Tiklopidinas

Tiklopidinas (tiklopidinas) yra vaistas iš antiagregantų grupės, vartojamas siekiant išvengti kraujo krešulių (kraujo krešėjimo) susidarymo kraujagyslėse. Tai yra trombocitų agregacijos inhibitorius, o tai reiškia, kad jis neleidžia trombocitams sulipti kraujyje, o tai padeda išvengti krešulių susidarymo ir sumažina tromboembolijos riziką.

Tiklopidinas dažniausiai skiriamas žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, tokiomis kaip išeminė širdies liga , ar periferinių arterijų liga, siekiant sumažinti kraujo krešulių riziką ir pagerinti kraujotaką.

Tačiau, kadangi tiklopidinas gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, tokių kaip agranulocitozė (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), vaistas paprastai skiriamas, kai kiti antikoaguliantai ir antiagregantai yra netinkami arba neveiksmingi.

Indikacijos Tiklopidinas

Tiklopidinas paprastai skiriamas šiais atvejais:

1. Koronarinė širdies liga : Tiklopidinas gali būti vartojamas trombozės profilaktikai pacientams, sergantiems stabilia krūtinės angina (krūtinės skausmas dėl sumažėjusio kraujo tekėjimo į širdį) arba po miokardo infarkto (sumažėjęs širdies raumens aprūpinimas krauju).
2. Išeminis insultas : vaistas gali būti naudojamas siekiant išvengti antrinio išeminio insulto pacientams, kurie jau patyrė insultą dėl kraujagyslių trombozės.
3. Periferinių arterijų liga : Tiklopidinas gali padėti pagerinti apatinių galūnių kraujotaką pacientams, sergantiems periferinių arterijų liga, pvz., periferinių arterijų liga .
4. Kraujagyslių stentavimas : naudojamas kartu su aspirinu trombozės profilaktikai po vainikinių arterijų stentavimo (procedūra, kurios metu į susiaurėjusią kraujagyslę įdedamas specialus vamzdinis stentas).
5. Kitos būklės : retais atvejais tiklopidinas gali būti skiriamas kitoms su tromboze susijusioms ligoms gydyti, tačiau tokiais atvejais jį reikia vartoti atsargiai ir gali prireikti specialių svarstymų.

Atleiskite formą

Tiklopidinas tiekiamas tablečių pavidalu, skirtas vartoti per burną (į veną). Tiklopidino tabletės paprastai yra standartinės formos ir dydžio, būdingos tabletėms, ir dažniausiai yra padengtos, kad jas būtų lengviau nuryti ir kad jos nesuirtų skrandyje.

Paprastai tiklopidinas tiekiamas įvairiomis dozėmis, kad būtų galima individualizuoti gydymą, atsižvelgiant į specifinius paciento poreikius ir gydytojo rekomendacijas.

Farmakodinamika

Tiklopidino farmakodinamika yra susijusi su jo gebėjimu slopinti trombocitų agregaciją, ty neleisti trombocitams sulipti. Jis priklauso vaistų grupei, vadinamai antiagregantais, kurie padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse.

Tiklopidinas veikia keliais mechanizmais:

1. ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas : Tiklopidinas blokuoja trombocitų ADP receptorius, todėl jie negali sulipti.
2. Kraujavimo laiko pailgėjimas : dėl trombocitų agregacijos slopinimo pailgėja kraujavimo laikas, o tai yra vienas iš vaisto antiagregacinio aktyvumo rodiklių.
3. Poveikis fibrinolizės sistemai : Tiklopidinas gali turėti įtakos fibrinolizės sistemai, sustiprindamas krešulio tirpimą.
4. Poveikis endotelio funkcijai : buvo pastebėtas teigiamas tiklopidino poveikis kraujagyslių endotelio funkcijai, kuris taip pat gali prisidėti prie antitrombozinio poveikio.

Vaistas pradeda veikti praėjus 24-48 valandoms po jo vartojimo, o didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug po 3-5 dienų reguliaraus vartojimo. Tiklopidino poveikis yra negrįžtamas, o nutraukus vaisto vartojimą trombocitų funkcija atsistato lėtai, per kelias dienas.

Farmakokinetika

Tiklopidino farmakokinetika apibūdinama šiais pagrindiniais aspektais:

1. Absorbcija : Tiklopidinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto vartojimas pagerina jo įsisavinimą. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 1-2 valandoms po pavartojimo.
2. Pasiskirstymas : Tiklopidinas jungiasi prie plazmos baltymų daugiau nei 90%, o tai rodo didelį prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnį. Jis pasiskirsto organuose ir audiniuose, prasiskverbdamas į trombocitus.
3. Metabolizmas : Tiklopidinas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai. Tiklopidino metabolizmą kepenyse vykdo citochromo P450 fermentai. Pagrindinis metabolitas yra tienopiridino darinys, turintis antiagregacinį poveikį.
4. Išskyrimas : Tiklopidinas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus ir su tulžimi. Maždaug 60 % dozės išsiskiria su šlapimu ir apie 23 % su išmatomis. Tiklopidino pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra 12–15 valandų, todėl jo veikimas pailgėja.
5. Veikimo laikas : Tiklopidino veikimo pradžia nepasireiškia iš karto, reikia nuo kelių dienų iki savaitės vaisto vartojimo, kad būtų pasiektas visas poveikis. Taip yra dėl to, kad organizme reikia kauptis aktyviems metabolitams. Poveikis išlieka ilgą laiką nutraukus vaisto vartojimą dėl lėto atvirkštinio metabolizmo ir ilgo pusinės eliminacijos periodo.

