Valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis yra prieštraukulinė priemonė ir naudojama įvairių tipų traukulių sutrikimams, įskaitant epilepsiją, gydyti. Kai kuriais atvejais jis taip pat naudojamas bipoliniam sutrikimui gydyti ir migrenos profilaktikai. Valproinė rūgštis priklauso vaistų, žinomų kaip valproato dariniai, klasei ir gali būti įvairių formų, įskaitant tabletes, kapsules, geriamuosius skysčius ir injekcinius tirpalus.

Indikacijos Valproinė rūgštis

Valproinė rūgštis (arba jos druskos, pvz., natrio valproatas) yra vaistas, vartojamas įvairioms sveikatos būklėms gydyti. Štai keletas pagrindinių valproinės rūgšties indikacijų:

1. Epilepsija : Valproinė rūgštis dažnai naudojama epilepsijos priepuoliams kontroliuoti pacientams, sergantiems įvairiomis epilepsijos formomis, įskaitant generalizuotus ir dalinius priepuolius.
2. Migrena : natrio valproatas gali būti naudojamas siekiant išvengti migrenos pacientams, kenčiantiems nuo dažnų ir sunkių priepuolių.
3. Bipolinis sutrikimas : Natrio valproatas gali būti naudojamas kaip nuotaikos stabilizatorius bipoliniam afektiniam sutrikimui gydyti.
4. Šalutinio poveikio prevencija gydant bipolinį sutrikimą ličiu: Natrio valproatas gali būti naudojamas kaip papildomas vaistas, siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką gydant bipolinį sutrikimą ličiu.
5. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: Valproinė rūgštis kartais gali būti naudojama centrinės nervų sistemos pažeidimams, tokiems kaip neuralgija ir neuropatinis skausmas, gydyti .

Atleiskite formą

Valproinė rūgštis yra įvairių dozavimo formų, todėl ją lengva skirti atsižvelgiant į individualius paciento poreikius ir gydytojo rekomendacijas.

Pagrindinės valproinės rūgšties dozavimo formos yra:

1. Tabletės : dažniausiai turinčios natrio valproato arba valpromido, yra viena iš labiausiai paplitusių formų. Tabletės gali būti greito atpalaidavimo arba pailginto atpalaidavimo (pailginto atpalaidavimo).
2. Kapsulės : dažnai yra mikrogranulių, skirtų ilgalaikiam atpalaidavimui, o tai padeda palaikyti stabilesnį medžiagos kiekį kraujyje visą dieną. Kapsulės gali būti užpildytos kietomis mikrogranulėmis arba skysčiu.
3. Sirupas arba tirpalas : dėl skystos valproinės rūgšties formos vaikams ir suaugusiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules, lengviau vartoti vaistą. Šios formos dozė leidžia tiksliai reguliuoti išgertą kiekį.
4. Injekcija : į veną skirtas tirpalas naudojamas kliniškai, dažnai norint greitai kontroliuoti būklę, kai peroralinis vartojimas neįmanomas arba neveiksmingas.

Farmakodinamika

Valproinės rūgšties farmakodinamika apima keletą pagrindinių veikimo mechanizmų, per kuriuos ji daro gydomąjį poveikį centrinei nervų sistemai, ypač gydant epilepsiją, bipolinį sutrikimą ir kai kuriais atvejais migrenos profilaktikai.

Valproinės rūgšties veikimo mechanizmai:

1. GABA lygio padidėjimas : Valproinė rūgštis padidina gama-aminosviesto rūgšties (GABA) koncentraciją smegenyse. GABA yra pagrindinis slopinantis neuromediatorius centrinėje nervų sistemoje. Valproinė rūgštis padidina GABA sintezę ir (arba) mažina jos skilimą ir gali sustiprinti GABA poveikį postsinapsiniams receptoriams. Dėl to sumažėja nervų jaudrumas ir padeda kontroliuoti traukulius.
2. Natrio kanalų slopinimas: Valproinė rūgštis moduliuoja jonų kanalus, ypač blokuoja natrio kanalus, sulėtindama neuronų repoliarizaciją. Tai sumažina neuronų gebėjimą generuoti aukšto dažnio pasikartojančius impulsus, kurie yra priepuolių aktyvumo mechanizmas.
3. Poveikis kalcio kanalams : Valproinė rūgštis taip pat gali turėti įtakos T tipo kalcio kanalams neuronuose, todėl sumažėja neuronų jaudrumas.
4. Poveikis signalizacijos keliams : Manoma, kad valproinė rūgštis veikia įvairius signalų perdavimo kelius neuronuose, įskaitant kelius, reguliuojamus baltymų, tokių kaip GSK-3 (glikogeno sintazė-3). Tai gali turėti įtakos jo antimaniškam ir nuotaiką stabilizuojančiam poveikiui.

