Ciklofosfanas

Ciklofosfamidas yra citostatinis vaistas, plačiai naudojamas onkologijoje, gydant įvairius vėžio tipus, ir reumatologijoje bei keliose kitose medicinos srityse imuninės ir uždegiminės ligos gydyti.

Indikacijos Ciklofosfanas

Ciklofosfanas (ciklofosfamidas) naudojamas gydant įvairias piktybines ir imuniteto ligas. Pagrindinės jo naudojimo požymiai yra šie:

1. Onkologija:

   • Limfomos: įskaitant hodžkino limfomą ir ne valimfinės limfomos.
   • Leukemijos: įskaitant ūmi limfoblastleKemia, ūmi mieloblastlicleukemia ir lėtinė mieloidleukemija.
   • šlapimo pūslės vėžys: ciklofosfanas gali būti naudojamas kaip kombinuotos chemoterapijos dalis.
   • Krūties vėžys: kaip adjuvanto ar neoadjuvantinės terapijos dalis ir gydant metastazavusį krūties vėžį.
   • Kiaušidžių vėžys: kaip kombinuotos terapijos, skirtos gydyti kiaušidžių vėžį.
   • Plaučių vėžys: ciklofosfanas gali būti naudojamas kartu su kitais vaistais plaučių vėžiui gydyti.
   • Kiti navikai: įskaitant gimdos kaklelio vėžį, galvos ir kaklo vėžys, sarkomos ir kt.

2. Reumatologinės ligos:

   • Sisteminė vilkligė eritemataS (SLE): Ciklofosfanas naudojamas slopinant ligos aktyvumą ir užkirsti kelią organų pažeidimui.
   • Reumatoidinis artritas: kaip kombinuotos terapijos, susijusios su sunkiomis ligos aktyvumais.
   • Vaskulitidai: įskaitant poliarteritą nodosa, granulomatozinis poliangiitas (anksčiau žinomas kaip Wegener's), mikroskopinis poliangiitas ir kt.

3. Organų transplantacija:

   • Kaip imunosupresinis agentas, skirtas slopinti atmetimo reakcijas organų transplantacija.

4. Kitos imuninės ir uždegiminės ligos:

   • Įskaitant sisteminę sklerozę, still's Sindromas, sisteminė vilkligė erithemataSus ir kt.

Atleiskite formą

Ciklofosfanas yra kelių dozavimo formų, atsižvelgiant į vartojimo ir dozavimo metodą. Pagrindinės dozės formos apima:

1. Tabletės: ciklofosfanas gaminamas geriamųjų tablečių pavidalu. Tabletės yra skirtingų dozių, leidžiančių gydytojui tiksliai pasirinkti geriausią kiekvieno paciento dozę. Šios tabletės paprastai naudojamos įvairioms ligoms gydyti kaip chemoterapijos dalį.
2. Injekcijos tirpalas: ciklofosfanas taip pat yra injekcijos tirpalo pavidalu. Šis sprendimas skirtas į veną administruoti ir paprastai naudojamas stacionarinėje aplinkoje, prižiūrint medicinos personalui. Injekcijos sprendimas gali būti naudojamas įvairių rūšių vėžiui, taip pat reumatologinėms ir kitoms ligoms gydyti.
3. Burnos suspensija: Kai kuriais atvejais ciklofosfanas gali būti prieinamas kaip burnos suspensija. Tai gali būti pageidaujamas pasirinkimas pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes, arba tiems, kurie teikia pirmenybę šiai vaisto formai.

Farmakodinamika

Ciklofosfamidas yra provaistas, metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, fosforamido garstyčios ir akroleinas. Šie metabolitai turi šiuos veiksmus:

• DNR alkilinimas: fosforamido garstyčios, pagrindinis aktyvus metabolitas, alkilina DNR, sudarydama kryžminius ryšius tarp dviejų DNR sruogų. Tai trukdo DNR atskyrimui, taigi ir ląstelių dalijimui, kuris yra ypač efektyvus nuo greitai dalijančių ląstelių, tokių kaip vėžio ląstelės.
• Apoptozės indukcija: DNR alkilinimas taip pat gali inicijuoti procesus, sukeliančius ląstelių apoptozę.
• Imunosupresija: ciklofosfamidas slopina imuninę sistemą, darydamas įtaką limfocitams, o tai yra naudinga gydant autoimunines ligas ir neleidžiant atstumti transplantuotus organus.

