampicilino antibakterinis aktyvumas. Baktericidinis derinio komponentas yra ampicilinas. Vaisto veikimo spektras: stafilokokai (įskaitant penicilinazę gaminančius), pneumokokai, enterokokai, tam tikros rūšies streptokokai, Haemophilus influenzae, anaerobai, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Vaistas skiedžiamas injekciniu vandeniu arba 5 % gliukozės tirpalu, lėtai leidžiamas į veną srovės būdu 3 minutes arba lašinamas 15–30 minučių. Paros dozė yra nuo 1,5 iki 12 g 3–4 kartus per parą (kas 6–8 valandas). Didžiausia paros dozė yra 12 g, tai atitinka 4 g sulbaktamo ir 8 g ampicilino.

„Ampiox“ yra ampicilino ir oksacilino (2:1) derinys, apjungiantis abiejų antibiotikų veikimo spektrą. Jis tiekiamas tabletėmis, C kapsulėmis, skirtomis vartoti per burną po 0,25 g, ir buteliukais po 0,1, 0,2 ir 0,5 g. Jis skiriamas per burną, į veną, į raumenis kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 2–4 g. Didžiausia paros dozė yra 8 g.

Ketvirtos kartos penicilinai (karboksipenicilinai)

Ketvirtos kartos penicilinų veikimo spektras yra toks pat kaip ampicilino, tačiau jie turi papildomą savybę sunaikinti Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas ir indole teigiamus Proteus. Jie veikia silpniau nei ampicilinas kitus mikroorganizmus.

Karbenicilinas (pyopenas) – veikimo spektras: tos pačios ne teigiamos bakterijos, kurios yra jautrios penicilinui, ir gramneigiamos bakterijos, jautrios ampicilinui, be to, vaistas veikia Pseudomonas aeruginosa ir Proteus. Karbenicilinui atsparūs: penicilinazę gaminantys stafilokokai, dujinės gangrenos sukėlėjai, stabligė, pirmuonys, spirochetos, grybeliai, riketsija.

Tiekiamas 1 g buteliukuose. Jis leidžiamas į veną ir į raumenis kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė į veną yra 20 g, didžiausia paros dozė – 30 g. Vidutinė paros dozė į raumenis yra 4 g, didžiausia paros dozė – 8 g.

Karindacilinas yra karbenicilino indanilo eteris, vartojamas per burną po 0,5 g 4 kartus per dieną. Absorbuotas iš žarnyno, jis greitai hidrolizuojamas į karbeniciliną ir indolį.

Karfecilinas yra karbenicilino fenilo eteris, vartojamas per burną po 0,5 g 3 kartus per dieną, sunkiais atvejais paros dozė didinama iki 3 g. Veiksmingas sergant plaučių uždegimu ir šlapimo takų infekcijomis.

Tikarcilinas (Tikar) yra panašus į karbeniciliną, bet yra 4 kartus aktyvesnis prieš Pseudomonas aeruginosa. Jis leidžiamas į veną ir į raumenis. Jis leidžiamas į veną kas 4-6 valandas, vidutinė paros dozė yra 200-300 mg/kg, didžiausia paros dozė yra 24 g. Jis leidžiamas į raumenis kas 6-8 valandas, vidutinė paros dozė yra 50-100 mg/kg, didžiausia paros dozė yra 8 g. Tikarciliną naikina beta laktamazės, kurias gamina Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria). Tikarcilino veikimo spektras padidėja derinant tikarciliną su klavulano rūgštimi (timentinu). Timentinas yra labai veiksmingas prieš β-laktamazę gaminančias ir beta laktamazę negatyvias neneigiamų bakterijų padermes.

Penktosios kartos penicilinai – ureido- ir piperazino-penicilinai

Ureidopenicilinuose prie ampicilino molekulės prijungta šoninė grandinė su karbamido liekana. Ureidopenicilinai prasiskverbia pro bakterijų sieneles, slopina jų sintezę, tačiau juos sunaikina β-laktamazės. Vaistai pasižymi baktericidiniu poveikiu ir yra ypač veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa (8 kartus aktyvesni nei karbenicilinas).

Azlociminas (azlinas, sekuralenas) yra baktericidinis antibiotikas, tiekiamas 0,5, 1, 2 ir 5 g buteliukuose, leidžiamas į veną kaip 10 % tirpalas. Jis ištirpinamas distiliuotame injekciniame vandenyje: 0,5 g ištirpinama 5 ml, 1 g – 10 ml, 2 g – 20 ml, 5 g – 50 ml, leidžiamas į veną lėta srove arba lašinant į veną. Kaip tirpiklis gali būti naudojamas 10 % gliukozės tirpalas.

Vaisto veikimo spektras: gramteigiamos floros (pneumokokai, streptokokai, stafilokokai, enterokokai, korinebakterijos, klostridijos), gramneigiamos floros (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonelės, shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus).

Vidutinė paros dozė yra nuo 8 g (4 kartus po 2 g) iki 15 g (3 kartus po 5 g). Didžiausia paros dozė yra nuo 20 g (4 kartus po 5 g) iki 24 g.

Mezocilinas – palyginti su azlocilinu, jis yra mažiau aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa, bet aktyvesnis prieš įprastas gramneigiamas bakterijas. Jis leidžiamas į veną kas 4–6 valandas, į raumenis kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė į veną yra 12–16 g, didžiausia paros dozė – 24 g. Vidutinė paros dozė į raumenis yra 6–8 g, didžiausia paros dozė – 24 g.

Piperacilinas (pipracilas) – savo struktūroje turi piperazino grupę ir priklauso piperazinopenicilinams. Veikimo spektras artimas karbenicilinui, jis veikia prieš Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Piperaciliną naikina S.aureus gaminamos β-laktamazės. Piperacilinas leidžiamas į veną kas 4–6 valandas, vidutinė paros terapinė dozė yra 12–16 g, didžiausia paros dozė – 24 g. Vaistas leidžiamas į raumenis kas 6–12 valandų, vidutinė paros terapinė dozė yra 6–8 g, didžiausia paros dozė – 24 g.

Pranešama apie piperacilino ir beta laktamazės inhibitoriaus tazobaktamo kombinuoto vaisto, kuris sėkmingiausiai naudojamas gydant pūlingus pilvo ertmės pažeidimus, išsiskyrimą.

Šeštosios kartos penicilinai - amidinopenicilinai ir tetraciklinas

Šeštos kartos penicilinai pasižymi plačiu veikimo spektru, tačiau yra ypač aktyvūs prieš gramneigiamas bakterijas, įskaitant tas, kurios atsparios ampicilinui.

Amdinocilinas (koaktinas) leidžiamas į veną ir į raumenis kas 4–6 valandas. Vidutinė vaisto paros dozė yra 40–60 mg/kg.

Temocilinas yra pusiau sintetinis beta laktaminis antibiotikas. Jis veiksmingiausias prieš enterobakterijas, Haemophilus influenzae ir gonokokus. P. aeruginosae ir B. fragilis yra atsparūs temocilinui. Jis atsparus daugumai β-laktamazių. Jis leidžiamas į veną po 1-2 g kas 12 valandų.

Vaistas organizme nemetabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs per inkstus. Dažniausiai jis vartojamas sergant gramneigiama sepsiu ir šlapimo takų infekcija.

Visi penicilinai gali sukelti alergines reakcijas: bronchų spazmą, Klinkerio edemą, dilgėlinę, niežtinčius bėrimus, anafilaksinį šoką.

Vaistai, vartojami per burną, gali sukelti dispepsinius simptomus, pseudomembraninį kolitą ir žarnyno disbakteriozę.

Cefalosporinų grupė

Cefalosporinų grupės vaistai yra pagrįsti 7-aminocefalosporino rūgštimi, antimikrobinio poveikio spektras yra platus, šiuo metu jie vis dažniau laikomi pasirinktais vaistais. Šios grupės antibiotikai pirmą kartą buvo gauti iš cephalosporium grybelio, išskirto iš jūros vandens, paimto Sardinijoje netoli nuotekų išleidimo vietos.

Cefalosporinų veikimo mechanizmas yra artimas penicilinų veikimo mechanizmui, nes abiejose antibiotikų grupėse yra β-laktaminis žiedas: dėl membraninių transpeptidazių acetilinimo sutrinka besidalijančių mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezė. Cefalosporinai pasižymi baktericidiniu poveikiu. Cefalosporinų veikimo spektras platus: gramteigiami ir neneigiami mikroorganizmai (streptokokai, stafilokokai, įskaitant penicilinazę gaminančius, pneumokokai, meningokokai, gonokokai, difterijos ir juodligės bakterijos, dujinės gangrenos, stabligės, treponemos, borelijų, daugelio Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, tam tikrų Proteus rūšių padermių sukėlėjai). Baktericidinis cefalosporinų poveikis sustiprėja šarminėje aplinkoje.

Parenteriniu būdu vartojamų cefalosporinų klasifikacija

1-oji karta	II karta	III karta	IV karta
Cefazolinas (kefzolas) Cefalotinas (Keflinas) Cefradinas Cefaloridinas (ceforija) Cefapirinas (cefadilis) Cephaton Cefzedonas Cefadroksilis (Duracefas)	Cefuroksimo natris (ketocefas) Cefuroksimo acoetilas (cinatas) Cefamandolis Ceforanidas (precef) Cefonicidas (monocidas) Cefmenoksimas	Cefotaksimo natris (klaforanas) Cefoperazonas (cefobidas) Cefsulodinas (cefomonidas) Cefduperazomas Ceftazidimas (Fortūna) Ceftraksonas (Longacef) Ceftioksmm (cefizonas) Cefazidimas (modifikuotas) Ceflimizolas	Cefazafluras Cefpiromas (Keytenas) Cefmetazolas Cefotetanas Cefoksitinas Cefsulodinas (cefomonidas) Moksalaktamas (latamoksefas)
Didelis aktyvumas prieš gramteigiamas bakterijas	Didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas	Didelis aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa	Didelis aktyvumas prieš bakteroidus ir kitus anaerobus

Kai kurie nauji cefalosporinai veiksmingai veikia mikoplazmas, Pseudomonas aeruginosa. Jie neveikia grybelių, riketsijų, tuberkuliozės bacilų, pirmuonių.

Cefalosporinai yra atsparūs penicilinazei, nors daugelį jų sunaikina cefalosporinazės beta-laktamazė, kurią, skirtingai nei penicilinazę, gamina ne gramteigiami, o kai kurie ne gramneigiami patogenai.

Cefalosporinai vartojami parenteraliai.