Farmakokinetika

Valproinės rūgšties farmakokinetika apibūdina, kaip ji absorbuojama, metabolizuojama ir pašalinama iš organizmo. Štai pagrindiniai valproinės rūgšties farmakokinetikos aspektai:

1. Absorbcija : Išgerta valproinė rūgštis paprastai gerai absorbuojama iš virškinimo trakto. Tačiau absorbcija gali skirtis priklausomai nuo vaisto formos ir susijusių veiksnių, pvz., maisto buvimo skrandyje.
2. Metabolizmas : Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse. Pagrindiniai metabolizmo keliai yra gliukoronidacija, beta oksidacija ir ciklinė hidrolizė. Pagrindinis metabolitas yra 4-en-valproinė rūgštis.
3. Biologinis prieinamumas : Valproinės rūgšties biologinis prieinamumas, vartojamas per burną, gali būti apie 80-90%. Tai gali skirtis priklausomai nuo individualių paciento savybių ir gretutinių būklių.
4. Pasiskirstymas : Valproinė rūgštis plačiai pasiskirsto visuose kūno audiniuose. Jis mažai jungiasi su plazmos baltymais, o tai skatina jo pasiskirstymą audiniuose.
5. Eliminacija : Valproinė rūgštis daugiausia pašalinama per inkstus konjuguotų metabolitų pavidalu, taip pat per plaučius ir nedideliu mastu per žarnyną. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, valproinės rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra apie 9-16 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Valproinės rūgšties vartojimo būdas ir dozavimas priklauso nuo konkrečios ligos, paciento amžiaus, svorio ir individualaus atsako į gydymą. Svarbu griežtai laikytis gydytojo nurodymų ir rekomendacijų, nurodytų vaisto vartojimo instrukcijose. Toliau pateikiamos bendros valproinės rūgšties vartojimo ir dozavimo rekomendacijos, tačiau atminkite, kad tik gydytojas gali nustatyti optimalią dozę, atsižvelgdamas į jūsų būklę.

Epilepsijai gydyti:

• Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau nei 20 kg : Pradinė dozė paprastai yra 10-15 mg/kg kūno svorio per parą, dozė palaipsniui didinama, kol pasiekiamas norimas poveikis. Didžiausia paros dozė gali būti iki 60 mg/kg kūno svorio, priklausomai nuo atsako į gydymą ir vaisto toleravimo.
• Vaikai iki 20 kg : Dozę apskaičiuoja gydytojas individualiai, ypač atsargiai, kad sumažintų šalutinio poveikio riziką.

Bipoliniam sutrikimui gydyti:

• Pradinė suaugusiųjų dozė paprastai yra 750 mg per parą, padalyta į kelias dozes. Dozę gali koreguoti gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Migrenos profilaktikai:

• Rekomenduojama dozė suaugusiesiems prasideda nuo 250 mg du kartus per parą ir gali būti koreguojama gydytojo, kol bus pasiektas optimalus poveikis.

Bendrosios taikymo gairės:

• Valproinė rūgštis gali būti vartojama nepriklausomai nuo valgio, tačiau jos vartojimas su maistu gali padėti sumažinti skrandžio dirginimą.
• Reikia vengti staigaus valproinės rūgšties vartojimo nutraukimo nepasitarus su gydytoju, nes tai gali pabloginti būklę.
• Norint stebėti gydymo veiksmingumą ir nustatyti galimą šalutinį poveikį, svarbu reguliari medicininė priežiūra.

Naudokite Valproinė rūgštis nėštumo metu

Valproinė rūgštis nėštumo metu kelia didelį susirūpinimą dėl didelės apsigimimų rizikos ir neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi. Tyrimai parodė, kad valproinės rūgšties vartojimas nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą, žymiai padidina apsigimimų, pvz., nervinio vamzdelio defektų (pvz., spina bifida ), veido anomalijų, širdies ir kraujagyslių defektų, pažinimo sutrikimų ir vystymosi vėlavimo riziką. Vaikas.