Farmakokinetika

Ciklofosfano farmakokinetika apibūdina, kaip kūnas apdoroja vaistą po jo vartojimo. Čia yra pagrindiniai ciklofosfano farmakokinetikos aspektai:

1. Absorbcija: ciklofosfanas paprastai gerai absorbuojamas po geriamojo vartojimo, tačiau absorbcija gali būti kintama ir priklausoma nuo atskirų paciento savybių. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (TMAX) paprastai būna nuo 1 iki 2 valandų po tabletės skyrimo.
2. Metabolizmas: Ciklofosfanas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyviojo metabolito 4-hidroksiciklofosfamido (4-OH-CPA), kuris yra atsakingas už jo terapinį poveikį. Metabolizmas atliekamas per citochromą P450.
3. Pasiskirstymas: ciklofosfanas yra plačiai paplitęs kūne ir prasiskverbia į daugelį audinių ir organų. Jis taip pat gali prasiskverbti į placentos barjerą ir išsiskiria iš motinos pieno.
4. Išskyrimas: ciklofosfano išsiskyrimas iš organizmo daugiausia būna inkstai metabolitų pavidalu. Maždaug 10–50% dozės išsiskiria per inkstus, o likusi dalis per šlapimą išsiskiria kaip metabolitai.
5. Pusinės eliminacijos laikas: ciklofosfano eliminacija yra apie 6–9 valandas. Tai gali būti įvairiai priklausomai nuo paciento būklės, kepenų ir inkstų funkcinio aktyvumo laipsnio.
6. Sąveika: ciklofosfanas gali sąveikauti su kitais vaistais, paveikdama jų metabolizmą ar farmakokinetinius parametrus. Tokia sąveika turėtų būti atsižvelgiama į kombinuotą terapiją.

Dozavimas ir vartojimas

Ciklofosfamido vartojimo ir dozavimo būdas gali labai skirtis priklausomai nuo ligos, ligos stadijos, gydymo režimo (monoterapijos ar kombinuotos terapijos) ir atskirų pacientų savybių, tokių kaip svoris, amžius, bendroji sveikata ir inkstų funkcija. Svarbu, kad gydymą ir dozę visada lemia gydytojas. Toliau pateikiamos bendros naudojimo ir dozių rekomendacijos, tačiau jos nėra skirtos pakeisti specialisto medicinos patarimus.

Žodinė administracija:

• Suaugusiesiems: Dozavimas svyruoja nuo 50 iki 200 mg per dieną, atsižvelgiant į specifinę ligą ir gydymo tikslą.
• Vaikams: dozė paprastai apskaičiuojama atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą (mg/m²) arba vaiko svorį (mg/kg).

Vartojimas į veną:

Ciklofosfamidas dažniausiai skiriamas į veną ligoninės aplinkoje, ypač esant didelėms dozėms arba kartu su chemoterapijos režimu. Vartojimo į veną dozės gali labai skirtis:

• Didelės dozės terapija: gali viršyti 1 g/m² kūno svorį, ypač ruošiantis kaulų čiulpų transplantacijai.
• Standartinė dozė: skiriasi priklausomai nuo gydymo režimo, gali būti skiriamas kaip išskirtinis arba padalintas per kelias dienas.

Svarbūs programos aspektai:

• Hidratacija: Siekiant išvengti cistito, kurį sukelia ciklofosfamidas, pacientams patariama padidinti skysčių vartojimą vartojimo dieną ir vėlesnėmis dienomis.
• MESNA: Mesna gali būti paskirta hemoraginio cistito profilaktikai, ypač vartojant dideles ciklofosfamido dozes.
• Stebėjimas: Norint stebėti kaulų čiulpų ir inkstų bei kepenų funkciją gydymo metu, būtina reguliariai stebėti kraujo stebėjimą.

Naudokite Ciklofosfanas nėštumo metu

Ciklofosfano vartojimas nėštumo metu gali sukelti rimtą riziką tiek motinai, tiek vaisiui. Šis vaistas yra FDA (maisto ir vaistų administracija) D kategorija, skirta vartoti nėštumo metu, o tai reiškia, kad yra rizikos vaisiui rizikos, tačiau kai kuriais atvejais vaisto nauda gali būti pagrįsta griežtai medicinine priežiūra.