Pirmosios kartos cefalosporinai

Pirmos kartos cefalosporinai pasižymi dideliu aktyvumu prieš gramteigiamus kokus, įskaitant Staphylococcus aureus ir koagulazės neigiamus stafilokokus, beta hemolizinį streptokoką, pneumokoką ir viridans streptokoką. Pirmos kartos cefalosporinai yra atsparūs stafilokokinei beta laktamazei, tačiau juos hidrolizuoja gramneigiamų bakterijų β-laktamazė, todėl šios grupės vaistai nėra labai aktyvūs prieš gramneigiamą florą (E. coli, Klebsiella, Proteus ir kt.).

Pirmosios kartos cefalosporinai gerai prasiskverbia į visus audinius, lengvai prasiskverbia pro placentą, didelėmis koncentracijomis randami inkstuose, pleuros, pilvaplėvės ir sinovijos eksudatuose, mažesniais kiekiais prostatos liaukoje ir bronchų sekretuose ir praktiškai neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą;

Cefoloridinas (ceporinas, loridinas) tiekiamas 0,25, 0,5 ir 1 g buteliukuose. Jis leidžiamas į raumenis ir į veną kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 1-2 g, didžiausia paros dozė yra 6 g ar daugiau.

Cefaolinas (kefzolis, cefamezinas, acefas) – tiekiamas 0,25, 0,5, 1, 2 ir 4 g buteliukuose, leidžiamas į veną, į raumenis kas 6–8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 3–4 g, didžiausia –

Cefalotinas (keflinas, cefinas) – tiekiamas 0,5, 1 ir 2 g buteliukuose. Jis leidžiamas į raumenis ir į veną kas 4–6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 4–6 g, didžiausia – 12 g.

Cefapirinas (cefadilis) – leidžiamas į veną, į raumenis kas 6 valandas. Vidutinė vaisto paros dozė yra 2–4 g, didžiausia – 6 g ar daugiau.

Antros kartos cefalosporinai

Antros kartos cefalosporinai daugiausia pasižymi dideliu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae ir kt.), taip pat gonokokus ir Neisseria. Šios grupės vaistai yra atsparūs kelioms arba visoms beta laktamazėms, kurias gamina gramneigiamos bakterijos, ir kelioms chromosomų beta laktamazėms, kurias gamina gramneigiamos bakterijos. Kai kurie antros kartos cefalosporinai yra atsparūs beta laktamazėms ir kitoms bakterijoms.

Cefamandolis (mandolis) – tiekiamas 0,25; 0,5; 1,0 g buteliukuose, leidžiamas į veną, į raumenis kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 2–4 g, didžiausia – 6 g ar daugiau.

Ceforanidas (precefas) – leidžiamas į veną, į raumenis kas 12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 1 g, didžiausia – 2 g.

Cefuroksimo natrio druska (ketocefas) – tiekiama buteliukuose, kuriuose yra 0,75 g ir 1,5 g sausosios medžiagos. Jis leidžiamas į raumenis arba į veną, praskiestas pridedamu tirpikliu, kas 6–8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 6 g, didžiausia – 9 g.

Cefonicidas (monicidas) - vartojamas į veną, į raumenis vieną kartą per dieną 2 g doze.

Trečiosios kartos cefalosporinai

Trečiosios kartos vaistai pasižymi dideliu gramneigiamu aktyvumu, t. y. jie yra labai aktyvūs prieš indole teigiamas Proteus, Pseudomonas aeruginosa padermes, bakteroidus (anaerobus, kurie vaidina svarbų vaidmenį aspiracinės pneumonijos, žaizdų infekcijų, osteomielito vystymesi), tačiau yra neaktyvūs prieš kokosines infekcijas, ypač stafilokokines ir enterokokines. Jie yra labai atsparūs β-laktamazių veikimui.

Cefotaksimas (klaforanas) – tiekiamas 1 g buteliukuose, vartojamas į veną, į raumenis kas 6–8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 4 g, didžiausia – 12 g.

Ceftriaksonas (Longacef) – leidžiamas į veną, į raumenis kas 24 valandas. Vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia – 4 g. Kartais vartojamas kas 12 valandų.

Ceftizoksimas (cefizonas, epocelinas) – tiekiamas 0,5 ir 1 g buteliukuose, skiriamas kas 8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 4 g, maksimali – 9–12 g. Epocelinas, jį gaminančios įmonės (Japonija) rekomendacija, vartojamas po 0,5–2 g per parą 2–4 injekcijomis, sunkiais atvejais – iki 4 g per parą.

Cefadizimas (Modivid) yra plataus veikimo spektro vaistas dėl iminometoksi ir aminotiazolo grupės bei dihidrotiazino žiedo cefalosporino šerdies struktūroje. Jis veiksmingas prieš neteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, įskaitant aerobus ir anaerobus (Staphylococcus aureus, pneumokokus, streptokokus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Jis atsparus daugumai beta laktamazių, nemetabolizuojamas, išsiskiria daugiausia per inkstus ir rekomenduojamas naudoti urologijoje ir pulmonologijoje. Modivid reikšmingai stimuliuoja imuninę sistemą, padidina T limfocitų-helerių skaičių, taip pat fagocitozę. Vaistas neveiksmingas prieš pseudomonas, mikoplazmą, chlamidijas.

Vaistas leidžiamas į veną arba į raumenis 2 kartus per dieną, 2–4 g paros dozė.

Cefoperazonas (cefobidas) – leidžiamas į veną, į raumenis kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 2–4 g, didžiausia paros dozė – 8 g.

Ceftazidimas (kefadimas, fortumas) – tiekiamas 0,25, 0,5, 1 ir 2 g ampulėse. Jis ištirpinamas injekciniame vandenyje. Jis leidžiamas į veną, į raumenis kas 8–12 valandų. Galima skirti 1 g vaisto kas 8–12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia – 6 g.

Ceftazidimas (Fortum) gerai sumaišomas su viena injekcija su metrogilu: 500 mg Fortum 1,5 ml injekcinio vandens + 100 ml 0,5% tirpalo (500 mg) metrogilo.

Ketvirtos kartos cefalosporinai

Ketvirtos kartos vaistai yra atsparūs β-laktamazių veikimui, pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru (gramteigiamos bakterijos, neneigiamos bakterijos, bakteroidai), taip pat antipseudomoniniu aktyvumu, tačiau enterokokai jiems yra atsparūs.

Moksalactomas (moksamas, latamocefas) – pasižymi dideliu aktyvumu prieš daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų aerobų, anaerobų, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, vidutiniškai aktyvus prieš Staphylococcus aureus. Vartojamas į veną, į raumenis kas 8 valandas, vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia paros dozė – 12 g. Galimas šalutinis poveikis yra viduriavimas, hipoprotrombinemija.

Cefoksitinas (mefoksinas) – veikia pirmiausia prieš bakteroidus ir susijusias bakterijas. Mažiau aktyvus prieš ne teigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus. Dažniausiai vartojamas anaerobinėms infekcijoms gydyti į raumenis arba į veną kas 6–8 valandas, po 1–2 g.

Cefotetanas yra gana aktyvus prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikrobus, neaktyvus prieš enterokokus. Jis vartojamas į veną, į raumenis po 2 g 2 kartus per dieną, didžiausia paros dozė yra 6 g.

Cefpiromas (Keyten) – pasižymi gerai subalansuotu aktyvumu tiek prieš gramteigiamus, tiek prieš gramneigiamus mikroorganizmus. Cefpiromas yra vienintelis cefalosporinų grupės antibiotikas, pasižymintis reikšmingu aktyvumu prieš enterokokus. Vaistas žymiai lenkia visus trečios kartos cefalosporinus savo aktyvumu prieš stafilokokus, enterobakterijas, Klebsiella, Escherichia, yra panašus į ceftazidimą savo aktyvumu prieš Pseudomonas aeruginosa ir pasižymi dideliu aktyvumu prieš Haemophilus influenzae. Cefpiromas yra labai atsparus pagrindinėms beta laktamazėms, įskaitant plataus spektro plazmidines β-laktamazes, kurios inaktyvuoja cefazidimą, cefotaksimą, ceftriaksoną ir kitus trečios kartos cefalosporinus.

Cefpiromas vartojamas sunkioms ir itin sunkioms įvairių lokalizacijų infekcijoms pacientams intensyviosios terapijos skyriuose ir gaivinimo skyriuose, infekciniams ir uždegiminiams procesams, atsiradusiems dėl neutropenijos ir imunosupresijos, septicemijai, sunkioms bronchopulmoninės sistemos ir šlapimo takų infekcijoms.

Vaistas vartojamas tik į veną čiurkšle arba lašeliu.

Buteliuko turinys (1 arba 2 g cefpiromo) ištirpinamas atitinkamai 10 arba 20 ml injekcinio vandens, o gautas tirpalas suleidžiamas į veną per 3–5 minutes. Lašinamas į veną taip: buteliuko turinys (1 arba 2 g cefpiromo) ištirpinamas 100 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo ir suleidžiamas į veną per 30 minučių.

Vaistas yra gerai toleruojamas, tačiau retais atvejais galimos alerginės reakcijos, odos bėrimai, viduriavimas, galvos skausmas, vaistų sukelta karščiavimas, pseudomembraninis kolitas.

Pirmosios kartos geriamieji cefalosporinai

Cefaleksinas (ceporex, keflex, oracef) – tiekiamas 0,25 g kapsulėmis, geriamomis per burną kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 1–2 g, didžiausia – 4 g.

Cefradinas (Anspor, Velocef) – vartojamas per burną kas 6 valandas (kai kuriais duomenimis – kas 12 valandų). Vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia – 4 g.

Cefadroksilis (Duracef) – tiekiamas 0,2 g kapsulėmis, geriamomis per burną kas 12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia – 4 g.

Antros kartos geriamieji cefalosporinai

Cefakloras (tsekloras, paneralas) – tiekiamas 0,5 g kapsulėmis, geriamomis per burną kas 6–8 valandas. Sergant plaučių uždegimu, 1 kapsulė skiriama 3 kartus per dieną, sunkiais atvejais – 2 kapsulės 3 kartus per dieną. Vidutinė vaisto paros dozė yra 2 g, didžiausia paros dozė – 4 g.

Cefuroksimo aksetilas (Zinnat) – tiekiamas 0,125, 0,25 ir 0,5 g tabletėmis. Vartojama po 0,25–0,5 g 2 kartus per dieną. Cefuroksimo aksetilas yra provaisto forma, kuri po absorbcijos paverčiama aktyviu cefuroksimu.

Loracarbef - vartojamas per burną po 0,4 g 2 kartus per dieną.

Trečiosios kartos geriamieji cefalosporinai

Cefsulodinas (monasporas, cefomonidas) – vartojamas per burną kas 6–12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia – 6 g.

Ceftibutenas - vartojamas per burną po 0,4 g 2 kartus per dieną. Jis pasižymi ryškiu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas ir yra atsparus beta laktamazėms.

Cefpodoksimo proksetilas - vartojamas per burną po 0,2 g 2 kartus per dieną.