Dėl šios rizikos valproinė rūgštis paprastai nerekomenduojama vaisingo amžiaus moterims, ypač nėščioms moterims, nebent galima vaisto nauda yra didesnė už pavojų vaisiui. Jei moteris planuoja nėštumą arba jau yra nėščia, ji turi aptarti su gydytoju galimas valproinės rūgšties alternatyvas.

Moterims, gydomoms valproine rūgštimi ir planuojančioms nėštumą, gydytojai gali rekomenduoti:

1. Pakartotinis gydymo režimo įvertinimas : pakeisti vaistą saugesniu arba koreguoti valproinės rūgšties dozę, jei gydymo nutraukti neįmanoma.
2. Papildomas folio rūgšties papildas : vartokite prieš nėštumą ir nėštumo metu, kad sumažintumėte nervinio vamzdelio defektų riziką, nors folio rūgštis negarantuoja visiškos apsaugos nuo su valproine rūgštimi susijusių apsigimimų.
3. Reguliarūs medicininiai patikrinimai ir nėštumo stebėjimas : įskaitant ultragarsą, kad būtų galima anksti nustatyti galimus vaisiaus anomalijas.

Nėštumo metu vartojant valproinę rūgštį reikia atidžiai pasverti riziką ir naudą, o sprendimus dėl gydymo reikia priimti kartu su kvalifikuotu medicinos specialistu, kurio specializacija yra nėštumo valdymas ir epilepsijos ar bipolinio sutrikimo gydymas.

Kontraindikacijos

Valproinė rūgštis turi keletą kontraindikacijų, todėl ją reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui. Pagrindinės kontraindikacijos dėl valproinės rūgšties vartojimo yra išvardytos žemiau:

1. Padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija : šio vaisto neturėtų vartoti pacientai, kurie yra alergiški valproinei rūgščiai arba bet kuriai kitai vaisto medžiagai.
2. Kepenų nepakankamumas : Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse, todėl pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas arba sutrikusi kepenų funkcija, jos vartoti gali būti draudžiama.
3. Porfirino liga : Valproinės rūgšties vartojimas gali būti draudžiamas pacientams, kuriems yra porfirino sutrikimų, nes tai gali sukelti ligos paūmėjimą.
4. Nėštumas : Valproinės rūgšties vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su padidėjusia vaisiaus apsigimimų rizika, todėl nėščioms moterims, ypač pirmąjį trimestrą, vartojimas turi būti griežtai ribojamas.
5. Pankreatitas : vaistas gali būti kontraindikuotinas, jei yra pankreatitas arba yra polinkis į jį.
6. Cukrinis diabetas : Valproinė rūgštis gali padidinti riziką susirgti cukriniu diabetu arba pabloginti jo eigą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
7. Vaikai iki 2 metų : Valproinės rūgšties vartoti vaikams iki dvejų metų gali būti draudžiama dėl kepenų nepakankamumo rizikos.

Šalutiniai poveikiai Valproinė rūgštis

Štai keletas dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių:

Dažnas šalutinis poveikis:

• Pykinimas ir vėmimas : kai kurie dažniausiai pasitaikantys šalutiniai poveikiai, ypač pradiniame gydymo etape.
• Svorio padidėjimas : gali atsirasti dėl apetito ar medžiagų apykaitos pokyčių.
• Tremoras (rankų drebulys) : dažnai pasireiškia vartojant dideles dozes.
• Alopecija (plaukų slinkimas) : dažniausiai laikina ir grįžtama.
• Mieguistumas ir nuovargis : ypač gydymo pradžioje.

Sunkus šalutinis poveikis:

• Kepenų toksiškumas (kepenų pažeidimas) : gali būti rimtas ir potencialiai pavojingas gyvybei. Būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją.
• Pankreatitas : kasos uždegimas, kuris gali būti rimtas ir reikalaujantis neatidėliotinos intervencijos.
• Trombocitopenija (mažas trombocitų skaičius) : gali padidinti kraujavimo riziką.
• Hiperamonemija : padidėjęs amoniako kiekis kraujyje, gali sukelti psichinės būklės pokyčius.
• Teratogeniškumas : gali sukelti apsigimimų, jei vartojama nėštumo metu, todėl svarbu su gydytoju aptarti kontracepciją ir šeimos planavimą.