Pagrindinė ciklofosfano naudojimo nėštumo metu rizika yra::

1. Vaisiaus toksiškumas: ciklofosfanas gali prasiskverbti į placentos barjerą ir turėti toksišką poveikį besivystančiam vaisiui, o tai gali sukelti įvairias įgimtas anomalijas ir vystymosi sutrikimus.
2. Nėštumo praradimas: Ciklofosfano vartojimas nėštumo metu gali padidinti nėštumo nepakankamumo ir vaisiaus praradimo riziką, ypač kai jis vartojamas per pirmąjį nėštumo trimestrą.
3. Kiaušidžių sutrikimai: ciklofosfanas gali sukelti kiaušidžių sutrikimus moterims ir sukelti nevaisingumą ar laikiną menstruacinio ciklo nutraukimą.
4. Vaiko ligos rizika: vaikai, gimę motinoms, kurios nėštumo metu vartojo ciklofosfaną, gali padidėti vėžio ir kitų sveikatos problemų išsivystymo rizika.

Todėl ciklofosfano vartojimas nėštumo metu paprastai atsižvelgiama tik tada, kai būtina ir atidžiai įvertinus motinai ir vaisiaus naudą ir riziką.

Kontraindikacijos

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, ciklofosfanas turi keletą kontraindikacijų, į kurias reikėtų atsižvelgti prieš jo receptą. Svarbu išsamiai įvertinti paciento būklę, kad būtų išvengta galimų neigiamų padarinių. Čia yra pagrindinės ciklofosfamido naudojimo kontraindikacijos:

Pagrindinės kontraindikacijos:

1. Padidėjęs jautrumas: Pacientai, turintys žinomą alergiją ciklofosfamidui ar bet kuriam jo komponentams, neturėtų gauti šio vaisto.
2. Nėštumas: FDA ciklofosfamidas klasifikuojamas kaip D kategorijos vaistas, tai reiškia, kad yra patvirtinta žalos vaisiui rizika, jei jis vartojamas nėštumo metu. Ciklofosfamidas gali sukelti gimimo defektus ir (arba) vaisiaus mirtį ir neturėtų būti naudojamas nėščioms moterims, nebent potenciali nauda nusveria galimą riziką.
3. Žindymas: ciklofosfamidas ir jo metabolitai gali patekti į motinos pieną ir pakenkti kūdikiui. Moterims, gaunančioms ciklofosfamidą, rekomenduojama nutraukti žindymą.
4. Sunkus kaulų čiulpų disfunkcija: Pacientams, sergantiems smarkiai prislėgta kaulų čiulpais, ciklofosfamido vartojimas gali dar labiau slopinti hematopoezę.
5. Aktyvios infekcijos: Pacientams, sergantiems aktyvia, ypač sunkiomis infekcijomis, ciklofosfamido vartojimas gali pabloginti būklę dėl jo imunosupresinių savybių.
6. Sunkus kepenų ar inkstų sutrikimas: Ciklofosfamidas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria inkstais, todėl pacientams, kuriems yra didelis šių organų sutrikimas, gali patirti padidėjusį vaisto toksiškumą.

Santykinės kontraindikacijos:

Kai kurios santykinės kontraindikacijos yra vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, vidutinio sunkumo smegenų hematopoezės slopinimas ir kontroliuojamos infekcijos. Tokiais atvejais ciklofosfamidas gali būti naudojamas atsargiai, atidžiai stebint paciento būklę.

Šalutiniai poveikiai Ciklofosfanas

Ciklofosfanas gali sukelti daugybę šalutinių poveikių, kurie gali būti ir laikini, ir rimtesni. Štai keletas iš jų:

1. Toksiškas poveikis kaulų čiulpams: ciklofosfanas gali slopinti kraujo susidarymą kaulų čiulpuose, todėl sumažėja baltųjų kraujo kūnelių, trombocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių skaičius, o tai padidina infekcijų, kraujavimo ir anemijos riziką.
2. Toksiškas poveikis virškinimo trakto gleivinės membranai: gali pasireikšti kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas, opos ir kiti virškinimo sutrikimai.
3. Inkstų sutrikimas: ciklofosfanas gali sukelti toksišką poveikį inkstams, o tai gali pakenkti jų funkcijai ir vystytis inkstų nepakankamumui.
4. Urologinės komplikacijos: apima cistitą, hemoraginį cistitą ir kitas šlapimo takų komplikacijas.
5. Toksiškas poveikis kepenims: gali sukelti kepenų pažeidimą ir padidėjusį kepenų fermentų aktyvumą.
6. Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: apima arterinę hipertenziją, širdies ritmo sutrikimus, kardiomiopatiją ir kitas širdies komplikacijas.
7. Nervų sistemos pažeidimas: apima periferinę neuropatiją, neuropatiją, pareztį ir kitas neurologines komplikacijas.
8. Šalutinis odos poveikis: Įtraukite alergines reakcijas, bėrimą, odos depigmentacija ir kt.
9. Imuniniai sutrikimai: gali atsirasti alerginės reakcijos, autoimuninės apraiškos.
10. Antrinių navikų išsivystymo rizika: Ilgalaikis ciklofosfano vartojimas gali padidinti antrinių navikų, tokių kaip leukemija, rizika.