Cefetamino pivoksilis – vartojamas per burną po 0,5 g 2 kartus per dieną. Veiksmingas prieš pneumokokus, streptokokus, Haemophilus influenzae, Moraxella; neveiksmingas prieš stafilokokus, enterokokus.

Cefiksimas (Suprax, Cefspan) – vartojamas per burną po 0,2 g 2 kartus per dieną. Pneumokokai, streptokokai, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neisseria yra labai jautrūs cefiksimui; enterokokai, Pseudomonas aeruginosa, stafilokokai ir Enterobacter yra atsparūs.

Cefalosporinai gali sukelti tokį šalutinį poveikį: kryžminę alergiją su penicilinais 5–10 % pacientų;

• alerginės reakcijos - dilgėlinė, tymų tipo bėrimas, karščiavimas, eozinofilija, seruminė liga, anafilaksinis šokas;
• retais atvejais - leukopenija, hipoprotrombinemija ir kraujavimas;
• padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje; dispepsija.

Monobaktamų grupė

Monobaktamai yra nauja antibiotikų klasė, gauta iš Pseudomonas acidophilus ir Chromobacterinum violaceum. Jų struktūra pagrįsta paprastu beta laktamo žiedu, skirtingai nei susijusių penicilinų ir cefalosporinų, kurie sudaryti iš beta laktamo žiedo, konjuguoto su tiazolidino žiedu, todėl nauji junginiai buvo pavadinti monobaktamais. Jie yra itin atsparūs neneigiamos floros gaminamų β-laktamazių veikimui, tačiau juos sunaikina stafilokokų ir bakteroidų gaminamos beta laktamazės.

Aztreonamas (azaktamas) – vaistas veikia daugelį gramneigiamų bakterijų, įskaitant E. coli, Klebsiella, Proteus ir Pseudomonas aeruginosa, gali būti aktyvus atsparių mikroorganizmų sukeltų infekcijų ar jų sukeltų hospitalinių infekcijų atveju; tačiau vaistas neturi reikšmingo aktyvumo prieš stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, bakteroidus. Jis leidžiamas į veną, į raumenis kas 8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 3–6 g, didžiausia – 8 g.

Karbapenemų grupė

Imipenemas-cilastinas (tienamas) yra plataus veikimo spektro beta laktaminis vaistas, sudarytas iš dviejų komponentų: tienamicino antibiotiko (karbapenemo) ir cilastino – specifinio fermento, kuris slopina imipenemo metabolizmą inkstuose ir žymiai padidina jo koncentraciją šlapimo takuose. Imipenemo ir cilastino santykis vaiste yra 1:1.

Vaistas pasižymi labai plačiu antibakterinio aktyvumo spektru. Jis veiksmingas prieš gramneigiamą florą (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter), gramteigiamą florą (visus stafilokokus, streptokokus, pneumokokus), taip pat prieš anaerobinę florą. Imipenemas pasižymi ryškiu atsparumu β-laktamazių (penicilinazių ir cefalosporinazių), kurias gamina gramteigiamos ir gramneigiamos bakterijos, veikimui. Vaistas vartojamas esant sunkioms gramteigiamoms ir gramneigiamoms infekcijoms, kurias sukelia daugeliui vaistų atsparios ir ligoninėje įgytos bakterijų padermės: sepsis, peritonitas, stafilokokinis plaučių destrukcija, ligoninėje įgyta pneumonija, kurią sukelia Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, serratia, E. coli. Imipenemas ypač veiksmingas esant polimikrobinei florai.

Aminoglikozidų grupė

Aminoglikozidų molekulėse yra amino cukrų, sujungtų glikozidiniu ryšiu. Aukščiau paminėtos aminoglikozidų struktūrinės savybės paaiškina šios antibiotikų grupės pavadinimą. Aminoglikozidai pasižymi baktericidinėmis savybėmis, jie veikia mikroorganizmų ląstelės viduje, prisijungdami prie ribosomų ir sutrikdydami aminorūgščių seką peptidinėse grandinėse (susidarę nenormalūs baltymai yra kenksmingi mikroorganizmams). Jie gali turėti įvairaus laipsnio nefrotoksinį (17 % pacientų) ir ototoksinį poveikį (8 % pacientų). Pasak DR Lawrence'o, klausos praradimas dažniau pasireiškia gydant amikacinu, neomicinu ir kanamicinu, vestibuliarinis toksiškumas būdingas streptomicinui, gentamicinui, tobramicinui. Spengimas ausyse gali būti įspėjimas apie klausos nervo pažeidimą. Pirmieji vestibuliarinio pažeidimo požymiai yra galvos skausmai, susiję su judesiais, galvos svaigimas, pykinimas. Neomicinas, gentamicinas, amikacinas yra nefrotoksiškesni nei tobramicinas ir netilmicinas. Mažiausiai toksiškas vaistas yra netilmicinas.

Siekiant išvengti aminoglikozidų šalutinio poveikio, būtina stebėti aminoglikozidų kiekį kraujo serume ir kartą per savaitę įrašyti audiogramą. Ankstyvai diagnozuojant aminoglikozidų nefrotoksinį poveikį, rekomenduojama nustatyti dalinį natrio, N-acetil-beta-D-gliukozaminidazės ir beta2-mikroglobulino išsiskyrimą. Aminoglikozidų negalima skirti sutrikus inkstų funkcijai ir klausai. Aminoglikozidai pasižymi baktericidiniu poveikiu, kurio stiprumas priklauso nuo vaisto koncentracijos kraujyje. Pastaraisiais metais buvo teigiama, kad vienkartinė didesnės dozės aminoglikozido dozė yra gana veiksminga dėl padidėjusio baktericidinio aktyvumo ir pailgėjusios poantibakterinio poveikio trukmės, o šalutinio poveikio dažnis sumažėja. Pasak Tulkens (1991), vienkartinė netilmicino ir amikacino dozė nebuvo prastesnė už 2–3 kartus didesnę dozę, tačiau rečiau ją lydėjo sutrikusi inkstų funkcija.

Aminoglikozidai yra plataus spektro antibiotikai: jie veikia gramteigiamą ir gramneigiamą florą, tačiau didžiausią praktinę reikšmę turi didelis jų aktyvumas prieš daugumą gramneigiamų bakterijų. Jie pasižymi ryškiu baktericidiniu poveikiu gramneigiamoms aerobinėms bakterijoms (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), tačiau yra mažiau veiksmingi prieš Haemophilus influenzae.

Pagrindinės aminoglikozidų skyrimo indikacijos yra gana sunkios infekcijos (ypač ligoninėje įgytos infekcijos, kurias sukelia ne neigiamos bakterijos (pneumonija, šlapimo takų infekcijos, septicemija), kurioms gydyti jie yra pasirinkti vaistai. Sunkiais atvejais aminoglikozidai derinami su antipseudomoniniais penicilinais arba cefalosporinais.

Gydant aminoglikozidais, gali išsivystyti mikrofloros atsparumas jiems dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus (5 tipų aminoglikozidų acetiltransferazes, 2 tipų aminomikozidų fosfato transferazes, aminoglikozidų nukleotidiltransferazę), kurie inaktyvuoja aminoglikozidus.

Antros ir trečios kartos aminoglikozidai pasižymi didesniu antibakteriniu aktyvumu, platesniu antimikrobiniu spektru ir didesniu atsparumu fermentams, kurie inaktyvuoja aminoglikozidus.

Mikroorganizmų atsparumas aminoglikozidams yra iš dalies kryžminis. Mikroorganizmai, atsparūs streptomicinui ir kanamicinui, taip pat yra atsparūs monomicinui, bet jautrūs neomicinui ir visiems kitiems aminoglikozidams.

Pirmos kartos aminoglikozidams atspari flora yra jautri gentamicinui ir trečios kartos aminoglikozidams. Gentamicinui atsparios padermės taip pat yra atsparios monomicinui ir kanamicinui, bet yra jautrios trečios kartos aminoglikozidams.

Yra trys aminoglikozidų kartos.

Pirmosios kartos aminoglikozidai

Iš pirmosios kartos vaistų plačiausiai vartojamas kanamicinas. Kanamicinas ir streptomicinas vartojami kaip vaistai nuo tuberkuliozės, neomicinas ir monomicinas dėl didelio toksiškumo parenteraliai nevartojami, jie skiriami per burną. esant žarnyno infekcijoms. Streptomicinas tiekiamas 0,5 ir 1 g buteliukuose ir leidžiamas į raumenis kas 12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 1 g, didžiausia – 2 g. Šiuo metu jis beveik niekada nenaudojamas plaučių uždegimui gydyti, bet daugiausia vartojamas nuo tuberkuliozės.

Kanamicinas tiekiamas 0,25 g tabletėmis ir 0,5 bei 1 g buteliukais, skirtais leisti į raumenis. Kaip ir streptomicinas, jis daugiausia vartojamas tuberkuliozei gydyti. Jis leidžiamas į raumenis kas 12 valandų. Vidutinė vaisto paros dozė yra 1–1,5 g, didžiausia – 2 g.

Monomicinas tiekiamas 0,25 g tabletėmis, 0,25 ir 0,5 g buteliukais. Jis leidžiamas į raumenis kas 8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 0,25 g, didžiausia – 0,75 g. Jis silpnai veikia pneumokokus ir daugiausia vartojamas žarnyno infekcijoms gydyti.

Neomicinas (kolimicinas, micirinas) – tiekiamas 0,1 ir 0,25 g tabletėmis bei 0,5 g buteliukais. Tai vienas aktyviausių antibiotikų, slopinančių žarnyno bakterijų florą esant kepenų nepakankamumui. Vartojamas per burną po 0,25 g 3 kartus per dieną arba į raumenis po 0,25 g 3 kartus per dieną.

Antros kartos aminoglikozidai

Antrosios kartos aminoglikozidams atstovauja gentamicinas, kuris, skirtingai nei pirmosios kartos vaistai, pasižymi dideliu aktyvumu prieš Pseudomonas aeruginosa ir veikia mikroorganizmų padermes, kurios įgijo atsparumą pirmosios kartos aminoglikozidams. Gentamicino antimikrobinis aktyvumas yra didesnis nei kanamicino.

Gentamicinas (Garamycin) tiekiamas ampulėse po 2 ml 4% tirpalo, buteliukuose po 0,04 g sausosios medžiagos. Jis leidžiamas į raumenis, sunkiais atvejais – į veną kas 8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 2,4–3,2 mg/kg, didžiausia paros dozė – 5 mg/kg (ši dozė skiriama esant sunkioms paciento būklėms). Paprastai vartojama 0,04–0,08 g dozė į raumenis 3 kartus per dieną. Gentamicinas veikia prieš aerobines gramneigiamas bakterijas, E. coli, enterobakterijas, pneumokokus, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, tačiau silpnai veikia prieš streptokokus, enterokokus ir yra neaktyvus anaerobinių infekcijų atveju. Sepsės gydymui gentamicinas derinamas su vienu iš beta laktaminių antibiotikų arba antianaerobinių vaistų, tokių kaip metronidazolas, arba abiem.