Retas, bet sunkus šalutinis poveikis:

• Encefalopatija : gali pasireikšti kaip sumišimas, pažinimo nuosmukis.
• DRESS sindromas (vaistų reakcija su eozinofilija ir sisteminiais simptomais) : reta, bet sunki būklė, dėl kurios reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Perdozavimas

Valproinės rūgšties perdozavimas gali sukelti rimtų ir potencialiai pavojingų pasekmių. Perdozavimo simptomai gali skirtis priklausomai nuo vaisto pertekliaus organizme ir individualių paciento savybių. Štai keletas galimų valproinės rūgšties perdozavimo simptomų:

1. Mieguistumas ir sumažėjęs budrumas.
2. Galvos svaigimas ir koordinacijos praradimas.
3. Mėšlungis ir drebulys.
4. Patinimas ir kvėpavimo sutrikimai.
5. Vėmimas ir pykinimas.
6. Kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas.
7. Psichikos sutrikimai, įskaitant susijaudinimą, nerimą ar haliucinacijas.
8. Padidėjęs amoniako kiekis kraujyje (hiperamonemija).

Įtarus valproinės rūgšties perdozavimą, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Perdozavimo gydymas apima gyvybinių funkcijų palaikymą, širdies ir kraujagyslių sistemos ir kvėpavimo stebėjimą bei priemonių, mažinančių vaisto kiekį organizme, ėmimąsi, pavyzdžiui, skrandžio plovimą , , aktyvintosios anglies skyrimą ir simptominį gydymą.

Sąveika su kitais vaistais

Valproinė rūgštis gali sąveikauti su kitais vaistais, o tai gali pakeisti jų veiksmingumą arba padidinti šalutinio poveikio riziką. Štai keletas svarbiausių sąveikų su kitais vaistais:

1. Vaistai, didinantys kraujavimo riziką : tokie vaistai kaip aspirinas, antikoaguliantai (pvz., varfarinas) arba trombocitų agregaciją mažinantys vaistai (pvz., klofibratas), vartojami kartu su valproine rūgštimi, gali padidinti kraujavimo riziką.
2. Kepenų funkciją veikiantys vaistai: tokie vaistai kaip karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis ir kiti kepenų mikrosomų fermentų induktoriai gali pagreitinti valproinės rūgšties metabolizmą, todėl gali sumažėti jos koncentracija kraujyje ir sumažėti veiksmingumas.
3. Vaistai, mažinantys valproinės rūgšties koncentraciją : kai kurie vaistai, tokie kaip karbapenemai (pvz., imipenemas, meropenemas), gali pagreitinti valproinės rūgšties metabolizmą, o tai taip pat gali sumažinti jos koncentraciją kraujyje ir sumažinti jos veiksmingumą.
4. Vaistai, didinantys valproinės rūgšties koncentraciją : kai kurie vaistai, tokie kaip lamotriginas, gali padidinti valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.
5. Raminamieji vaistai: kai valproinė rūgštis derinama su kitais raminamaisiais vaistais (pvz., migdomaisiais, antidepresantais ar antihistamininiais vaistais), sedacija gali sustiprėti.

Laikymo sąlygos

Valproinės rūgšties laikymo sąlygų reikia laikytis pagal gamintojo instrukcijas ir gydytojo rekomendacijas. Šios sąlygos paprastai laikomos optimaliomis valproinės rūgšties laikymui:

1. Temperatūra : Valproinę rūgštį laikykite kambario temperatūroje, maždaug nuo 20°C iki 25°C. Venkite vaisto perkaitimo ir ekstremalių temperatūrų.
2. Apsauga nuo šviesos : Valproinę rūgštį svarbu laikyti originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Šviesa gali sunaikinti veikliąsias vaisto medžiagas.
3. Sausumas ir apsauga nuo drėgmės : Laikydami įsitikinkite, kad preparatas nėra veikiamas drėgnų sąlygų. Laikyti sausoje vietoje, kad preparatas nesuirtų ir nepasikeistų.
4. Vaikai ir naminiai gyvūnai : Valproinę rūgštį laikykite vaikams ir naminiams gyvūnėliams nepasiekiamoje vietoje. Tai svarbu siekiant išvengti atsitiktinio naudojimo ir užtikrinti kitų saugumą.
5. Originali pakuotė : Vaistą laikykite originalioje pakuotėje arba talpykloje, kad išvengtumėte atsitiktinio supainiojimo su kitais vaistais.

Tinkamumo laikas

Stebėkite valproinės rūgšties galiojimo datą ir nenaudokite jos pasibaigus. Atidarius pakuotę, taip pat laikykitės naudojimo datų.