Dozavimas ir vartojimas

Tiklopidino vartojimo būdas ir dozavimas gali skirtis priklausomai nuo konkrečių gydytojo nurodymų ir gydymo tikslo. Toliau pateikiamos bendros tiklopidino vartojimo rekomendacijos:

1. Standartinė dozė suaugusiems :

   • Įprasta pradinė ir palaikomoji dozė yra 250 mg du kartus per parą, geriama po valgio, siekiant pagerinti absorbciją ir sumažinti šalutinio poveikio virškinimo traktui riziką.

2. Gydymo trukmė :

   • Gydymo tiklopidinu kurso trukmė priklauso nuo paciento sveikatos būklės, gydymo tikslo ir atsako į gydymą. Kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes.

3. Specialios instrukcijos :

   • Vartojant tiklopidiną, svarbu reguliariai atlikti medicininę kontrolę, įskaitant kraujo tyrimus, kad būtų galima stebėti savo sveikatą ir laiku nustatyti galimą šalutinį poveikį.
   • Ticlopidino vartojimą reikia pradėti ir nutraukti tik tada, kai paskyrė gydytojas.

4. Vartojimas specialioms pacientų grupėms :

   • Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, ir senyviems žmonėms gali prireikti koreguoti dozę. Šiuos pacientus būtina atidžiai stebėti.

5. Gydymo nutraukimas :

   • Staigus tiklopidino vartojimo nutraukimas gali padidinti trombozės reiškinių riziką. Todėl bet kokius gydymo režimo pakeitimus reikia aptarti su gydytoju.

Naudokite Tiklopidinas nėštumo metu

Tyrimų, tiesiogiai susijusių su tiklopidino vartojimu nėštumo metu, nerasta.

Kontraindikacijos

Tiklopidino vartojimas kelia tam tikrą riziką ir turi keletą kontraindikacijų:

1. Alergija tiklopidinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai : pacientai, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas tiklopidinui, turėtų vengti jo vartoti.
2. Hematologinės ligos : Tiklopidinas gali sukelti neutropeniją, trombocitopeniją, aplastinę anemiją ir kitus rimtus kraujodaros sutrikimus. Todėl vaistas yra kontraindikuotinas esant hematologinėms ligoms, įskaitant sunkią leukopeniją ir trombocitopeniją.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas : Tiklopidinas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas gali pabloginti būklę, kai yra sunki kepenų liga.
4. Lėtinis inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, tiklopidiną reikia vartoti atsargiai, nes gali kauptis toksiški metabolitai.
5. Aktyvus kraujavimas arba polinkis kraujuoti : įskaitant pepsines opas ir vidinį kraujavimą, nes tiklopidinas padidina kraujavimo laiką.
6. Ūminė insulto fazė : Tiklopidino vartoti iš karto po ūminio insulto nerekomenduojama, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą šiuo atveju trūksta.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Tiklopidino vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama, nes nėra pakankamai saugumo duomenų.
8. Sunkūs krešėjimo sutrikimai : Tiklopidinas padidina kraujavimo riziką, todėl jo vartojimas gali būti pavojingas esant krešėjimo sutrikimams.

Šalutiniai poveikiai Tiklopidinas

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, tiklopidinas gali sukelti šalutinį poveikį:

1. Hematologinis šalutinis poveikis : apima trombozinę trombocitopeninę purpurą (TTP), kuri gali pasireikšti per kelias savaites nuo gydymo pradžios. TTP yra rimta būklė, kuriai būdinga mažų kraujagyslių trombozė, kuri gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, neurologinius pokyčius ir didesnę mirties riziką. Ankstyvas vaisto vartojimo nutraukimas ir plazmos terapijos pradžia gali žymiai pagerinti rezultatą ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenija : Tiklopidinas gali sumažinti neutrofilų kiekį kraujyje, todėl padidėja infekcijų rizika.
3. Padidėjusi kraujavimo rizika : Tiklopidinas, kaip antiagregantas, padidina kraujavimo laiką, todėl gali padidėti kraujavimas, įskaitant vidinį kraujavimą.
4. Kepenų sutrikimai : įskaitant geltą ir padidėjusį kepenų fermentų aktyvumą , o tai gali rodyti kepenų funkcijos sutrikimą. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie cholestazinį hepatitą (Han ir kt., 2002).
5. Alerginės reakcijos : odos bėrimas, niežulys, angioedema.
6. Viduriavimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimai: Tiklopidinas dažnai sukelia virškinimo trakto sutrikimus, įskaitant viduriavimą, pykinimą ir vėmimą .
7. Neurologinis poveikis : galvos svaigimas , , galvos skausmas ir nuovargis taip pat gali būti šalutinis tiklopidino poveikis.