Trečiosios kartos aminoglikozidai

Trečiosios kartos aminoglikozidai slopina Pseudomonas aeruginosa stipriau nei gentamicinas, o antrinis floros atsparumas šiems vaistams pasireiškia daug rečiau nei gentamicinui.

Tobramicinas (brulamicinas, obracinas) – tiekiamas 2 ml ampulėse kaip paruoštas tirpalas (80 g vaisto). Jis leidžiamas į veną, į raumenis kas 8 valandas. Dozės yra tokios pačios kaip ir gentamicino. Vidutinė paros dozė sergant plaučių uždegimu yra 3 mg/kg, didžiausia paros dozė – 5 mg/kg.

Sizomicinas tiekiamas 1, 1,5 ir 2 ml 5 % tirpalo ampulėse. Jis leidžiamas į raumenis kas 6–8 valandas, į veną lašinamas 5 % gliukozės tirpale. Vidutinė vaisto paros dozė yra 3 mg/kg. Didžiausia paros dozė – 5 mg/kg.

Amikacinas (amikinas) – tiekiamas 2 ml ampulėse, kuriose yra 100 arba 500 mg vaisto, leidžiamas į veną, į raumenis kas 8–12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 15 mg/kg, didžiausia – 25 mg/kg. Amikacinas yra veiksmingiausias vaistas tarp trečios kartos aminoglikozidų, skirtingai nei visi kiti aminoglikozidai, jis jautrus tik vienam inaktyvuojančiam fermentui, o likusieji – mažiausiai penkiems. Amikacinui atsparios padermės yra atsparios visiems kitiems aminoglikozidams.

Netilmicinas yra pusiau sintetinis aminoglikozidas, aktyvus prieš kai kurias gentamicinui ir tobramicinui atsparias padermes, pasižymintis mažiau oto- ir nefrotoksiniu poveikiu. Jis leidžiamas į veną, į raumenis kas 8 valandas. Vaisto paros dozė yra 3–5 mg/kg.

Mažėjančio antimikrobinio poveikio tvarka aminoglikozidai išdėstomi taip: amikacinas - netilmicinas - gentamicinas - tobramicinas - streptomicinas - neomicinas - kanamicinas - monomicinas.

Tetraciklinų grupė

Šios grupės antibiotikai pasižymi plačiu bakteriostatinio poveikio spektru. Jie veikia baltymų sintezę, prisijungdami prie ribosomų ir sustabdydami transportinės RNR ir aminorūgščių kompleksų patekimą į informacinės RNR ir ribosomų kompleksus. Tetraciklinai kaupiasi bakterijų ląstelės viduje. Pagal kilmę jie skirstomi į natūralius (tetraciklinas, oksitetraciklinas, chlortetraciklinas arba biomicinas) ir pusiau sintetinius (metaciklinas, doksiciklinas, minociklinas, morfociklinas, rolitetraciklinas). Tetraciklinai veikia beveik visas gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų sukeltas infekcijas, išskyrus daugumą Proteus ir Pseudomonas aeruginosa padermių. Jei gydant tetraciklinais išsivysto mikrofloros atsparumas, jis yra visiško kryžminio tipo (išskyrus minocikliną), todėl visi tetraciklinai skiriami pagal vienodas indikacijas. Tetraciklinai gali būti vartojami daugeliui dažnų infekcijų, ypač mišrių, arba tais atvejais, kai gydymas pradedamas nenustačius sukėlėjo, pvz., bronchitui ir bronchopneumonijai. Tetraciklinai ypač veiksmingi mikoplazmų ir chlamidijų infekcijoms gydyti. Vidutinėmis terapinėmis koncentracijomis tetraciklinai randami plaučiuose, kepenyse, inkstuose, blužnyje, gimdoje, tonzilėse, prostatos liaukoje ir kaupiasi uždegiminiuose bei navikiniuose audiniuose. Kartu su kalciu jie nusėda kauliniame audinyje ir dantų emalyje.

Natūralūs tetraciklinai

Tetraciklinas tiekiamas 0,1 ir 0,25 g tabletėmis, skiriamomis kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 1–2 g, didžiausia paros dozė – 2 g. Jis leidžiamas į raumenis po 0,1 g 3 kartus per dieną.

Oksitetraciklinas (terramicinas) – vartojamas į vidų, į raumenis, į veną. Vartoti per burną, jis tiekiamas 0,25 g tabletėmis. Vaistas vartojamas į vidų kas 6 valandas, vidutinė paros dozė yra 1–1,5 g, didžiausia paros dozė – 2 g. Į raumenis vaistas leidžiamas kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 0,3 g, didžiausia dozė – 0,6 g. Į veną vaistas leidžiamas kas 12 valandų, vidutinė paros dozė yra 0,5–1 g, didžiausia – 2 g.

Chlortetraciklinas (biomicinas, aureomicinas) – vartojamas į vidų, yra formų, skirtų vartoti į veną. Vartojamas į vidų kas 6 valandas, vidutinė vaisto paros dozė yra 1–2 g, didžiausia – 3 g. Vartojamas į veną kas 12 valandų, vidutinė ir didžiausia paros dozės yra 1 g.

Pusiau sintetiniai tetraciklinai

Metaciklinas (rondomicinas) tiekiamas 0,15 ir 0,3 g kapsulėmis, geriamomis per burną kas 8–12 valandų. Vidutinė paros dozė yra 0,6 g, didžiausia – 1,2 g.

Doksiciklinas (vibramicinas) tiekiamas 0,5 ir 0,1 g kapsulėmis, ampulėse, skirtose 0,1 g intraveniniam vartojimui. Jis geriamas per burną po 0,1 g 2 kartus per dieną, kitomis dienomis - po 0,1 g per dieną, sunkiais atvejais paros dozė pirmąją ir vėlesnes dienas yra 0,2 g.

Į veną infuzuojama 0,1 g buteliuko miltelių ištirpinama 100–300 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo ir lašinama į veną per 30–60 minučių 2 kartus per dieną.

Minociklinas (klinomicinas) – vartojamas per burną kas 12 valandų. Pirmą dieną paros dozė yra 0,2 g, vėlesnėmis dienomis – 0,1 g, trumpą laiką paros dozę galima padidinti iki 0,4 g.

Morfociklinas tiekiamas buteliukuose, skirtuose į veną leisti po 0,1 ir 0,15 g, į veną leidžiamas kas 12 valandų 5% gliukozės tirpale. Vidutinė vaisto paros dozė yra 0,3 g, didžiausia paros dozė - 0,45 g.

Rolitetraciklinas (velaciklinas, rekuperinas) – vaistas įšvirkščiamas į raumenis 1–2 kartus per dieną. Vidutinė paros dozė yra 0,25 g, didžiausia – 0,5 g.

Šalutinio poveikio, vartojant tetraciklinus, dažnis yra 7–30 %. Vyrauja toksinės komplikacijos, kurias sukelia tetraciklinų katabolinis poveikis – nepakankama mityba, hipovitaminozė, kepenų pažeidimas, inkstų pažeidimas, virškinimo trakto opos, odos jautrumas šviesai, viduriavimas, pykinimas; komplikacijos, susijusios su saprofitų slopinimu ir antrinių infekcijų (kandidozės, stafilokokinio enterokolito) išsivystymu. Tetraciklinai neskiriami vaikams iki 5–8 metų amžiaus.

Gydant tetraciklinais, V. G. Kukes rekomenduoja atsižvelgti į šiuos dalykus:

• Tarp jų yra kryžminė alergija; pacientai, alergiški vietiniams anestetikams, gali reaguoti į oksitetracikliną (dažnai vartojamą kartu su lidokainu) ir tetraciklino hidrochloridą, skirtus injekcijoms į raumenis;
• Tetraciklinai gali padidinti katecholaminų išsiskyrimą su šlapimu;
• jie sukelia šarminės fosfatazės, amilazės, bilirubino ir likutinio azoto kiekio padidėjimą;
• Tetraciklinus rekomenduojama gerti nevalgius arba praėjus 3 valandoms po valgio, užgeriant 200 ml vandens, tai sumažina dirginantį poveikį stemplės ir žarnyno sienelėms bei pagerina absorbciją.

Makrolidų grupė

Šios grupės vaistai molekulėje turi makrociklinį laktono žiedą, susijungusį su angliavandenių liekanomis. Tai daugiausia bakteriostatiniai antibiotikai, tačiau, priklausomai nuo patogeno tipo ir koncentracijos, jie gali turėti baktericidinį poveikį. Jų veikimo mechanizmas yra panašus į tetraciklinų ir pagrįstas prisijungimu prie ribosomų bei transportinės RNR komplekso su aminorūgštimi patekimo į informacinės RNR kompleksą su ribosomomis slopinimu, o tai slopina baltymų sintezę.

Neigiami kokai (pneumokokai, pūlingi streptokokai), mikoplazma, legionelės, chlamidijos, kokliušo lazdelė Bordetella pertussis ir difterijos lazdelė yra labai jautrūs makrolidams.

Haemophilus influenzae ir staphylococcus yra vidutiniškai jautrūs makrolidams; bakteroidai, enterobakterijos ir riketsijos yra atsparios.

Makrolidų aktyvumas prieš bakterijas yra susijęs su antibiotiko struktūra. Yra 14 narių makrolidai (eritromicinas, oleandomicinas, fluritromicinas, klaritromicinas, megalomicinas, diritromicinas), 15 narių (azitromicinas, roksitromicinas), 16 narių (spiramicinas, josamicinas, rozamicinas, turimicinas, miokamecinas). 14 narių makrolidai pasižymi didesniu baktericidiniu aktyvumu prieš streptokokus ir kokliušo bakterijas nei 15 narių. Klaritromicinas labiausiai veikia streptokokus, pneumokokus, difterijos bakterijas, azitromicinas yra labai veiksmingas prieš Haemophilus influenzae.

Makrolidai yra labai veiksmingi kvėpavimo takų infekcijoms ir pneumonijai gydyti, nes jie gerai prasiskverbia į bronchopulmoninės sistemos gleivinę, bronchų sekretą ir skreplius.

Makrolidai veiksmingai veikia patogenus, esančius ląstelės viduje (audiniuose, makrofaguose, leukocituose), o tai ypač svarbu gydant legionelių ir chlamidijų infekcijas, nes šie patogenai yra ląstelės viduje. Makrolidams gali išsivystyti atsparumas, todėl juos rekomenduojama vartoti kaip kombinuotosios terapijos dalį esant sunkioms infekcijoms, atsparumui kitiems antibakteriniams vaistams, alerginėms reakcijoms ar padidėjusiam jautrumui penicilinams ir cefalosporinams, taip pat mikoplazmų ir chlamidijų infekcijoms.