Perdozavimas

Ciklofosfamido (ciklofosfamido) perdozavimas gali turėti rimtų padarinių ir gali prireikti medicininės pagalbos. Dėl šio vaisto perdozavimo gali atsirasti dėl to, kad netyčia padidėja dozė arba dėl netinkamo vartojimo. Perdozavimo simptomai gali būti šie:

1. Toksiškas poveikis kaulų čiulpams: tai pasireiškia kaip sunki anemija, trombocitopenija ir leukopenija.
2. Virškinimo sutrikimai: sunkus pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kiti virškinimo simptomai.
3. Inkstų ir kepenų pažeidimai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir sutrikusi inkstų funkcija.
4. Urologinės komplikacijos: hemoraginis cistitas ir kitos šlapimo takų komplikacijos.
5. Neurologiniai simptomai: įskaitant periferinę neuropatiją ir kitas neurologines komplikacijas.
6. Širdies komplikacijos: širdies ritmo sutrikimai, arterinė hipertenzija ir kiti širdies ir kraujagyslių simptomai.

Sąveika su kitais vaistais

Ciklofosfamidas (ciklofosfanas) gali sąveikauti su įvairiais vaistais, o tai gali turėti įtakos jų veiksmingumui ar toksiškumo lygiui. Toliau apibendrinta kai kurios reikšmingiausių sąveikų:

1. Narkotikai, padidinantys mielosupresijos riziką: ciklofosfano vartojimas su kitais vaistais, kurie taip pat sukelia mielosupresiją, pavyzdžiui, kitus citostatikus ar antibiotikus, gali padidinti Pantopenijos ir kitų kraujodaros sutrikimų riziką.
2. Alopurinolis: Allopurinolis gali sulėtinti ciklofosfano metabolizmą kepenyse, o tai gali padidinti jo toksiškumą.
3. Vaistai, sukeliantys hemoraginį cistitą: ciklofosfano vartojimas su kitais vaistais, kurie prisideda prie hemoraginio cistito, pavyzdžiui, metotreksato ar furosemido, gali padidinti jo išsivystymo riziką.
4. Kepenų ir inkstų funkcijos vaistai: vaistai: vaistai, turintys įtakos kepenų ar inkstų funkcijai, gali pakeisti metabolizmą ir ciklofosfano išsiskyrimą iš organizmo, o tai gali turėti įtakos jo veiksmingumui ar toksiškumui.
5. Narkotikų sankaupų kraujotaka: vaistai, turintys įtakos kraujotakai, pavyzdžiui, antikoaguliantams ar antiagregantoms, gali padidinti kraujavimo riziką, kai kartu naudojama kartu su ciklofosfanu.
6. Priešgrybeliniai vaistai: Kai kurie priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip ketokonazolas ar flukonazolas, gali padidinti ciklofosfano toksiškumą.

Laikymo sąlygos

Ciklofosfamido (ciklofosfamido) laikymo sąlygos gali skirtis priklausomai nuo vaisto (tablečių, injekcijos tirpalo ir kt.) Ir gamintojo formos. Tačiau visoms išleidimo formoms paprastai rekomenduojama:

1. Sandėliavimo temperatūra: ciklofosfamidas paprastai laikomas kambario temperatūroje nuo 20 iki 25 ° C.
2. Apsauga nuo šviesos: Vaistas turėtų būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, kad būtų išvengta aktyviųjų medžiagų skilimo šviesa.
3. Apsauga nuo drėgmės: venkite drėgmės induose ar vaisto pakuotėje.
4. Sandėliavimas nepasiekiamame vaikų: pasiruošimas turėtų būti saugomas iš vaikų pasiekiamumo ar tose vietose, kur jų negalima netyčia praryti.
5. Gamintojo konkrečios instrukcijos: Svarbu laikytis narkotikų paketo instrukcijų ir gydytojo instrukcijų dėl ciklofosfamido saugojimo ir naudojimo.
6. Naudokite pasibaigus galiojimo laikui: Nenaudokite produkto pasibaigus pakuotei nurodytai galiojimo laikui.

Svarbu remtis saugojimo instrukcijomis, pateikiančiomis su konkrečiu ciklofosfamido paketu, ir laikytis gydytojo ir vaistininko nurodymų.