Dakarbazinas-LENS

Dakarbazinas-LENS yra priešvėžinis vaistas, kuris naikina patologines ląsteles.

Vaisto veikimo principas pagrįstas DNR struktūros sutrikdymu, kuris neleidžia vėžinėms ląstelėms dalytis ir sukelia ląstelių mirties procesą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Dakarbazinas-LENS

Dakarbazinas-LENS skiriamas metastazinei melanomai gydyti.

Vaistas taip pat gali būti skiriamas kaip kombinuoto minkštųjų audinių sarkomos ir Hodžkino ligos (limfogranulomatozės) gydymo dalis.

Yra įrodymų, kad vaistas yra veiksmingas kaip kombinuota terapija šioms ligoms:

• smulkialąstelinis plaučių vėžys,
• gimdos sarkoma,
• osteogeninė sarkoma,
• pleuros ir pilvaplėvės mezotelioma,
• insulinoma
• karcinoidas
• feochromocitoma
• skydliaukės vėžys,
• neuroblastoma
• glioma.

Atleiskite formą

Dacarbazine-LENS tiekiamas buteliukuose su milteliais injekciniam tirpalui paruošti. Specialūs buteliukai, pagaminti iš šviesai atsparaus stiklo, kurių tūris yra 100 ir 200 mg, gali būti tiekiami atskirai kartoninėse pakuotėse arba po 5, 10, 20 vnt. kartoninėse pakuotėse su pertvaromis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Dakarbazinas-LENS yra vaistas, slopinantis naviko augimą ir turintis žalingą poveikį patologinėms ląstelėms. Vaisto aktyvumas pasireiškia po metabolizmo kepenyse.

Visuotinai pripažįstama, kad vaistas veikia trimis kryptimis: organinių junginių (purino bazių) slopinimas, vėžio ląstelių augimo slopinimas ir sąveika su SH grupėmis.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Dakarbazinas-LENS po intraveninio vartojimo pasižymi gana mažu prisijungimu prie baltymų (maždaug 5 %). Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po intraveninio vartojimo.

Mažomis dozėmis vaistas gali prasiskverbti pro fiziologinį barjerą tarp centrinės nervų sistemos ir kraujotakos sistemos. Nėra duomenų apie vaisto gebėjimą įveikti placentos barjerą ir prasiskverbti į motinos pieną.

Vaistas pašalinamas dviem laikotarpiais: pirmasis – maždaug po 20 minučių po vartojimo, antrasis – maždaug po 5 valandų. Jei inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, eliminacijos laikotarpis pailgėja (pradinis – 55 minutės, o galutinis – 7 valandos). Kepenyse, mikrosominių fermentų pagalba, vaistas paverčiamas anglies dioksidu, kuris vėliau pašalinamas iškvepiant, ir aminoimidazolkarboksamidu, kuris pašalinamas su šlapimu.

Apie 40 % vaisto išsiskiria nepakitusia forma per inkstus.

[ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Dakarbaziną-LENS kiekvienu ligos atveju gydytojas skiria individualiai.

Vaistas leidžiamas tik į veną. Iki 200 mg dozės suleidžiamos per vieną ar dvi minutes, didesnės dozės – į veną lašinamos per 15–30 minučių.

Kaip pagrindinis gydymas, dakarbazinas-LENS skiriamas 200–250 mg doze, gydymo kursas yra 5 dienos. Po trijų savaičių kursas kartojamas.

Kombinuoto gydymo metu skiriama 100–150 mg dozė, gydymo kursas yra 4–5 dienos (kursą kartoti po 4 savaičių) arba 375 mg dozė skiriama kartą per 15 dienų.

Injekciniam tirpalui paruošti milteliai skiedžiami vandeniu (10 mg/1 ml). Tirpalui lašintuvui paruošti 200–300 ml vaisto skiedžiama 5 % dekstrozės tirpalu arba natrio chlorido tirpalu.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Naudokite Dakarbazinas-LENS nėštumo metu

Dakarbazinas-LENS draudžiamas nėščioms ir žindančioms moterims. Gydymo metu rekomenduojama naudoti patikimą kontracepciją.

Kontraindikacijos

Dakarbazinas-LENS draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Šis vaistas nėra vartojamas esant sunkiam kraujodaros slopinimui, kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimui.

Vaistas vartojamas atsargiai kartu su spindulinės terapijos, ūminių infekcinių ar virusinių ligų, grybelinių ir bakterinių infekcijų atvejais.

[ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Dakarbazinas-LENS

Dakarbazinas-LENS gali sukelti hemoglobino, leukocitų, granulocitų, trombocitų kiekio sumažėjimą ir kaulų čiulpų hematopoetinės funkcijos slopinimą.

Paprastai leukocitų sumažėjimas įvyksta po dviejų savaičių nuo gydymo pabaigos, o trombocitų – 18–20 dieną. Paprastai kraujo kiekis atsistato iki ketvirtos savaitės pabaigos po gydymo kurso pabaigos.

Gydymas dakarbazinu gali sukelti pykinimą, prastą apetitą, burnos gleivinės uždegimą. Retais atvejais išsivysto žarnyno sutrikimas ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas. Labai retai stebimas kepenų venų funkcijos sutrikimas, kuris gali sukelti ir mirtį (dažniausiai antrojo gydymo kurso metu). Tokiu atveju dažnai pasireiškia pilvo skausmas, padidėjusios kepenys ir karščiavimas. Rimta būklė gali pablogėti vos per kelias valandas.

Vaistas gali sukelti galvos skausmą, regėjimo sutrikimus, traukulius, išsekimą, sumažėjusį odos jautrumą, tirpimą, mieguistumą.

Moterims vaistas dažnai sukelia menstruacinio ciklo sutrikimus (menstruacijos išnyksta), o vyrams dažnai sumažėja spermatozoidų kiekis arba jų visiškai nėra sėkliniame skystyje.

Dažnai po gydymo atsiranda pigmentinės dėmės, plikimas, padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams, alerginės reakcijos, odos paraudimas, anafilaksinis šokas.

Po injekcijos gali atsirasti stiprus skausmas injekcijos vietoje ir palei veną. Patekus po oda, atsiranda aštrus skausmas ir audinių nekrozė.

Ilgalaikis gydymas dakarbazinu-LENS padidina naujų navikų atsiradimo riziką.

[ 14 ], [ 15 ]

Perdozavimas

Didelės dakarbazino-LENS dozės slopina kraujodaros funkciją ir virškinimo sutrikimus.

[ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Dakarbazinas-LENS gali sustiprinti azatioprino, fenobarbitalio, alopurinolio, merkaptopurino poveikį (ypač toksinį). Fenitoinas, rifampicinas, barbitūratai gali sustiprinti dakarbazino toksinį poveikį.

Vaistas gali padidinti jautrumą ultravioletiniams spinduliams po metoksipsoraleno vartojimo.

Pagal cheminę sudėtį dakarbazinas-LENS nesuderinamas su natrio bikarbonatu, E-cistinu, hidrokortizonu ir heparinu.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Laikymo sąlygos

^{Dakarbazinas-LENS turi būti laikomas 2–8 °} C temperatūroje, sausoje vietoje, kurioje nepatenka saulės spinduliai.

Dakarbaziną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 25 ]

Tinkamumo laikas

Dakarbazinas-LENS galioja dvejus metus nuo pagaminimo datos, jei laikomasi pakuotės ir laikymo sąlygų. Vaisto negalima vartoti pasibaigus tinkamumo laikui.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]