Eritromicinas tiekiamas 0,1 ir 0,25 g tabletėmis, 0,1 ir 0,2 g kapsulėmis, 0,05, 0,1 ir 0,2 g buteliukais, skirtais leisti į raumenis ir į veną. Jis vartojamas per burną, į veną ir į raumenis.

Jis vartojamas per burną kas 4–6 valandas, vidutinė paros dozė yra 1 g, didžiausia paros dozė – 2 g. Jis leidžiamas į raumenis ir į veną kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 0,6 g, didžiausia – 1 g.

Vaistas, kaip ir kiti makrolidai, aktyviau veikia šarminėje aplinkoje. Yra įrodymų, kad šarminėje aplinkoje eritromicinas virsta plataus spektro antibiotiku, aktyviai slopinančiu gramneigiamas bakterijas, kurios yra labai atsparios daugeliui chemoterapinių vaistų, ypač Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus ir Klebsiella. Tai gali būti vartojama šlapimo takų infekcijoms, tulžies takų infekcijoms ir vietinėms chirurginėms infekcijoms gydyti.

DR Lawrence rekomenduoja vartoti eritromiciną šiais atvejais:

• vaikams nuo mikoplazminės pneumonijos - pasirinktas vaistas, nors suaugusiesiems gydyti geriau tetraciklinas;
• Legionella sukeltos pneumonijos gydymui kaip pirmos eilės vaistas vienas arba kartu su rifampicinu;
• sergant chlamidine infekcija, difterija (įskaitant nešiojimąsi) ir kokliušu;
• sergant kampilobakterijos sukeltu gastroenteritu (eritromicinas skatina mikroorganizmų pašalinimą iš organizmo, nors nebūtinai sutrumpina klinikinių apraiškų trukmę);
• pacientams, užsikrėtusiems Pseudomonas aeruginosa, pneumokoku arba alergiškiems penicilinui.

Ericiklinas yra eritromicino ir tetraciklino mišinys. Jis tiekiamas 0,25 g kapsulėmis, skiriama po 1 kapsulę kas 4-6 valandas, vaisto paros dozė yra 1,5-2 g.

Oleandomicinas – tiekiamas 0,25 g tabletėmis. Gerti kas 4–6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 1–1,5 g, didžiausia – 2 g. Yra intraveninio ir intramuskulinio vartojimo formų, paros dozės yra vienodos.

Oletetrinas (tetraolinas) yra kombinuotas vaistas, sudarytas iš oleandomicino ir tetraciklino santykiu 1:2. Jis tiekiamas 0,25 g kapsulėmis ir 0,25 g buteliukais, skirtais vartoti į raumenis ir į veną. Jis skiriamas per burną po 1–1,5 g per parą 4 dozėmis kas 6 valandas.

Į raumenis leidžiant buteliuko turinys ištirpinamas 2 ml vandens arba izotoninio natrio chlorido tirpalo ir 0,1 g vaisto įšvirkščiama 3 kartus per dieną. Į veną leidžiant naudojamas 1 % tirpalas (0,25 arba 0,5 g vaisto ištirpinama atitinkamai 25 arba 50 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba injekcinio vandens ir lėtai leidžiama). Galima lašinti į veną. Vidutinė paros dozė į veną yra 0,5 g 2 kartus per dieną, didžiausia paros dozė – 0,5 g 4 kartus per dieną.

Pastaraisiais metais atsirado vadinamieji „nauji“ makrolidai. Jų būdingas bruožas – platesnis antibakterinio poveikio spektras ir stabilumas rūgštinėje aplinkoje.

Azitromicinas (Sumamed) – priklauso azamidų grupės antibiotikams, artimiems makrolidams, tiekiamas 125 ir 500 mg tabletėmis, 250 mg kapsulėmis. Skirtingai nuo eritromicino, tai baktericidinis antibiotikas, pasižymintis plačiu veikimo spektru. Jis labai veiksmingas prieš gramteigiamus mikrobus (pūlingus streptokokus, stafilokokus, įskaitant tuos, kurie gamina beta laktamazes, difterijos sukėlėjus), vidutiniškai aktyvus prieš enterokokus. Veiksmingas prieš gramneigiamus patogenus (Haemophilus influenzae, kokliušą, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), gonorėjos sukėlėjus, spirochetas, daugelį anaerobų, toksoplazmą. Azitromicinas skiriamas per burną, paprastai pirmąją dieną vartojama po 500 mg vieną kartą, nuo 2 iki 5 dienos – po 250 mg vieną kartą per dieną. Gydymo kurso trukmė – 5 dienos. Gydant ūmines urogenitalines infekcijas, pakanka vienkartinės 500 mg azitromicino dozės.

Midekamicinas (makropenas) – tiekiamas 0,4 g tabletėmis, turi bakteriostatinį poveikį. Antimikrobinio poveikio spektras artimas sumamedui. Vartojamas per burną 130 mg/kg kūno svorio per parą doze (3–4 dozėmis).

Iozamicinas (josamicinas, vilprafenas) – tiekiamas tabletėmis po 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatinis vaistas, antimikrobinis spektras artimas azitromicino spektrui. Skiriama po 0,2 g 3 kartus per dieną 7–10 dienų.

Roksitromicinas (rulidas) yra makrolidų grupės antibiotikas, turintis bakteriostatinį poveikį, tiekiamas 150 ir 300 mg tabletėmis, antimikrobinis spektras yra artimas azitromicino spektrui, tačiau poveikis Helicobacter pylori ir kokliušo bakterijoms yra silpnesnis. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella ir Salmonella yra atsparios roksitromicinui. Jis skiriamas per burną po 150 mg 2 kartus per parą, sunkiais atvejais dozę galima padidinti 2 kartus. Gydymo kursas trunka 7–10 dienų.

Spiramicinas (rovamicinas) – tiekiamas tabletėmis po 1,5 mln. TV ir 3 mln. TV, taip pat žvakutėmis, kuriose yra 1,3 mln. TV (500 mg) ir 1,9 mln. TV (750 mg) vaisto. Antimikrobinis spektras artimas azitromicino veikimo spektrui, tačiau, palyginti su kitais makrolidais, jis yra mažiau veiksmingas prieš chlamidijas. Enterobakterijos ir pseudomonas yra atsparios spiramicinui. Jis skiriamas per burną po 3–6 mln. TV 2–3 kartus per dieną.

Kitazycinas yra bakteriostatinis makrolidų grupės antibiotikas, tiekiamas 0,2 g tabletėmis, 0,25 g kapsulėmis ir 0,2 g ampulėmis, skirtomis intraveniniam vartojimui. Antimikrobinio poveikio spektras yra artimas azitromicino veikimo spektrui. Skiriama po 0,2–0,4 g 3–4 kartus per dieną. Esant sunkiems infekciniams ir uždegiminiams procesams, 0,2–0,4 g į veną leidžiama 1–2 kartus per dieną. Vaistas ištirpinamas 10–20 ml 5 % gliukozės tirpalo ir lėtai suleidžiamas į veną per 3–5 minutes.

Klaritromicinas yra bakteriostatinis makrolidų grupės antibiotikas, tiekiamas 0,25 g ir 0,5 g tabletėmis. Antimikrobinio poveikio spektras yra artimas azitromicino poveikiui. Vaistas laikomas veiksmingiausiu prieš legioneles. Jis skiriamas po 0,25 g 2 kartus per dieną, sunkiais ligos atvejais dozę galima didinti.

Diritromicinas – tiekiamas 0,5 g tabletėmis. Vartojant per burną, diritromicinas nefermentiniu būdu hidrolizuojamas į eritromicilaminą, kuris pasižymi antimikrobiniu poveikiu. Antibakterinis poveikis panašus į eritromicino. Jis skiriamas per burną po 0,5 g vieną kartą per parą.

Makrolidai gali sukelti šalutinį poveikį (nedažnas):

• dispepsija (pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas);
• viduriavimas;
• odos alerginės reakcijos.

Taip pat yra priešgrybelinių makrolidų.

Amfotericinas B leidžiamas tik į veną lašeliniu būdu kas 72 valandas, vidutinė paros dozė yra 0,25–1 mg/kg, didžiausia paros dozė – 1,5 mg/kg.

Flucitozinas (ankobanas) – vartojamas per burną kas 6 valandas. Vidutinė paros dozė yra 50–100 mg/kg, didžiausia – 150 mg/kg.

Levomicetino grupė

Veikimo mechanizmas: slopina baltymų sintezę mikroorganizmuose, slopindamas fermento, kuris perkelia peptidinę grandinę į naują aminorūgštį ribosomoje, sintezę. Levomicetinas pasižymi bakteriostatiniu aktyvumu, tačiau turi baktericidinį poveikį daugumai Haemophilus influenzae, pneumokokų ir kai kurių Shigella rūšių padermių. Levomicetinas veikia prieš ne teigiamas, gramneigiamas, aerobines ir anaerobines bakterijas, mikoplazmą, chlamidijas, riketsijas, tačiau Pseudomonas aeruginosa yra jam atspari.

Levomicetinas (chlorocidas, chloramfenikolis) tiekiamas 0,25 ir 0,5 g tabletėmis, 0,65 g pailginto atpalaidavimo tabletėmis, 6,25 g kapsulėmis. Jis vartojamas per burną kas 6 valandas, vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia paros dozė yra 3 g.

Levomicetino sukcinatas (chlorocidas C) yra intraveninio ir intramuskulinio vartojimo forma, tiekiama 0,5 ir 1 g buteliukuose. Jis leidžiamas į veną arba į raumenis kas 8–12 valandų, vidutinė vaisto paros dozė yra 1,5–2 g, didžiausia paros dozė – 4 g.

Levomicetino grupės vaistai gali sukelti tokį šalutinį poveikį: dispepsinius sutrikimus, kaulų čiulpų aplazinę būklę, trombocitopeniją, agranulocitozę. Levomicetino vaistai neskiriami nėščioms moterims ir vaikams.

Linkozamino grupė

Veikimo mechanizmas: linkozaminai jungiasi prie ribosomų ir slopina baltymų sintezę, kaip ir eritromicinas bei tetraciklinas, terapinėmis dozėmis jie turi bakteriostatinį poveikį. Šios grupės vaistai veiksmingai veikia gramteigiamas bakterijas, stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, difterijos bacilas ir kai kuriuos anaerobus, įskaitant dujų gangrenos ir stabligės sukėlėjus. Vaistai veikia mikroorganizmus, ypač stafilokokus (įskaitant tuos, kurie gamina beta laktamazę), atsparius kitiems antibiotikams. Jie neveikia gramneigiamų bakterijų, grybelių, virusų.