Perdozavimas

Tiklopidino perdozavimas gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, ypač susijusių su jo antiagregacinio poveikio sustiprėjimu, o tai padidina kraujavimo riziką. Perdozavimo simptomai gali būti:

• Padidėjęs kraujavimo laikas.
• Kraujavimas iš įvairių organų ir audinių.
• Sumušimų ir mėlynių atsiradimas net ir su nedideliais sužalojimais.
• Pykinimas, vėmimas, viduriavimas.
• Galvos svaigimas ir bendras negalavimas.

Ką daryti perdozavus:

1. Nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos. Atsiradus pirmiesiems perdozavimo požymiams, nedelsdami kreipkitės į gydymo įstaigą arba kvieskite greitąją pagalbą.
2. Simptominis gydymas. Tiklopidinui specifinio priešnuodžio nėra, todėl gydymas bus skirtas simptomų pašalinimui ir gyvybinių organizmo funkcijų palaikymui. Norint ištaisyti krešėjimo sutrikimus, gali prireikti kraujo perpylimo ar jo komponentų.
3. Būklės stebėjimas. Pacientą reikės atidžiai stebėti, įskaitant kraujo krešėjimo, inkstų ir kepenų funkcijos stebėjimą.
4. Tiklopidino vartojimo nutraukimas. Be to, atsižvelgiant į būklės sunkumą ir gydytojo rekomendacijas, gali prireikti koreguoti dozę arba visiškai nutraukti vaisto vartojimą.

Sąveika su kitais vaistais

Tiklopidinas gali sąveikauti su įvairiais vaistais, keisti jų veiksmingumą arba padidinti šalutinio poveikio riziką. Štai keletas tokių sąveikų pavyzdžių:

1. Sąveika su teofilinu : Tiklopidinas gali padidinti teofilino koncentraciją kraujyje, o tai padidina teofilino toksinio poveikio, įskaitant širdies ritmo sutrikimus ir padidėjusį nervinį susijaudinimą, riziką. Svarbu stebėti teofilino koncentraciją vartojant kartu su tiklopidinu ir, jei reikia, koreguoti teofilino dozę (Colli ir kt., 1987).
2. Sąveika su fenitoinu : Tiklopidinas gali sumažinti fenitoino klirensą, todėl padidėti koncentracija kraujyje ir toksinių reakcijų, tokių kaip ataksija, regos sutrikimai ir pažinimo sutrikimai, rizika. Vartojant kartu su tiklopidinu, reikia stebėti fenitoino kiekį ir koreguoti dozę ( Riva ir kt., 1996 ).
3. Antikoaguliantai ir kiti antikoaguliantai : Tiklopidinas gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino) ir kitų antikoaguliantų (pvz., aspirino) poveikį, todėl padidėja kraujavimo rizika. Vartojant šiuos vaistus kartu, gali prireikti atidžiai stebėti paciento būklę ir koreguoti dozę.
4. Vaistai, kuriuos metabolizuoja citochromas P450 : Tiklopidinas gali slopinti tam tikrų citochromo P450 fermentų aktyvumą, o tai veikia daugelio vaistų, įskaitant statinus, antidepresantus ir beta adrenoblokatorius, metabolizmą. Dėl to gali padidėti šių vaistų kiekis kraujyje ir padidėti šalutinio poveikio rizika.
5. Digoksinas : yra pranešimų, kad tiklopidinas gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje, todėl reikia būti atsargiems juos vartojant kartu.

Laikymo sąlygos

Tiklopidino laikymo sąlygos turi atitikti bendrąsias vaistinių preparatų laikymo rekomendacijas, taip pat gamintojo nurodymus ant vaisto pakuotės. Apskritai rekomenduojama laikytis šių sąlygų:

1. Temperatūra : Tiklopidiną reikia laikyti kambario temperatūroje, paprastai nuo 15 iki 25 laipsnių Celsijaus. Venkite laikyti vaistą vietose, kuriose yra aukšta temperatūra arba tiesioginiai saulės spinduliai.
2. Drėgmė : Vaistas turi būti laikomas sausoje vietoje, toliau nuo drėgmės šaltinių, kad būtų išvengta gedimo ir sumažėjusio veiksmingumo.
3. Prieinamumas vaikams : Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio nurijimo.
4. Pakuotė : Tiklopidiną laikykite originalioje pakuotėje, kad apsaugotumėte nuo šviesos ir drėgmės bei kad būtų lengva sekti galiojimo datą.

Tinkamumo laikas

Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, tiklopidino vartoti negalima. Vaistus, kurių galiojimo laikas pasibaigęs, reikia tinkamai išmesti.