Linkomicinas (linkocinas) - tiekiamas 0,5 g kapsulėmis, 1 ml ampulėmis su 0,3 g medžiagos. Jis skiriamas per burną, į veną, į raumenis. Jis vartojamas per burną kas 6-8 valandas, vidutinė paros dozė yra 2 g, didžiausia paros dozė - 3 g.

Jis leidžiamas į veną ir į raumenis kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 1–1,2 g, didžiausia paros dozė – 1,8 g. Greitai suleidus vaisto į veną, ypač didelėmis dozėmis, aprašytas kolapsas ir kvėpavimo nepakankamumas. Kontraindikuotinas esant sunkioms kepenų ir inkstų ligoms.

Klindamicinas (dalacinas C) – tiekiamas 0,15 g kapsulėmis ir 2 ml ampulėmis, kurių vienoje ampulėje yra 0,3 g medžiagos. Vartojamas į vidų, į veną, į raumenis. Vaistas yra chlorintas linkomicino darinys, pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu (2–10 kartų aktyvesnis prieš gramteigiamus stafilokokus, mikoplazmą, bakteroidus) ir lengviau absorbuojamas iš žarnyno. Mažomis koncentracijomis jis pasižymi bakteriostatinėmis, o didelėmis – baktericidinėmis savybėmis.

Jis vartojamas per burną kas 6 valandas, vidutinė paros dozė yra 0,6 g, didžiausia - 1,8 g. Jis leidžiamas į veną arba į raumenis kas 6-12 valandų, vidutinė paros dozė yra 1,2 g, didžiausia - 2,4 g.

Ansamicino grupė

Ansamicino grupei priklauso ansamicinas ir rifampicinai.

Anzamicinas vartojamas per burną, vidutinė paros dozė yra 0,15–0,3 g.

Rifampicinas (rifadinas, benemicinas) – naikina bakterijas, prisijungdamas prie nuo DNR priklausomos RNR polimerazės ir slopindamas RNR biosintezę. Veikia tuberkuliozės mikobakterijas, raupsų ir nepozityvią florą. Turi baktericidinį poveikį, bet neveikia neneigiamų bakterijų.

Tiekiamos 0,05 ir 0,15 g kapsulės, geriamos per burną 2 kartus per dieną. Vidutinė paros dozė yra 0,6 g, didžiausia paros dozė – 1,2 g.

Rifamicinas (rifocinas) – veikimo mechanizmas ir antimikrobinio poveikio spektras yra toks pat kaip rifampicino. Tiekiamas 1,5 ml (125 mg) ir 3 ml (250 mg) ampulėse, skirtose leisti į raumenis, ir 10 ml (500 mg) ampulėse, skirtoms leisti į veną. Jis leidžiamas į raumenis kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 0,5–0,75 g, didžiausia paros dozė – 2 g. Jis leidžiamas į veną kas 6–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 0,5–1,5 g, didžiausia paros dozė – 1,5 g.

Rifametoprimas (rifaprimas) – tiekiamas kapsulėmis, kurių sudėtyje yra 0,15 g rifampicino ir 0,04 g trimetoprimo. Paros dozė yra 0,6–0,9 g, vartojama 2–3 dozėmis 10–12 dienų. Veiksmingas nuo mikoplazmos ir legionelių sukeltos pneumonijos, taip pat plaučių tuberkuliozės.

Vaistai rifampicinas ir rifocinas gali sukelti tokį šalutinį poveikį: į gripą panašų sindromą (negalavimą, galvos skausmą, karščiavimą), hepatitą, trombocitopeniją, hemolizinį sindromą, odos reakcijas (odos paraudimą, niežulį, bėrimą), dispepsinius reiškinius (viduriavimą, pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą). Vartojant rifampiciną, šlapimas, ašaros ir skrepliai įgauna oranžinės raudonos spalvos.

Polipeptidų grupė

Polimiksinai

Jie pirmiausia veikia gramneigiamą florą (žarnyno, dizenterijos, vidurių šiltinės bacilas, paratifinę florą, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), bet neveikia Proteus, difterijos, klostridijų ar grybelių.

Polimiksinas B tiekiamas 25 ir 50 mg buteliukuose. Jis vartojamas sergant sepsiu, meningitu (leidžiamas į juosmenį), plaučių uždegimu, pseudomonų sukeltomis šlapimo takų infekcijomis. Infekcijoms, kurias sukelia kita neneigiama flora, polimiksinas B vartojamas tik tuo atveju, jei sukėlėjas yra polirezistentiškas kitiems mažiau toksiškiems vaistams. Jis skiriamas į veną ir į raumenis. Jis leidžiamas į veną kas 12 valandų, vidutinė paros dozė yra 2 mg/kg, didžiausia paros dozė – 150 mg/kg. Jis leidžiamas į raumenis kas 6–8 valandas, vidutinė paros dozė yra 1,5–2,5 mg/kg, didžiausia paros dozė – 200 mg/kg.

Polimiksino šalutinis poveikis: parenteraliai vartojamas jis turi nefrotoksinį ir neurotoksinį poveikį, gali būti blokuojamas neuromuskulinis laidumas ir alerginės reakcijos.

Glikopeptidai

Vankomicinas – gaunamas iš grybelio Streptomyces orientalis, veikia besidalijančius mikroorganizmus, slopindamas ląstelės membranos ir DNR peptidinio glikano komponento susidarymą. Jis turi baktericidinį poveikį daugumai pneumokokų, neteigiamų kokų ir bakterijų (įskaitant beta laktamazę formuojančius stafilokokus), priklausomybė neišsivysto.

Vankomicinas vartojamas:

• sergant klostridijų arba, rečiau, stafilokokų (pseudomembraninio kolito) sukelta pneumonija ir enterokolitu;
• sunkioms infekcijoms, kurias sukelia įprastiems antistafilokokiniams antibiotikams atsparūs stafilokokai (daugybinis atsparumas), streptokokai;
• sunkioms stafilokokinėms infekcijoms asmenims, alergiškiems penicilinams ir cefalosporinams;
• streptokokinio endokardito atveju pacientams, alergiškiems penicilinui. Šiuo atveju vankomicinas derinamas su kai kuriais aminoglikozidiniais antibiotikais;
• pacientams, sergantiems gramteigiamomis infekcijomis ir alergiškiems β-laktamams.

Vankomicinas leidžiamas į veną kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 30 mg/kg, didžiausia – 3 g. Pagrindinis šalutinis poveikis: VIII galvinių nervų poros pažeidimas, nefrotoksinės ir alerginės reakcijos, neutropenija.

Ristomicinas (ristocetinas, spontinas) – pasižymi baktericidiniu poveikiu gramteigiamoms bakterijoms ir stafilokokams, atspariems penicilinui, tetraciklinui, chloramfenikoliui. Gramneigiamai florai reikšmingo poveikio neturi. Skiriamas tik į veną lašinant 5 % gliukozės tirpale arba izotoniniame natrio chlorido tirpale 2 kartus per dieną. Vidutinė paros dozė yra 1 000 000 TV, didžiausia – 1 500 000 TV.

Teikoplaninas (teikomicinas A2) yra glikopeptidinis antibiotikas, panašus į vankomiciną. Jis veiksmingas tik prieš gramteigiamas bakterijas. Jis aktyviausias prieš Staphylococcus aureus, pneumokokus ir viridans streptokokus. Jis gali paveikti stafilokokus, esančius neutrofilų ir makrofagų viduje. Jis leidžiamas į raumenis po 200 mg arba 3–6 mg/kg kūno svorio kartą per parą. Galimas oto- ir nefrotoksinis poveikis (retai).

Fusidinas

Fusidinas yra antibiotikas, veikiantis neneigiamus ir gramteigiamus kokus, jam jautrios daugelis listerijų, klostridijų ir mikobakterijų padermių. Jis pasižymi silpnu antivirusiniu poveikiu, tačiau neveikia streptokokų. Fusidiną rekomenduojama vartoti esant infekcijai stafilokokais, gaminančiais β-laktamazę. Įprastomis dozėmis jis veikia bakteriostatiškai, o padidinus dozę 3–4 kartus – baktericidiškai. Veikimo mechanizmas yra slopinti baltymų sintezę mikroorganizmuose.

Tiekiamas 0,25 g tabletėmis. Vartojamas per burną kas 8 valandas, vidutinė paros dozė yra 1,5 g, didžiausia paros dozė – 3 g. Taip pat yra intraveninio vartojimo forma. Vartojamas į veną kas 8–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 1,5 g, didžiausia paros dozė – 2 g.

Novobiocinas

Novobiocinas yra bakteriostatinis vaistas, pirmiausia skirtas pacientams, sergantiems nuolatine stafilokokine infekcija, gydyti. Pagrindinis veikimo spektras: gramteigiamos bakterijos (ypač stafilokokai, streptokokai), meningokokai. Dauguma gramneigiamų bakterijų yra atsparios Novobiocino veikimui. Jis skiriamas per burną ir į veną. Vartojamas per burną kas 6–12 valandų, vidutinė paros dozė yra 1 g, didžiausia paros dozė – 2 g. Vartojamas į veną kas 12–24 valandas, vidutinė paros dozė yra 0,5 g, didžiausia paros dozė – 1 g.

Fosfomicinas

Fosfomicinas (fosfocinas) yra plataus spektro antibiotikas, pasižymintis baktericidiniu poveikiu gramteigiamoms ir gramneigiamoms bakterijoms bei mikroorganizmams, atspariems kitiems antibiotikams. Jis praktiškai netoksiškas. Jis aktyviai koncentruojasi inkstuose. Jis daugiausia vartojamas uždegiminėms šlapimo takų ligoms gydyti, bet taip pat ir pneumonijai, sepsiui, pielonefritui ir endokarditui gydyti. Jis tiekiamas 1 ir 4 g buteliukuose ir lėtai leidžiamas į veną srovės arba, geriau, lašelinės būdu kas 6–8 valandas. Vidutinė paros dozė yra 200 mg/kg (t. y. 2–4 g kas 6–8 valandas), didžiausia paros dozė yra 16 g. 1 g vaisto ištirpinama 10 ml, 4 g – 100 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo.

Fluorchinolonų grupės vaistai

Šiuo metu fluorokvinolonai kartu su cefalosporinais užima vieną iš pirmaujančių vietų gydant bakterines infekcijas. Fluorokvinolonai pasižymi baktericidiniu poveikiu, kurį lemia 2 tipo bakterijų topoizomerazės (DNR girazės) slopinimas, dėl kurio sutrinka genetinė rekombinacija, atkūrimas ir DNR replikacija, o vartojant dideles vaistų dozes – DNR transkripcijos slopinimas. Šių fluorokvinolonų poveikio pasekmė yra bakterijų žūtis. Fluorokvinolonai yra plataus spektro antibakteriniai vaistai. Jie veiksmingi prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant streptokokus, stafilokokus, pneumokokus, pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobines bakterijas, kampilobakterijas, chlamidijas, mikoplazmą, legioneles, gonokokus. Kalbant apie gramneigiamas bakterijas, fluorokvinolonų veiksmingumas yra ryškesnis, palyginti su poveikiu gramteigiamai florai. Fluorokvinolonai paprastai naudojami infekciniams ir uždegiminiams procesams bronchų ir plaučių bei šlapimo sistemose gydyti dėl jų gebėjimo gerai prasiskverbti į šiuos audinius.

Atsparumas fluorokvinolonams išsivysto retai ir yra susijęs su dviem priežastimis:

• DNR girazės struktūriniai pokyčiai, ypač topoizomero-A (pefloksacino, ofloksacino, ciprofloksacino atveju)
• bakterijų sienelės pralaidumo pokyčiai.

Aprašytos fluorokvinolonams atsparios Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas ir Staphylococcus aureus padermės.

Ofloksacinas (tarividas, zanocinas, flobocinas) – tiekiamas 0,1 ir 0,2 g tabletėmis, parenteraliniam vartojimui – buteliukuose, kuriuose yra 0,2 g vaisto. Dažniausiai jis skiriamas per burną po 0,2 g 2 kartus per dieną, esant sunkioms pasikartojančioms infekcijoms, dozę galima padvigubinti. Labai sunkių infekcijų atveju taikomas nuoseklus (pakaitinis) gydymas, t. y. gydymas pradedamas nuo 200–400 mg intraveninio vartojimo, o pagerėjus būklei pereinama prie geriamojo vartojimo. Į veną ofloksacinas lašinamas 200 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo. Vaistas gerai toleruojamas. Galimos alerginės reakcijos, odos bėrimai, galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, padidėjęs alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Didelės dozės neigiamai veikia sąnarinę kremzlę ir kaulų augimą, todėl nerekomenduojama vartoti Tarivid vaikams iki 16 metų, nėščioms ir žindančioms moterims.

Ciprofloksacinas (Ciprobay) – veikimo mechanizmas ir antimikrobinio poveikio spektras yra panašūs į utarivido. Išleidimo formos: 0,25, 0,5 ir 0,75 g tabletės, 50 ml infuzinio tirpalo buteliukai, kuriuose yra 100 mg vaisto; 100 ml infuzinio tirpalo buteliukai, kuriuose yra 200 mg vaisto; 10 ml infuzinio tirpalo koncentrato ampulės, kuriose yra 100 mg vaisto.

Jis vartojamas viduje ir į veną 2 kartus per dieną; į veną galima švirkšti lėtai arba lašinti.

Vidutinė paros dozė, vartojama per burną, yra 1 g, o į veną – 0,4–0,6 g. Sunkios infekcijos atveju geriamąją dozę galima padidinti iki 0,5 g 3 kartus per dieną.

Gali pasireikšti toks pat šalutinis poveikis kaip ir vartojant ofloksaciną.

Norfloksacinas (nolicinas) – tiekiamas 0,4 g tabletėmis. Jis skiriamas per burną prieš valgį po 200–400 mg 2 kartus per dieną. Sumažina teofilino, H2 blokatorių klirensą, gali padidinti šių vaistų šalutinio poveikio riziką. Kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo su norfloksacinu, gali atsirasti traukuliai, haliucinacijos. Galimi dispepsiniai reiškiniai, artralgija, jautrumas šviesai, padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje, pilvo skausmas.

Enoksacinas (Penetrax) tiekiamas 0,2–0,4 g tabletėmis. Jis skiriamas per burną po 0,2–0,4 g 2 kartus per dieną.

Pefloksacinas (Abactal) – tiekiamas 0,4 g tabletėmis ir ampulėmis, kuriose yra 0,4 g vaisto. Jis skiriamas per burną po 0,2 g 2 kartus per dieną, sunkiais atvejais iš pradžių lašinamas į veną (400 mg 250 ml 5% gliukozės tirpalo), o vėliau pereinama prie geriamojo vartojimo.

Palyginti su kitais fluorokvinolonais, jis pasižymi dideliu tulžies išsiskyrimu ir pasiekia didelę koncentraciją tulžyje, todėl yra plačiai naudojamas žarnyno infekcijoms ir infekcinėms bei uždegiminėms tulžies takų ligoms gydyti. Gydymo metu galimas galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, troškulys ir fotodermatitas.

Lomefloksacinas (Maxaquin) – tiekiamas 0,4 g tabletėmis. Jis pasižymi ryškiu baktericidiniu poveikiu daugumai gramneigiamų, daugeliui neteigiamų (stafilokokų, streptokokų) ir tarpląstelinių (chlamidijų, mikoplazmų, legionelių, brucelių) patogenų. Skiriama po 0,4 g vieną kartą per dieną.

Sparfloksacinas (zagamas) yra naujas difluorintas chinolonas, kurio struktūra panaši į ciprofloksacino, tačiau jame yra dvi papildomos metilo grupės ir antrasis fluoro atomas, o tai žymiai padidina šio vaisto aktyvumą prieš gramteigiamus mikroorganizmus, taip pat ir tarpląstelinius anaerobinius patogenus.

Fleroksacinas yra labai aktyvus prieš gramneigiamas bakterijas, ypač enterobakterijas, ir gramteigiamus mikroorganizmus, įskaitant stafilokokus. Streptokokai ir anaerobai yra mažiau jautrūs arba atsparūs fleroksacinui. Kartu vartojant su fosfomicinu, padidėja aktyvumas prieš pseudomonas. Jis skiriamas vieną kartą per dieną per burną po 0,2–0,4 g. Šalutinis poveikis yra retas.

Chinoksolino dariniai

Chinoksidinas yra sintetinis baktericidinis antibakterinis vaistas, veikiantis Proteus, Klebsiella (Friedlanderio lazdelę), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ir dizenterijos lazdeles, Salmonella, Staphylococcus, Clostridia. Jis skiriamas per burną po valgio, 0,25 g 3-4 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis: dispepsija, galvos svaigimas, galvos skausmas, raumenų mėšlungis (dažniausiai blauzdų mėšlungis).

Dioksidinas – dioksidino veikimo spektras ir baktericidinis mechanizmas yra panašūs į chinoksidino, tačiau vaistas yra mažiau toksiškas ir gali būti leidžiamas į veną. Jis vartojamas sunkios pneumonijos, sepsio atveju į veną lašinant po 15–30 ml 0,5 % tirpalo 5 % gliukozės tirpale.

Nitrofurano vaistai

Nitrofuranų bakteriostatinį poveikį užtikrina aromatinė nitro grupė. Taip pat yra įrodymų apie baktericidinį poveikį. Veikimo spektras platus: vaistai slopina teigiamų ir neneigiamų bakterijų, anaerobų ir daugelio pirmuonių aktyvumą. Nitrofuranų aktyvumas išsaugomas esant pūliams ir kitiems audinių irimo produktams. Furazolidonas ir furaginas plačiausiai naudojami plaučių uždegimui gydyti.

Furazolidonas skiriamas per burną po 0,15–0,3 g (1–2 tabletes) 4 kartus per dieną.

Furagin skiriamas 0,15 g tabletėmis 3-4 kartus per dieną arba į veną lašinant 300-500 ml 0,1% tirpalo.

Solafur yra vandenyje tirpus furagino preparatas.

Imidazolo vaistai

Metronidazolas (Trichopolum) – anaerobiniuose mikroorganizmuose (bet ne aerobiniuose, į kuriuos jis taip pat prasiskverbia) po nitro grupės redukcijos paverčiamas aktyvia forma, kuri jungiasi prie DNR ir neleidžia susidaryti nukleorūgštims.

Vaistas turi baktericidinį poveikį. Jis veiksmingas nuo anaerobinių infekcijų (šių mikroorganizmų dalis sepsio vystymesi žymiai padidėjo). Trichomonadai, lamblijos, amebos, spirochetos ir klostridijos yra jautrios metronidazolui.

Skiriama tabletėmis po 0,25 g 4 kartus per dieną. Į veną lašinamai infuzijai naudojamas metrogil-metronidazolas 100 ml (500 mg) buteliukuose.

Fitoncidiniai preparatai

Chlorofiliptas yra fitoncidas, turintis platų antimikrobinio poveikio spektrą, pasižymintis antistafilokokiniu poveikiu. Išgaunamas iš eukalipto lapų. Vartojamas kaip 1 % alkoholio tirpalas po 30 lašų 3 kartus per dieną 2–3 savaites arba į veną lašinamas 2 ml 0,25 % tirpalo 38 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo.

Sulfanilamido vaistai

Sulfanilamidai yra sulfanilo rūgšties dariniai. Visi sulfanilamidai turi tą patį veikimo mechanizmą ir praktiškai identišką antimikrobinį spektrą. Sulfanilamidai yra para-aminobenzenkarboksirūgšties, kuri yra būtina daugumai bakterijų sintetinti folio rūgštį, kurią mikrobų ląstelės naudoja nukleorūgštims formuoti, konkurentai. Pagal savo veikimo pobūdį sulfanilamidai yra bakteriostatiniai vaistai. Sulfanilamidų antimikrobinį aktyvumą lemia jų afiniteto mikrobų ląstelių receptoriams laipsnis, t. y. gebėjimas konkuruoti dėl receptorių su para-aminobenzenkarboksirūgštimi. Kadangi dauguma bakterijų negali panaudoti folio rūgšties iš išorinės aplinkos, sulfanilamidai yra plataus spektro vaistai.

Sulfonamidų veikimo spektras

Labai jautrūs mikroorganizmai:

• streptokokai, stafilokokai, pneumokokai, meningokokai, gonokokai, Escherichia coli, salmonelės, choleros vibrio, juodligės lazdelės, hemofilinės bakterijos;
• chlamidijos: trachomos, psitakozės, ornitozės, kirkšnies limfogranulomatozės sukėlėjai;
• pirmuonys: maliarijos plazmodiumas, toksoplazma;
• Patogeniniai grybai, aktinomicetai, kokcidijos.

Vidutiniškai jautrūs mikroorganizmai:

• mikrobai: enterokokai, viridans streptococcus, proteus, klostridijos, pasterella (įskaitant tuliaremijos sukėlėją), brucelės, mikobakterijos leprae;
• Pirmuonys: Leišmanijos.

Sulfonamidams atsparūs patogenai: salmonelės (kai kurios rūšys), pseudomonas, kokliušo ir difterijos bacilos, tuberkuliozės mikobakterijos, spirochetos, leptospiros, virusai.

Sulfonamidai skirstomi į šias grupes:

1. Trumpo veikimo vaistai (T1/2 trumpesnis nei 10 valandų): norsulfazolas, etazolas, sulfadimezinas, sulfazoksazolas. Jie vartojami per burną po 1 g kas 4–6 valandas, dažnai rekomenduojama 1 g pirmajai dozei. Etazolas tiekiamas ampulėse natrio druskos pavidalu parenteraliniam vartojimui (10 ml 10 % tirpalo ampulėje), norsulfazolo natrio druska taip pat leidžiama į veną po 5–10 ml 10 % tirpalo. Be to, šie ir kiti trumpo veikimo sulfonamidai tiekiami 0,5 g tabletėmis.
2. Vidutinio veikimo vaistai (T1/2 10–24 val.): sulfazinas, sulfametoksazolas, sulfomoksalas. Neplačiai vartojami. Tiekiamos 0,5 g tabletės. Suaugusiesiems pirmoji dozė yra 2 g, vėliau – po 1 g kas 4 valandas 1–2 dienas, vėliau – po 1 g kas 6–8 valandas.
3. Ilgo veikimo vaistai (T1/2 24–48 val.): sulfapiridazinas, sulfadimetoksinas, sulfamonometoksinas. Tiekiami 0,5 g tabletėmis. Suaugusiesiems skiriama pirmą dieną po 1–2 g, priklausomai nuo ligos sunkumo, kitą dieną duoti po 0,5 arba 1 g vieną kartą per dieną ir visą kursą vartoti šia palaikomąja doze. Vidutinė gydymo kurso trukmė yra 5–7 dienos.
4. Itin ilgai veikiantys vaistai (T1 _/2 daugiau nei 48 valandos): sulfalenas, sulfadoksinas. Tiekiami 0,2 g tabletėmis. Sulfalenas skiriamas per burną kasdien arba kartą per 7–10 dienų. Jis skiriamas kasdien sergant ūminėmis arba sparčiai progresuojančiomis infekcijomis, kartą per 7–10 dienų – lėtinėmis, ilgalaikėmis infekcijomis. Vartojant kasdien, suaugusiesiems skiriama 1 g pirmąją dieną, po to 0,2 g per dieną, geriama 30 minučių prieš valgį.
5. Vietinio poveikio vaistai, kurie prastai absorbuojami virškinimo trakte: sulginas, ftazolas, ftazinas, disulfaminas, salazosulfapiridinas, salazopiridazinas, salazodimetoksinas. Jie vartojami žarnyno infekcijoms gydyti, bet neskiriami plaučių uždegimui.

Sulfonamidų ir antifolinio vaisto trimetoprimo derinys yra labai veiksmingas. Trimetoprimas sustiprina sulfonamidų veikimą, sutrikdydamas trihidrofolio rūgšties redukciją į tetrahidrofolio rūgštį, kuri yra atsakinga už baltymų metabolizmą ir mikrobų ląstelių dalijimąsi. Sulfonamidų ir trimetoprimo derinys žymiai padidina antimikrobinio aktyvumo laipsnį ir spektrą.

Gaminami šie vaistai, kurių sudėtyje yra sulfonamidų kartu su trimetoprimu:

• Biseptolis-120 - sudėtyje yra 100 mg sulfametoksazolo ir 20 mg trimetoprimo.
• Biseptolis-480 - sudėtyje yra 400 mg sulfametoksazolo ir 80 mg trimetoprimo;
• Biseptolis intraveninėms infuzijoms, 10 ml;
• proteseptilas - sudėtyje yra sulfadimezino ir trimetoprimo tomis pačiomis dozėmis kaip ir biseptolis;
• sulfatenas – 0,25 g sulfamonometoksino ir 0,1 g trimetoprimo derinys.

Plačiausiai naudojamas Biseptolis, kuris, skirtingai nuo kitų sulfonamidų, pasižymi ne tik bakteriostatiniu, bet ir baktericidiniu poveikiu. Biseptolis vartojamas vieną kartą per dieną po 0,48 g (1-2 tabletės vienai dozei).

Sulfonamidų šalutinis poveikis:

• acetilintų sulfonamidų metabolitų kristalizacija inkstuose ir šlapimo takuose;
• Šlapimo šarminimas padidina sulfonamidų, kurie yra silpnos rūgštys, jonizaciją; jonizuotoje formoje šie vaistai daug geriau ištirpsta vandenyje ir šlapime;
• Šlapimo šarminimas sumažina kristalurijos tikimybę, padeda palaikyti didelę sulfonamidų koncentraciją šlapime. Norint užtikrinti stabilią šarminę šlapimo reakciją, pakanka skirti sodos po 5–10 g per dieną. Sulfonamidų sukelta kristalurija gali būti besimptomė arba sukelti inkstų dieglius, hematuriją, oliguriją ir net anuriją;
• alerginės reakcijos: odos bėrimai, eksfoliacinis dermatitas, leukopenija;
• dispepsinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas; naujagimiams ir kūdikiams sulfonamidai gali sukelti methemoglobinemiją dėl vaisiaus hemoglobino oksidacijos, lydimos cianozės;
• hiperbilirubinemijos atveju sulfonamidų vartojimas yra pavojingas, nes jie išstumia bilirubiną iš jo prisijungimo prie baltymų ir skatina jo toksinio poveikio pasireiškimą;
• Vartojant Biseptolį, gali išsivystyti folio rūgšties trūkumo vaizdas (makrocitinė anemija, virškinamojo trakto pažeidimas); norint pašalinti šį šalutinį poveikį, būtina vartoti folio rūgštį. Šiuo metu sulfonamidai vartojami retai, daugiausia netoleruojant antibiotikų arba esant mikrofloros atsparumui jiems.

Kombinuotas antibakterinių vaistų vartojimas

Sinergizmas stebimas derinant šiuos vaistus:

Penicilinai	+ Aminoglikozidai, cefalosporinai
Penicilinai (atsparūs penicilinazei)	+ Penicilinai (nestabilios penicilinazei)
Cefalosporinai (išskyrus cefaloridiną)	+ Aminoglikozidai
Makrolidai	+ Tetraciklinai
Levomicetinas	+ Makrolidai
Tetraciklinas, makrolidai, linkomicinas	+ Sulfonamidai
Tetraciklinai, linkomicinas, nistatinas	+ Nitrofuranai
Tetraciklinai, nistatinas	+ Oksichinolinai

Taigi, derinant baktericidinius antibiotikus, du bakteriostatinius antibakterinius vaistus, stebimas veikimo sinergizmas, o derinant baktericidinius ir bakteriostatinius vaistus – antagonizmas.

Kombinuotas antibiotikų vartojimas atliekamas sunkiais ir sudėtingais pneumonijos atvejais (pneumonijos pakeitimas, pleuros empiema), kai monoterapija gali būti neveiksminga.

Antibiotikų pasirinkimas skirtingose klinikinėse situacijose

Klinikinė situacija	Tikėtinas sukėlėjas	Pirmos eilės antibiotikas	Alternatyvus vaistas
Pirminė lobarinė pneumonija	Pneumokokas	Penicilinas	Eritromicinas ir kiti makrolidai, azitromicinas, cefalosporinai
Pirminė netipinė pneumonija	Mikoplazma, legionelė, chlamidiozė	Eritromicinas, pusiau sintetiniai makrolidai, eritromicinas	Fluorochinolonai
Pneumonija lėtinio bronchito fone	Haemophilus influenzae, streptokokai	Ampicilinas, makrolidai, eritromicinas	Leaomicetinas, fluorokvinolonai, cefaloslorinai
Pneumonija gripo fone	Stafilokokas, pneumokokas, hemofilinis influenzae	Ampiox, penicilinai su beta laktamazės inhibitoriais	Fluorchinolonai, cefaloslorinai
Aspiracinė pneumonija	Enterobakterijos, anaerobai	Aminoglikozidai + metronidazolas	Cefaloslorinai, fluorokvinolonai
Pneumonija dirbtinės plaučių ventiliacijos kontekste	Enterobakterijos, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidai	Imipenemas
Pneumonija imunodeficito turintiems asmenims	Enterobakterijos, stafilokokai, saprofitai	Penicilinai su beta laktamazės inhibitoriais, ampioksu, aminoglikozidais	Cefaloslorinai, fluorokvinolonai

Netipinės ir ligoninėje įgytos (nozokominės) pneumonijos antibakterinio gydymo ypatybės

Netipinės pneumonijos yra pneumonijos, kurias sukelia mikoplazma, chlamidija, legionelė ir kurioms būdingi tam tikri klinikiniai požymiai, kurie skiriasi nuo tipinės bendruomenėje įgytos pneumonijos. Legionelės sukelia pneumoniją 6,4 %, chlamidijos – 6,1 %, o mikoplazma – 2 % atvejų. Netipinėms pneumonijoms būdinga patogeno vieta ląstelės viduje. Šiuo atžvilgiu „atipinės“ pneumonijos gydymui reikia vartoti antibakterinius vaistus, kurie gerai prasiskverbia į ląstelę ir sukuria ten didelę koncentraciją. Tai makrolidai (eritromicinas ir naujieji makrolidai, ypač azitromicinas, roksitromicinas ir kt.), tetraciklinai, rifampicinas, fluorokvinolonai.

Ligoninėje įgyta nosokominė pneumonija yra pneumonija, išsivystanti ligoninėje, jei per pirmąsias dvi buvimo ligoninėje dienas nebuvo jokių klinikinių ar radiologinių pneumonijos požymių.

Ligoninėje įgyta pneumonija skiriasi nuo bendruomenėje įgytos pneumonijos tuo, kad ją dažniau sukelia gramneigiama flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, mikoplazma, chlamidija, yra sunkesnė ir dažniau baigiasi mirtimi.

Maždaug pusė visų nosokominės pneumonijos atvejų išsivysto intensyviosios terapijos skyriuose ir pooperaciniuose skyriuose. Intubacija su dirbtine plaučių ventiliacija 10–12 kartų padidina ligoninėje įgytos infekcijos dažnį. 50 % pacientų, kuriems taikoma dirbtinė plaučių ventiliacija, išskiriamos pseudomonos, 30 % – acinetobakterijos, 25 % – klebsiella. Retesni nosokominės pneumonijos sukėlėjai yra Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia ir Citrobacter.

Ligoninės pneumonijai taip pat priskiriama aspiracinė pneumonija. Dažniausiai ji pasireiškia alkoholikams, žmonėms, patyrusiems smegenų kraujotakos sutrikimus, apsinuodijus, patyrus krūtinės traumą. Aspiracinę pneumoniją beveik visada sukelia gramneigiama flora ir anaerobai.

Nosokominei pneumonijai gydyti naudojami plataus spektro antibiotikai (trečios kartos cefalosporinai, ureidopenicilinai, monobaktamai, aminoglikozidai), fluorchinolonai. Sunkiais nosokomialinės pneumonijos atvejais pirmos eilės vaistais laikomas aminoglikozidų derinys su trečios kartos cefalosporinais arba monobaktamais (aztreonamu). Jei poveikio nėra, vartojami antros eilės vaistai – fluorchinolonai, veiksmingas ir imipenemas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]